中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

283 records (took 0.022 seconds)

    DERIVADOS TRICICLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIoN, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER
    83.
    发明专利
    DERIVADOS TRICICLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIoN, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER 未知

    公开(公告)号：AR072745A1

    公开(公告)日：2010-09-15

    申请号：ARP090102653

    申请日：2009-07-14

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  HICKMAN JOHN ,  GENESTE OLIVIER ,  DURAND DIDIER

    IPC: C07D471/14 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Compuesto de formula (1), en la que: A representa un ciclo aromático o no que contiene 5, 6 o 7 eslabones, y que puede contener 1 o 2 heteroátomos elegidos entre oxígeno azufre y nitrogeno, pudiendo estar éste ultimo sustituido con un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, entendiéndose que el ciclo A así definido no puede contener 2 átomos de azufre ni 2 átomos de oxígeno y que uno de los eslabones puede representar un grupo C=O; Z1, Z2 y Z3 representan independientemente los unos de los otros un grupo CH o un átomo de nitrogeno, sabiendo que al menos uno de estos tres grupos es un átomo de nitrogeno; R2 representa un grupo arilo o heteroarilo; X representa un cadena alquileno lineal o ramificada que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, de la que uno o dos átomos de carbono pueden estar reemplazados por un átomo de oxígeno, un grupo cicloalquileno, un grupo arileno, un grupo heteroarileno o un grupo SO2; R1 representa un grupo de formula (2) en la que Y representa un grupo C=O o CH2; R4 representa un átomo de hidrogeno y en este caso R5 representa un átomo de hidrogeno o un grupo -NR6R'6 o -CH2-NR6R'6 en los que R6 y R'6, idénticos o diferentes, representan cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido con uno o varios grupos arilo, heteroarilo, ariloxi, heteroariloxi, ariltio, heteroariltio, heterocicloalquilo, o -NR9R'9, en el que R9 y R'9, idénticos o diferentes, se eligen entre hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, arilo y heteroarilo, o bien R9 y R'9 forman un grupo cíclico o bicíclico, saturado o no, sustituido opcionalmente con un heteroátomo elegido entre oxígeno nitrogeno o azufre, entendiéndose que uno o varios de los eslabones pueden representar un grupo C=O o pueden estar sustituidos como prevé la definicion del heterociclo siguiente, o R4 y R5 forman con los dos átomos de carbono a los que están unidos, un ciclo aromático o no que contiene 5 o 6 eslabones del que un átomo de nitrogeno está en para del grupo SO2, y que puede contener además del átomo de nitrogeno otro átomo de nitrogeno y/o un grupo SO2, estando el ciclo así definido sustituido con un grupo R6 tal como se ha definido anteriormente; R3 representa un átomo de halogeno o un grupo NO2, R7, SO2-R8, alquilo C1-6 lineal o ramificado, o alcoxi C1-6 lineal o ramificado, en el que R7 puede tomar todos los valores de R6, tal como se ha definido anteriormente; R8 representa un grupo amino o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de halogeno, entendiéndose que por "arilo", se entiende un grupo fenilo, naftilo o bifenilo; por ôheteroariloö, se entiende cualquier grupo mono o bicíclico, que posee al menos una parte aromática, y que contiene 5 a 10 eslabones y que puede contener 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre o nitrogeno como los grupos furano, tiofeno, pirrol, imidazolina, piridina, quinoleina, isoquinoleina, cromano, indol, benzotiofeno, benzofurano, 1,3-benzodioxol y 2,3-dihidro-1,4-benzodioxina; por "heterocicloalquiloö, se entiende cualquier grupo no aromático mono o bicíclico que contiene 4 a 10 eslabones y que puede contener 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre o nitrogeno; por ôcicloalquiloö, se entiende cualquier grupo no aromático mono o bicíclico que contiene 4 a 10 eslabones, pudiendo estar los grupos arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo y cicloalquilo así definidos sustituidos con 1 a 3 grupos elegidos entre alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi o amino, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, carboxi, formilo, nitro, ciano, amino, polihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, alquiloxicarbonilo, o átomos de halogeno; por ôarilenoö, ôheteroarilenoö y ôcicloalquilenoö, se entiende un grupo arilo, heteroarilo y cicloalquilo respectivamente tales como se han definido anteriormente, insertados en el lugar de un átomo de carbono de la cadena alquileno; sus enantiomeros y diastereoisomeros así como sus sales de adicion a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable.

