公开(公告)号：CN1103769C

公开(公告)日：2003-03-26

申请号：CN97181013.3

申请日：1997-10-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  木村健一 ,  宫内理江 ,  大木仁 ,  川上胜浩

IPC: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D209/94 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 通式(I)代表的、带有也可以有各种取代基的三环式胺取代基的化合物、其盐、其水合物或含有这些化合物作为有效成分的药物。由于对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有优异的抗菌活性并兼备良好的体内动态和安全性，因而这些化合物可用于治疗感染性疾病。在所述式(I)中，Q代表一种较好的是式(a)或(b)所示的部分结构，且可以有各种取代基。

公开(公告)号：CN1179155A

公开(公告)日：1998-04-15

申请号：CN96192754.2

申请日：1996-02-01

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  木村阳一 ,  川上胜浩 ,  木村健一 ,  大木仁 ,  松桥范一 ,  川户晴子

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明涉及一种下列式(Ⅰ)表示的N1－(卤代环丙基)－取代的吡啶酮羧酸衍生物:其中X1是卤原子或氢原子;X2是卤原子;R1是氢原子、羟基、巯基、卤代甲基、氨基、可含有取代基的烷基或烷氧基;R2是下列式(Ⅱ)所示基团:其中R3和R4独立地是氢原子或烷基并且n是1或2的整数;A是氮原子或下列式(Ⅲ)结构:其中X3是氢原子、卤原子、氰基、氨基、烷基、卤代甲基、烷氧基或卤代甲氧基,它们可含有取代基;R是氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、乙氧羰基、胆碱基、二甲氨基乙基、5－二氢化茚基、2－苯并[c]呋喃酮炔基、5－烷基－2－氧化－1,3－间二氧杂环戊烯－4－基甲基、3－乙酰氧基－2－氧代丁基、烷基、烷氧基甲基或苯基烷基,并且提供了一种可用作抗菌药物的杂环化合物。

公开(公告)号：CN1119343C

公开(公告)日：2003-08-27

申请号：CN96199713.3

申请日：1996-11-22

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  木村阳一 ,  高桥寿 ,  木村健一 ,  宫内智 ,  大木仁

IPC: C07D401/04 ,  C07D498/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A23K1/17

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明提供了具有良好的抗菌活性和安全性的抗菌药，该抗菌药是具有下述(I)式所示的取代的氨基环烷基吡咯烷作为取代基、可以由各种取代基取代的喹啉酮衍生物、其盐或它们的水合物。式中的Q是Ⅱ或Ⅲ。

公开(公告)号：CN1268132A

公开(公告)日：2000-09-27

申请号：CN98808422.8

申请日：1998-06-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  大木仁 ,  木村健一 ,  宫内理江 ,  武田聪之

IPC: C07D401/04 ,  C07D207/14 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明提供了对包括抗性菌株在内的多种不同菌类具有优越抗菌活性和高安全性的通式(Ⅰ)喹诺酮衍生物、其盐以及它们二者的水合物，其中R1代表氢原子或含1—6个碳原子的烷基;R2代表卤代甲氧基或烷氧基;R3代表烷基,链烯基,卤代烷基,环烷基,杂芳基,烷氧基或烷基氨基;R4代表氢原子或苯基,乙酰氧基甲基,新戊酰氧基甲基,乙氧基羰基,胆碱基,二甲氨基乙基,2,3－二氢化茚－5－基,2－苯并[C]呋喃酮基,5－烷基－2－氧代－1,3－二氧杂环戊烯－4－基甲基,3－乙酰氧基－2－氧代丁基,烷基,烷氧基甲基或苯基烷基。上述取代基可进一步被取代。

公开(公告)号：CN1222151A

公开(公告)日：1999-07-07

申请号：CN97195563.8

申请日：1997-04-24

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  木村阳一 ,  川上胜浩 ,  大木仁

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示的能够提供对含耐药菌在内的各种细菌有强大抗菌作用且有很高安全性的喹诺酮衍生物的化合物及其盐。式中R1表示环烷基;R2表示氢原子、氨基、羟基、硫醇基、卤代甲基、烷基、烯基、炔基、烷氧基;R3表示氨基、卤代甲基、卤代甲氧基、烷基、烯基、炔基、烷氧基;R4表示氢原子或碳数1至6的烷基;R5表示碳数3至6的环烷基;X表示卤素原子或氢原子。以上的取代基也可进一步被取代。Y表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、三甲基乙酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲基氨乙基、5－二氢化茚基、酞嗪基、5－烷基－2－氧代－1,3－二氧杂环戊烯－4基甲基、3－乙酰氧基－2－氧代丁基、碳数1至6的烷基、碳数2至7的烷氧基甲基或碳数1至6的亚烷基和苯基构成的苯基烷基。

