公开(公告)号：CN1269817C

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：CN01822074.6

申请日：2001-11-19

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  宫内理江 ,  伊藤雅夫 ,  竹村真 ,  早川勇夫

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D498/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/10 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K31/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D471/04

Abstract: 下面通式(I)代表的具有特定取代基的3-(1-氨基环烷基)吡咯烷基-取代的-6-脱卤代(氢取代的)喹诺酮羧酸衍生物，其盐及其水合物对革兰氏阴性菌及革兰氏阳性菌具有广谱和有效的抗菌活性，尤其是对革兰氏阳性球菌(包括MRSA、PRSP和VRE)具有典型的抗菌性。因此，这些化合物可用作药物。

公开(公告)号：CN1113064C

公开(公告)日：2003-07-02

申请号：CN97197630.9

申请日：1997-07-11

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  木村阳一 ,  高桥寿 ,  石田洋平

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D489/08 ,  C07D513/08 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D207/26 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  C07D207/24 ,  C07D401/04 ,  Y02A50/475

Abstract: 本发明提供了对各种菌显示很强抗菌力、同时安全性高的抗菌药。用以下通式表示的化合物、其盐及它们的水合物。〔式中，R1及R2表示氢原子或烷基，n表示1-3的整数，R3表示烷基、烯基、卤代烷基、环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、烷氨基，R4表示氢原子或烷硫基，R5表示氢原子、氨基、羟基、硫羟基、卤代甲基、烷基、烯基、炔基、烷氧基，X1表示卤原子或氢原子，A表示氮原子或式(II)式中X2表示氢原子、氨基、卤原子、氰基、卤代甲基、卤代甲氧基、烷基、烯基、炔基、烷氧基，Y表示氢原子、苯基、乙酰氧甲基、新戊酰氧甲基、乙氧羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5-茚满基、酞嗪基、5-烷基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、烷基、烷氧甲基或苯基烷基〕。

公开(公告)号：CN1312131C

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN01807733.1

申请日：2001-02-07

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  难波宪司 ,  田中真由美 ,  宫内理江

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  C07D453/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4995 ,  A61P31/04 ,  A61P31/08

CPC classification number: A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5383 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

Abstract: 抗耐酸细菌药包含作为活性成分的由通式(1)表示的化合物、其盐或其水合物。即吡啶酮羧酸衍生物对结核杆菌和非典型耐酸细菌具有优良的抗菌活性、良好的体内动力学性质和高的安全性。

公开(公告)号：CN1103769C

公开(公告)日：2003-03-26

申请号：CN97181013.3

申请日：1997-10-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  木村健一 ,  宫内理江 ,  大木仁 ,  川上胜浩

IPC: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D209/94 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 通式(I)代表的、带有也可以有各种取代基的三环式胺取代基的化合物、其盐、其水合物或含有这些化合物作为有效成分的药物。由于对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有优异的抗菌活性并兼备良好的体内动态和安全性，因而这些化合物可用于治疗感染性疾病。在所述式(I)中，Q代表一种较好的是式(a)或(b)所示的部分结构，且可以有各种取代基。

公开(公告)号：CN1173971C

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN99815838.0

申请日：1999-11-22

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  宫内理江 ,  武田聪之 ,  早川勇夫

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及具有式(I)所示结构的化合物、其盐及它们的水合物，由其可以制成对各种细菌具有很强抗菌力而且安全性高的喹诺酮衍生物，{R1、R2：氢原子、烷基；n：1～4；Q：由式(Ia)表示的结构[R3：烷基、烯基等；R4：氢原子、烷硫基；R5：氢原子、氨基等；X1：卤素原子、氢原子；A1：氮原子、由式(II)表示的结构(X2：氢原子、氨基等；R4与R3、X2与R3可以通过形成环状结构而一体化；Y：氢原子、各种酯形成基)]}。

公开(公告)号：CN1432008A

公开(公告)日：2003-07-23

申请号：CN01810475.4

申请日：2001-03-30

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  伊藤雅夫 ,  铃木徹也 ,  大谷刚 ,  关口正保 ,  宫内理江 ,  早川勇夫

