公开(公告)号：WO2011070253A8

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：PCT/FR2010000823

申请日：2010-12-08

Applicant: SERVIER LAB ,  CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  LESTAGE PIERRE ,  PANAYI FANY

Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  LESTAGE PIERRE ,  PANAYI FANY

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D209/52

Abstract: The invention relates to the compounds of formula (I), where: ALK is an alkylene chain, and W is a grouping of formula (II) or formula (III), where R and R' are as defined in the description. The invention can be used as a drug.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中：ALK是亚烷基链，W是式（II）或式（III）的基团，其中R和R'如说明书中所定义。 本发明可用作药物。

公开(公告)号：CU23993B1

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：CU20100236

申请日：2010-12-02

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  LESTAGE PIERRE ,  PANAYI FANY

IPC: C07D209/52

Abstract: Compuestos de azabiciclo [3.2.0] hept-3-ilo de fórmula (I): en la que: ALK representa una cadena alquileno, W representa un grupo ó en el que R y R' son tales como se han definido en la descripción. Medicamento.

公开(公告)号：ME01504B

公开(公告)日：2014-04-20

申请号：MEP4213

申请日：2010-12-08

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  PANAYI FANY ,  LESTAGE PIERRE

IPC: A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  C07D209/52

Abstract: Spoj formule (1):naznačen time, da:predstavlja lanac alkilena, + W predstavlja skupinu ili u kojem R i R ', svaki neovisno jedan od drugoga, predstavljaju atom vodika ili ravnu ili razgrananu (C1-C6)alkilnu skupinu po izboru supstituiranu s jednim ili više skupina odabranih od halogena, hidroksi i alkoksi, pri čemu treba razumjeti da: - određenje " alkilen" označava ravni ili razgranani dvovalentni radikal koji se sastoji od 2 do 6 atoma ugljika, - određenje " alkoksi" označava alkil-oksi skupinu u kojoj lanac alkila, koji je ravni ili razgranani, sadrži od 1 do 6 atoma ugljika, njihovi enantiomeri i dijastereoizomeri te također njihove adicijske soli s farmaceutski prihvatljivom kiselinom ili lužinom.

公开(公告)号：CY1108529T1

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CY081100520

申请日：2008-05-20

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  BERT LIONEL ,  LESTAGE PIERRE ,  LOCKHART BRIAN

IPC: A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12

Abstract: Ηεφεύρεσησχετίζεταιμεενώσειςπουέχουντονγενικότύπο (Ι): ταεναντιομερήκαιδιαστερεοϊσομερήτουςκαθώςκαιταάλατατουςπροσθήκηςμεέναή περισσότεραφαρμακευτικώςαποδεκτάοξέαή βάσεις. Οιενώσειςτηςπαρούσηςεφεύρεσηςείναιιδιαιτέρουενδιαφέροντοςγιατηναλληλεπρίδρασητουςμετακεντρικάισταμινεργικάσυστήματα.

公开(公告)号：CA2782469C

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：CA2782469

申请日：2010-12-08

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  LESTAGE PIERRE ,  PANAYI FANY

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00

Abstract: La présente invention concerne des composés de formule (I) : dans laquelle : ALK représente une chaîne alkylène, W représente un groupement de formule (II) ou de formule (III) où R et R' sont tels que définis dans la description. (voir formule I)(voir formula II)(voir formule III) L'invention s'étend à leur procédé de préparation, leurs utilisations ainsi que les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.

公开(公告)号：AU2010329762B2

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：AU2010329762

申请日：2010-12-08

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  LESTAGE PIERRE ,  PANAYI FANY

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00

Abstract: The invention relates to the compounds of formula (I), where: ALK is an alkylene chain, and W is a grouping of formula (II) or formula (III), where R and R' are as defined in the description. The invention can be used as a drug.