    NEW TRICYCLIC DERIVATIVES, METHOD OF PREPARING SAME AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
    87.
    发明专利
    NEW TRICYCLIC DERIVATIVES, METHOD OF PREPARING SAME AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 未知

    公开(公告)号：HRP20090565T1

    公开(公告)日：2009-12-31

    申请号：HRP20090565

    申请日：2009-10-22

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  DIGUARHER THIERRY LE ,  GENESTE OLIVIER ,  HICKMAN JOHN

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

    Abstract: Tricyclic diazacycloalkane derivatives (I) are new. Tricyclic diazacycloalkane derivatives of formula (I) are new. A : a 5- to 7-membered ring with 0-2 heteroatoms (O, S, N, NR), where one member can be C=O; R : 1-6C alkyl; n, n' : 0-2, provided that n+n'= 1-3; R 3aryl or heteroaryl; X : 1-6C alkylene, mono- or dioxaalkylene, cycloalkylene, arylene, heteroarylene or SO 2; R 1, R 2H or Q, provided that one is H and the other is Q; Q : YNHSO 2Ar; Y : CO or CH 2; Ar : R 4-substituted 3-R 5-4 R6-phenyl; R 5H; R 6H, NR 7R' 7 or CH 2NR 7R' 7; R 5+R 6groups forming a 5- or 6-membered ring including N para to to the SO 2 group, optionally containing another N atom and/or a SO 2 group, the ring being substituted with R 7; R 7, R' 7H or 1-6C alkyl substituted with aryl, heteroaryl, aryloxy, heteroaryloxy, arylthio, heteroarylthio, heterocycloalkyl or NR 10R' 10; R 10, R' 10H, 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, aryl or heteroaryl, or R 10+R' 10 forms an optionally oxo-substituted mono- or bicyclic group optionally containing another heteroatom; R 4H, NO 2, R 7, SO 2R 9, R or OR; R 9NH 2 or 1-6C (halo)alkyl. Independent claims are also included for: (1) two processes for preparing (I); (2) combination of a compound (I) and an anticancer agent selected from genotoxic agents, mitotic poisons, antimetabolites, proteasome inhibitors and kinase inhibitors. [Image] ACTIVITY : Cytostatic. N-((4aR)-3-(4'-chloro-2-biphenylylmethyl)-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinolin-8-ylcarbonyl)-4-((1R)-3-dimethylamino-1-(phenylthiomethyl)propylamino)-3-nitrobenzenesulfonamide dihydrochloride had an IC50 of 0.305 mu M against H146 tumore cells. MECHANISM OF ACTION : Apoptosis promoter; Caspase 3 promoter.

    88.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT440842T

    公开(公告)日：2009-09-15

    申请号：AT08290088

    申请日：2008-02-01

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： CASARA PATRICK ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  GENESTE OLIVIER ,  HICKMAN JOHN

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

    Abstract: Tricyclic diazacycloalkane derivatives (I) are new. Tricyclic diazacycloalkane derivatives of formula (I) are new. A : a 5- to 7-membered ring with 0-2 heteroatoms (O, S, N, NR), where one member can be C=O; R : 1-6C alkyl; n, n' : 0-2, provided that n+n'= 1-3; R 3aryl or heteroaryl; X : 1-6C alkylene, mono- or dioxaalkylene, cycloalkylene, arylene, heteroarylene or SO 2; R 1, R 2H or Q, provided that one is H and the other is Q; Q : YNHSO 2Ar; Y : CO or CH 2; Ar : R 4-substituted 3-R 5-4 R6-phenyl; R 5H; R 6H, NR 7R' 7 or CH 2NR 7R' 7; R 5+R 6groups forming a 5- or 6-membered ring including N para to to the SO 2 group, optionally containing another N atom and/or a SO 2 group, the ring being substituted with R 7; R 7, R' 7H or 1-6C alkyl substituted with aryl, heteroaryl, aryloxy, heteroaryloxy, arylthio, heteroarylthio, heterocycloalkyl or NR 10R' 10; R 10, R' 10H, 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, aryl or heteroaryl, or R 10+R' 10 forms an optionally oxo-substituted mono- or bicyclic group optionally containing another heteroatom; R 4H, NO 2, R 7, SO 2R 9, R or OR; R 9NH 2 or 1-6C (halo)alkyl. Independent claims are also included for: (1) two processes for preparing (I); (2) combination of a compound (I) and an anticancer agent selected from genotoxic agents, mitotic poisons, antimetabolites, proteasome inhibitors and kinase inhibitors. [Image] ACTIVITY : Cytostatic. N-((4aR)-3-(4'-chloro-2-biphenylylmethyl)-2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinolin-8-ylcarbonyl)-4-((1R)-3-dimethylamino-1-(phenylthiomethyl)propylamino)-3-nitrobenzenesulfonamide dihydrochloride had an IC50 of 0.305 mu M against H146 tumore cells. MECHANISM OF ACTION : Apoptosis promoter; Caspase 3 promoter.

Patent Agency Ranking