公开(公告)号：CN1180354A

公开(公告)日：1998-04-29

申请号：CN96193086.1

申请日：1996-02-06

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  木村阳一 ,  大木仁

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明提供了一种可用作药品,动物药,渔业用药,或用作抗菌防腐剂的抗菌化合物,以及含有该化合物的抗菌剂或制剂,更具体地说,是提供了一种具有高度安全性,并对包括喹诺酮抗性菌株在内的广泛细菌种类具有极好抗菌活性的化合物。即一种上式(Ⅰ)的喹诺酮衍生物,以及含有此衍生化合物的抗菌剂。此衍生物的第7位R2具有从杂环螺环化合物衍生而来的基团,并在N1－位具有卤代环丙基,优选地应是一种纯异构体化合物。

公开(公告)号：CN1116295C

公开(公告)日：2003-07-30

申请号：CN97195563.8

申请日：1997-04-24

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  木村阳一 ,  川上胜浩 ,  大木仁

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的能够提供对含耐药菌在内的各种细菌有强大抗菌作用且有很高安全性的喹诺酮衍生物的化合物及其盐。式中R1表示环烷基；R2表示氢原子、氨基、羟基、硫醇基、卤代甲基、烷基、烯基、炔基、烷氧基；R3表示氨基、卤代甲基、卤代甲氧基、烷基、烯基、炔基、烷氧基；R4表示氢原子或碳数1至6的烷基；R5表示碳数3至6的环烷基；X表示卤素原子或氢原子。以上的取代基也可进一步被取代。Y表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、三甲基乙酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲基氨乙基、5-二氢化茚基、酞嗪基、5-烷基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、碳数1至6的烷基、碳数2至7的烷氧基甲基或碳数1至6的亚烷基和苯基构成的苯基烷基。

公开(公告)号：CN1320122A

公开(公告)日：2001-10-31

申请号：CN99811387.5

申请日：1999-07-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 江岛明男 ,  大薄悟 ,  大木仁 ,  内藤博之 ,  牧野智惠

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供具有抗肿瘤效果的化合物,即G、G1为稠合三环杂环,具有各种取代基的下述通式(Ⅰ)或(Ⅰa)表示的化合物及其盐,以及具有各种取代基的下述通式(Ⅰb)表示的化合物及其盐。

公开(公告)号：CN1263527A

公开(公告)日：2000-08-16

申请号：CN98807148.7

申请日：1998-05-20

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  杉田和幸 ,  大木仁 ,  宫内智 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  C07D207/09 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/20 ,  C07D207/24 ,  C07D207/273 ,  C07D207/38 ,  C07D401/04

Abstract: 提供一种抗菌活性优良而且安全性优良的抗菌药。本发明是右式(Ⅰ)所示化合物、其盐以及它们的水合物。式中,R1:氢原子、烷基,R2:氢原子、烷基,R3、R5:氢原子,R4:羟基、卤素原子、氨基甲酰基、烷基、烷氧基、烷硫基,R6、R7:氢原子、烷基,n:1～3的整数,R4与(Ⅲ)式吡咯烷环上的取代基为顺式构型。Q表示(a)式所示部分结构。

公开(公告)号：CN1242011A

公开(公告)日：2000-01-19

申请号：CN97181013.3

申请日：1997-10-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  木村健一 ,  宫内理江 ,  大木仁 ,  川上胜浩

IPC: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D209/94 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 通式(Ⅰ)代表的、带有也可以有各种取代基的三环式胺取代基的化合物、其盐、其水合物或含有这些化合物作为有效成分的药物。由于对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有优异的抗菌活性并兼备良好的体内动态和安全性,因而这些化合物可用于治疗感染性疾病。在所述式(Ⅰ)中,Q代表一种较好的是式(a)或(b)所示的部分结构,且可以有各种取代基。