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04 ,  C07M7/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明公开了(－)－7－[(7S)－7－氨基－5－氮杂螺[2.4]庚烷－5－基]－6－氟－1－[(1R，2S)－2－氟－1－环丙基]－1，4－二氢－8－甲氧基－4－氧代－3－喹啉羧酸·1HCl·1H2O和含有此化合物的抗菌组合物。本发明的化合物不仅显示优良的抗菌活性和安全性，还显示抗光和抗湿的显著稳定性，因此作为抗菌剂是有用的。

公开(公告)号：CN1094941C

公开(公告)日：2002-11-27

申请号：CN97180117.7

申请日：1997-09-26

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩

IPC: C07D498/06 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D498/06

Abstract: 本发明提供了对革兰氏阴性菌，革兰氏阳性菌有强的抗菌活性，且具有良好的体内药物代谢动力学性质和高安全性的衍生物，和优秀的药物。以下式(I)表示的化合物或其盐，它们的水合物或它们作为有效成分的抗菌剂。(式中，R1代表氢原子，或具有1-6个碳原子的烷基，所述烷基可具有选自羟基，卤原子，具有1-6个碳原子的烷硫基和具有1-6个碳原子的烷氧基的取代基；R2代表氢原子，或氨基，所述氨基可具有1或2个选自甲酰基，具有1-6个碳原子的烷基和具有2-6个碳原子的酰基的取代基。R3代表氢原子，苯基，乙酰氧甲基，新戊酰氧甲基，乙氧羰基，胆碱基，二甲基氨基乙基，5-茚满基，phthalidinyl，5-烷基-2-氧-1，3-dioxol-4-基甲基，3-乙酰氧基-2-氧丁基，具有1-6个碳原子的烷基，具有2-7个碳原子的烷氧甲基，或由1-6个碳原子的亚烷基和苯基构成的苯基烷基。)

公开(公告)号：CN1268132A

公开(公告)日：2000-09-27

申请号：CN98808422.8

申请日：1998-06-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  大木仁 ,  木村健一 ,  宫内理江 ,  武田聪之

IPC: C07D401/04 ,  C07D207/14 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明提供了对包括抗性菌株在内的多种不同菌类具有优越抗菌活性和高安全性的通式(Ⅰ)喹诺酮衍生物、其盐以及它们二者的水合物，其中R1代表氢原子或含1—6个碳原子的烷基;R2代表卤代甲氧基或烷氧基;R3代表烷基,链烯基,卤代烷基,环烷基,杂芳基,烷氧基或烷基氨基;R4代表氢原子或苯基,乙酰氧基甲基,新戊酰氧基甲基,乙氧基羰基,胆碱基,二甲氨基乙基,2,3－二氢化茚－5－基,2－苯并[C]呋喃酮基,5－烷基－2－氧代－1,3－二氧杂环戊烯－4－基甲基,3－乙酰氧基－2－氧代丁基,烷基,烷氧基甲基或苯基烷基。上述取代基可进一步被取代。

公开(公告)号：CN1258531C

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：CN00807357.0

申请日：2000-03-09

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  武田聪之 ,  宫内理江

IPC: C07D401/00 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D405/14

Abstract: 提供一种对包括耐药性菌在内的各种菌具有强效抗菌力的喹诺酮衍生物，它是下式表示的化合物、其盐或它们的水合物，其中取代基R1为可以具有取代基的芳香族取代基。式中，R2、R3：氢原子、烷基；R4、R5、R6：氢原子、羟基、卤素原子等；R7、R8：氢原子、烷基；R9：烷基、烯基、卤代烷基等；R10：氢原子、烷硫基；R11：氢原子、氨基、羟基等；X1：卤素原子、氢原子；A1：氮原子、C-X2；X2：氢原子、氨基、卤素原子等；A2、A3：＞C＝C(-A1＝)-N(-R9)-、＞N-C(-A1＝)＝C(-R9)-；R10和R9、R9个X2可以连成一体形成环状结构；Y：氢原子、成酯基团。

公开(公告)号：CN1633434A

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：CN03806794.3

申请日：2003-01-30

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  竹下裕 ,  木村阳一 ,  渡边润 ,  杉本雄一 ,  北村昭浩 ,  中岛良平 ,  金井一夫 ,  藤泽哲则

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P31/10 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物、其盐或溶剂化物，所述化合物通过新的机理，即通过抑制1，6－β－葡聚糖合成而具有广谱抗真菌活性，并且可特异性或选择性地表现出这样的活性，以及涉及含有任何所述化合物的抗真菌剂。