Abstract:
본 발명은 일반식( III )의 알데히드와 일반식( II )의 아민 유도체를 용매 존재하에 축합반응시켜 중간체인 일반식( IV )의 이민화합물을 제조하고 카르복시 보호기를 제거하여 일반식(I)로 표시되는 페남 유도체를 제조하는 것으로 일반식(I)은 이성체를 포함한다. 일반식(I)의 화합물은 베타락타마제 저해제로서 기존의 항생제와 일정 비율로 병용하면 항균작용을 증진시키는 유용한 화합물이다.
Abstract:
본 발명은 그람 양성균, 그람 음성균 및 광범위한 향균력을 지닌 세파로스포린 화합물을 제조할 때에 유용한 중간체로 사용될 수 있는 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다. 더욱 자세히 설명하면 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 화합물과 다음 일반식(Ⅲ)로 표시되는 아민화합물을 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 합성하는 방법에 관한 것이다.
R 1 은 수소 또는 페니실린이나 세팔로스포린 화합물 합성에서 일반적으로 사용되는 보호기이고, R 2 는 카르복실산, 활성화된 카르복실산 유도체, 카르복실 보호기의 기능을 지닌 저급에스테르이다. R 3 , R 4 는 수소 또는 페놀성 수산기의 보호기 또는 아실기이며 R 3 , R 4 는 서로 같거나 다를 수 있고, X, Y는 수소 또는 할로겐원자이며 X, Y는 서로 같거나 다를 수 있다.
Abstract:
Cephalosporin esters of formula (I) and their pharmaceutical salts are prepd. by esterification of cephalosporin cpds. of formula (II) with a halide cpds. of formula (III) in the inert solvent at -10 deg.C to 25 deg.C. (III) are described in KR 89-14873 and us 5051530. In (I), R1=H or a protecting gp. as in cephalosporin and penicillin cpds.; R2, R3= alkyl, C3-7 cycloalkyl or aryl such as phenyl, halophenyl, nitrophenyl or alkoxyphenyl.
Abstract:
본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한피리돈계 알케닐세파롤스포린 및 그 제조방법에 관한 것이다.
식 중 R 2 은 수소, 트리틸, 3급 부톡시카르보닐, 포르밀이고, R 2 는 수소, 탄소수 1~4의 알킬, 알콕시카보닐메틸, 카르복시메틸, 1-카르복시에틸, 1-카르복시-1-메틸에틸, 탄소수 3~9의 시클로알킬기이고, R 3 는 수소, 알킬기, Na, K이고, R 4 및 R 5 는 수소 또는 대페닐메틸, 파라메톡시벤질임. 본 발명의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 피리돈계 알케닐세팔로스포린은 다음과 같은 반응공정에 따라 제조한다.
Abstract:
An N-benzyl-N-(2-dimethylamino-ethyl)benzenesulfonamide compound is provided to show selective antagonistic activity on serotonin 5-HT2a or 5-HT2c receptor and have selective serotonin reuptake inhibitor(SSRI) activity, thereby being used for a pharmaceutical composition for treating and preventing central nervous system diseases. A pharmaceutical composition for treating and preventing diseases such as anxiety, depression, stroke, obsessive neurosis, psychosis, schizophrenia, suicidal tendency, sleep disorders, appetite disorders, withdrawal symptoms caused by drug abuse, and migraine comprises an N-benzyl-N-(2-dimethylamino-ethyl)benzenesulfonamide compound represented by a formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formula(1), R is H, halogen, hydroxy, C1-10 alkyl, C1-10 alkoxy, C1-10 haloalkyl, C1-10 haloalkoxy, C1-10 acyl, phenyl or phenyloxy, provided that a benzen-ring of the phenyl or the phenyloxy may be substituted by H, halogen, cyano, C1-10 alkyl or C1-10 alkoxy.
Abstract:
본 발명은 세 고리형 테트라하이드로퓨란 화합물과 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 테트라하이드로퓨란-알렌 유도체를 출발물질로 사용하여 금속 촉매와 소듐 아자이드(NaN 3 )가 존재하는 조건하에서 분자내 고리화 반응을 통해 제조되어지는, 다음 화학식 1로 표시되는 신규 구조의 물질로서 세 고리형 테트라하이드로퓨란 화합물과 이의 제조방법에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서, n은 0 또는 1의 정수를 나타내며; R은 페닐기 또는 치환된 페닐기를 나타내고, 이때 치환체는 C 1 -C 6 의 알킬기, C 1 -C 6 의 알콕시기, 하이드록시기, 및 C 1 -C 6 의 하이드록시알킬기 중에서 선택되고; R 1 은 수소원자, 할로겐원자, C 1 -C 6 의 알킬기, C 1 -C 6 의 알콕시기, 하이드록시기, 및 C 1 -C 6 의 하이드록시알킬기 중에서 선택된다. 세 고리 테트라히드로퓨란 화합물, 분자내 고리화 반응, 알렌
Abstract:
본 발명은 T-타입 칼슘채널(T-type calcium channel)에 대한 선택적인 길항작용이 우수하여 이와 관련된 뇌질환 및 심장질환의 치료 및 예방에 유효한 피페라지닐알킬 이소옥사졸 유도체와 용액상 조합 합성을 이용한 이 화합물의 제조방법 그리고 이 화합물의 T-타입 칼슘 길항제로서의 의약적 용도에 관한 것이다. 피페라지닐알킬 이소옥사졸, T-타입 칼슘채널, 간질, 고혈압
Abstract:
본 발명은 입체선택성이 높은 테트라하이드로퓨란 고리화합물과 이의 제조방법에 관한 것으로서, 트리메틸실라닐페타인올을 출발물질로 하고 루이스산(Lewis acid) 촉매를 이용한 분자간 프린스 고리화 반응을 수행하여 알렌(allene)을 포함하고 있는 입체선택성이 높은 다음 화학식 1로 표시되는 신규의 테트라하이드로퓨란 고리화합물과 이 화합물의 제조방법에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서, R 1 은 탄소수 1 내지 8의 알킬기, 또는 방향족기를 나타내고, R 2 및 R 3 는 각각 수소원자, 탄소수 1 내지 8의 알킬기, 또는 방향족기를 나타내고, 상기 R 2 및 R 3 는 서로 결합하여 5 내지 7각형의 고리를 형성한다. 입체선택성, 테트라하이드로퓨란, 트리메틸실라닐페타인올, 알렌(allene), 루이스산 촉매, 분자간 프린스 고리화