公开(公告)号：CN1116295C

公开(公告)日：2003-07-30

申请号：CN97195563.8

申请日：1997-04-24

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  木村阳一 ,  川上胜浩 ,  大木仁

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的能够提供对含耐药菌在内的各种细菌有强大抗菌作用且有很高安全性的喹诺酮衍生物的化合物及其盐。式中R1表示环烷基；R2表示氢原子、氨基、羟基、硫醇基、卤代甲基、烷基、烯基、炔基、烷氧基；R3表示氨基、卤代甲基、卤代甲氧基、烷基、烯基、炔基、烷氧基；R4表示氢原子或碳数1至6的烷基；R5表示碳数3至6的环烷基；X表示卤素原子或氢原子。以上的取代基也可进一步被取代。Y表示氢原子、苯基、乙酰氧基甲基、三甲基乙酰氧基甲基、乙氧基羰基、胆碱基、二甲基氨乙基、5-二氢化茚基、酞嗪基、5-烷基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4基甲基、3-乙酰氧基-2-氧代丁基、碳数1至6的烷基、碳数2至7的烷氧基甲基或碳数1至6的亚烷基和苯基构成的苯基烷基。

公开(公告)号：CN1350527A

公开(公告)日：2002-05-22

申请号：CN00807357.0

申请日：2000-03-09

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  武田聪之 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D405/14

Abstract: 提供一种对包括耐药性菌在内的各种菌具有强效抗菌力的喹诺酮衍生物,它是下式表示的化合物、其盐或它们的水合物,其中取代基R1为可以具有取代基的芳香族取代基。式中,R2、R3:氢原子、烷基;R4、R5、R6:氢原子、羟基、卤素原子等;R7、R8:氢原子、烷基;R9:烷基、烯基、卤代烷基等;R10:氢原子、烷硫基;R11:氢原子、氨基、羟基等;X1:卤素原子、氢原子;A1:氮原子、C－X2;X2:氢原子、氨基、卤素原子等;A2、A3:>C=C(－A1=)－N(－R9)－、>N－C(－A1=)=C(－R9)－;R10和R9、R9个X2可以连成一体形成环状结构;Y:氢原子、成酯基团。

公开(公告)号：CN1242011A

公开(公告)日：2000-01-19

申请号：CN97181013.3

申请日：1997-10-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  木村健一 ,  宫内理江 ,  大木仁 ,  川上胜浩

IPC: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D209/94 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 通式(Ⅰ)代表的、带有也可以有各种取代基的三环式胺取代基的化合物、其盐、其水合物或含有这些化合物作为有效成分的药物。由于对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有优异的抗菌活性并兼备良好的体内动态和安全性,因而这些化合物可用于治疗感染性疾病。在所述式(Ⅰ)中,Q代表一种较好的是式(a)或(b)所示的部分结构,且可以有各种取代基。

公开(公告)号：CN1258531C

公开(公告)日：2006-06-07

申请号：CN00807357.0

申请日：2000-03-09

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  武田聪之 ,  宫内理江

IPC: C07D401/00 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D405/14

Abstract: 提供一种对包括耐药性菌在内的各种菌具有强效抗菌力的喹诺酮衍生物，它是下式表示的化合物、其盐或它们的水合物，其中取代基R1为可以具有取代基的芳香族取代基。式中，R2、R3：氢原子、烷基；R4、R5、R6：氢原子、羟基、卤素原子等；R7、R8：氢原子、烷基；R9：烷基、烯基、卤代烷基等；R10：氢原子、烷硫基；R11：氢原子、氨基、羟基等；X1：卤素原子、氢原子；A1：氮原子、C-X2；X2：氢原子、氨基、卤素原子等；A2、A3：＞C＝C(-A1＝)-N(-R9)-、＞N-C(-A1＝)＝C(-R9)-；R10和R9、R9个X2可以连成一体形成环状结构；Y：氢原子、成酯基团。

公开(公告)号：CN1633434A

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：CN03806794.3

申请日：2003-01-30

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  竹下裕 ,  木村阳一 ,  渡边润 ,  杉本雄一 ,  北村昭浩 ,  中岛良平 ,  金井一夫 ,  藤泽哲则

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P31/10 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物、其盐或溶剂化物，所述化合物通过新的机理，即通过抑制1，6－β－葡聚糖合成而具有广谱抗真菌活性，并且可特异性或选择性地表现出这样的活性，以及涉及含有任何所述化合物的抗真菌剂。

公开(公告)号：CN1422256A

公开(公告)日：2003-06-04

申请号：CN01807733.1

申请日：2001-02-07

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  难波宪司 ,  田中真由美 ,  宫内理江

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  C07D453/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4995 ,  A61P31/04 ,  A61P31/08

CPC classification number: A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5383 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

Abstract: 抗耐酸细菌药包含作为活性成分的由通式(1)表示的化合物、其盐或其水合物。即吡啶酮羧酸衍生物对结核杆菌和非典型耐酸细菌具有优良的抗菌活性、良好的体内动力学性质和高的安全性。

公开(公告)号：CN1238774A

公开(公告)日：1999-12-15

申请号：CN97180117.7

申请日：1997-09-26

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩

IPC: C07D498/06 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D498/06

Abstract: 本发明提供了对革兰氏阴性菌，革兰氏阳性菌有强的抗菌活性，且具有良好的体内药物代谢动力学性质和高安全性的衍生物，和优秀的药物。以下式(Ⅰ)表示的化合物或其盐，它们的水合物或它们作为有效成分的抗菌剂。(式中，R1代表氢原子，或具有1－6个碳原子的烷基，所述烷基可具有选自羟基，卤原子，具有1－6个碳原子的烷硫基和具有1－6个碳原子的烷氧基的取代基；R2代表氢原子，或氨基，所述氨基可具有1或2个选自甲酰基，具有1－6个碳原子的烷基和具有2－6个碳原子的酰基的取代基。R3代表氢原子，苯基，乙酰氧甲基，新戊酰氧甲基，乙氧羰基，胆碱基，二甲基氨基乙基，5－茚满基，phthalidinyl，5－烷基－2－氧－1，3－dioxo1－4－基甲基，3－乙酰氧基－2－氧丁基，具有1－6个碳原子的烷基，具有2－7个碳原子的炕氧甲基，或由1－6个碳原子的亚烷基和苯基构成的苯基烷基。)

公开(公告)号：CN1312131C

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN01807733.1

申请日：2001-02-07

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  难波宪司 ,  田中真由美 ,  宫内理江

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00 ,  C07D453/02 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4995 ,  A61P31/04 ,  A61P31/08

CPC classification number: A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5383 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

Abstract: 抗耐酸细菌药包含作为活性成分的由通式(1)表示的化合物、其盐或其水合物。即吡啶酮羧酸衍生物对结核杆菌和非典型耐酸细菌具有优良的抗菌活性、良好的体内动力学性质和高的安全性。

公开(公告)号：CN1103769C

公开(公告)日：2003-03-26

申请号：CN97181013.3

申请日：1997-10-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  木村健一 ,  宫内理江 ,  大木仁 ,  川上胜浩

IPC: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D209/94 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

Abstract: 通式(I)代表的、带有也可以有各种取代基的三环式胺取代基的化合物、其盐、其水合物或含有这些化合物作为有效成分的药物。由于对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有优异的抗菌活性并兼备良好的体内动态和安全性，因而这些化合物可用于治疗感染性疾病。在所述式(I)中，Q代表一种较好的是式(a)或(b)所示的部分结构，且可以有各种取代基。

公开(公告)号：CN1057297C

公开(公告)日：2000-10-11

申请号：CN94116197.8

申请日：1994-09-10

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 木村阳一 ,  川上胜浩 ,  三方律正 ,  内山景志 ,  植村田鹤雄 ,  行本裕介

IPC: C07D401/10 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 公开了选择性地获得7-[(7-(S)-氨基-5-氮杂螺[2，4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R，2S)-2-氟环丙基]-4-氧代1，4-二氢喹啉-3-羧酸的无水物、1/2水合物、1水合物和3/2水合物中任意一种化合物的方法，它包括将所述化合物在含水溶剂或水中处理或者将所述化合物用含水溶剂或水重结晶。