公开(公告)号：BRPI1005270A2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：BRPI1005270

申请日：2010-12-08

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  LESTAGE PIERRE ,  PANAYI FANY

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4035 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

Abstract: Azabicyclo [3.2.0] hept-3-yl derivatives (I) and their enantiomers, diastereoisomers, or addition salts with an acid or a base are new. Azabicyclo [3.2.0] hept-3-yl derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, or addition salts with an acid or a base are new. ALK : an alkylene chain; W1 : amide group of formula (-NR1a-C(=O)-R) or (-C(=O)-NR1a-R); and R1a, R : H or 1-6C alkyl optionally substituted by one or more groups comprising halo, hydroxy or alkoxy, provided that the alkylene denotes 2-6C divalent radical, and the alkoxy is 1-6C alkyloxy. Independent claims are included for: (1) the preparation of (I); and (2) intermediates comprising alkylene benzoic acid substituted aza-bicycloheptane compounds of formula (VI), alkylene benzoyl chloride substituted aza-bicycloheptane compounds of formula (VII), alkylene benzoic acid ester substituted aza-bicyclo-heptane compounds of formula (VIII), and alkylene oxy phenyl substituted aza-bicyclo-heptane compounds of formula (IX), for preparing (I) (where W1 represents -CONRR1a). R2a : 1-6C alkyl or benzyl. [Image] [Image] ACTIVITY : Nootropic; Neuroleptic; Neuroprotective; Cerebroprotective; Vulnerary; Hypnotic; Tranquilizer; Antidepressant; CNS-Gen. MECHANISM OF ACTION : Histamine H3 receptor antagonist. The histamine H3 receptor antagonistic activity of (I) was tested in Naval medical research institute (NMRI) mice. The result showed that 4-{3-[(1R,5S)-3-aza-bicyclo[3.2.0]hept-6-yl]-propoxy}benzamide hydrochloride increased the endogenous cerebral concentration of N-methylhistamine to 100%, at 3 mg/kg.

公开(公告)号：AU2010329762A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：AU2010329762

申请日：2010-12-08

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： GASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  LESTAGE PIERRE ,  PANAYI FANY

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00

Abstract: The invention relates to the compounds of formula (I), where: ALK is an alkylene chain, and W is a grouping of formula (II) or formula (III), where R and R' are as defined in the description. The invention can be used as a drug.

公开(公告)号：AR079268A1

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：ARP100104487

申请日：2010-12-06

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CASARA PATRICK ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  DHAINAUT ALAIN ,  LESTAGE PIERRE ,  PANAYI FANY

IPC: C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20

Abstract: Medicamento que interacciona con los sistemas histaminérgicos centrales. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) en la que ALK representa una cadena alquileno, W representa un grupo -N(R')C(=O)R o -C(=O)N(R')R en el que R y R' representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre halogeno, hidroxi y alcoxi, entendiéndose que el término alquileno designa un radical bivalente, lineal o ramificado, que contiene de 2 a 6 átomos de carbono, el término alcoxi designa un grupo alquil-oxi cuya cadena alquilo, lineal o ramificada, contiene de 1 a 6 átomos de carbono, sus enantiomeros y diastereoisomeros, así como sus sales de adicion a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable.

公开(公告)号：AR079267A1

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：ARP100104486

申请日：2010-12-06

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DHAINAUT ALAIN ,  CHOLLET ANNE-MARIE ,  PANAYI FANY ,  CASARA PATRICK ,  LESTAGE PIERRE ,  HENLIN JEAN-MICHEL

IPC: C07D209/02 ,  A61K31/403 ,  A61P25/28

Abstract: Composiciones farmacéuticas y usos. Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1) en la que ALK representa una cadena alquileno, W representa un grupo -N(R')C(=O)R o -C(=O)N(R')R en el que R y R' representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre halogeno, hidroxi y alcoxi, entendiéndose que el término alquileno designa un radical bivalente, lineal o ramificado, que contiene de 2 a 6 átomos de carbono, el término alcoxi designa un grupo alquil-oxi cuya cadena alquilo, lineal o ramificada, contiene de 1 a 6 átomos de carbono, sus enantiomeros y diastereoisomeros, así como sus sales de adicion a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable.