公开(公告)号：ZA200704216B

公开(公告)日：2008-05-28

申请号：ZA200704216

申请日：2007-05-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  JAN-WILLEM TERPSTRA ,  MCCREARY ANDRE C ,  HESSELINK MAYKE B ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M ,  STOIT AXEL ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  VAN VLIET BERNARD J ,  KRUSE CORNELIS G

IPC: A61K20090101 ,  A61P20090101 ,  C07D20090101

Abstract: The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification, and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

公开(公告)号：MX2007010380A

公开(公告)日：2007-09-25

申请号：MX2007010380

申请日：2006-02-17

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： IWEMA BAKKER WOUTER I ,  FEENSTRA ROELOF W ,  VLIET BERNARD J VAN ,  DRUKARCH BENJAMIN ,  SCHOFFELMEER ANTON N M ,  CHRISTEN MARIE-ODILE ,  BURGOT JEAN-LOUISE ,  CHOLLET MARYLENE ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: C07D339/04 ,  A61K31/385

Abstract: La invencion se refiere a derivados de ditioltionas como inhibidores de la monoaminooxidasa, en particular inhibidores de MAO-B, a metodos para la preparacion de estos compuestos y a novedosos intermediarios utiles para la sintesis de dichos derivados de ditioltionas. La invencion tambien se refiere al uso de un compuesto descrito en la presente para la fabricacion de un medicamento que brinda un efecto benefico. En modalidades de la invencion se utilizan compuestos especificos descritos en la presente para la fabricacion de un medicamento util en el tratamiento, mejora o prevencion de condiciones asociadas con disfuncion de la neurotransmision de monoaminas; los compuestos tienen la formula general (1) (ver formula (1)) en donde los simbolos tienen los significados dados en la memoria descriptiva.

公开(公告)号：NO323781B1

公开(公告)日：2007-07-02

申请号：NO20025902

申请日：2002-12-09

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： SCHARRENBURG GUSTAAF JOHAN MAR ,  FEENSTRA ROELOF W ,  KRUSE CORNELIS GERRIT ,  RONKEN ERIC ,  MCCREARY ANDREW C

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D471/06

Abstract: The invention relates to novel phenylpiperazine derivatives of the formula wherein: -R represents the group (a) or (b) as indicated in the description. These compounds are (partial) D2 receptor agonists and are usefull for treating CNS disorders, in particular Parkinson's disease.

公开(公告)号：AR052260A1

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：ARP050105092

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  STOIT AXEL ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  MCCREARY ANDREW C ,  VAN VLIET BERNARD J ,  HESSELINK MAYKE B ,  KRUSE CORNELIS G ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M

IPC: C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D209/14 ,  C07D307/81 ,  C07D333/72 ,  C07D413/12

Abstract: Derivados de ariloxietilamina con un doble modo de accion: inhibicion de la reabsorcion de serotonina y agonismo parcial de receptores de dopamina-D2. Uso de un compuesto para la fabricacion de un medicamento que tiene un efecto beneficioso para el SNC. Reivindicacion 1: Compuestos derivados de ariloxietilamina y fenilpiperazina, caracterizados por la formula general (1) Z-T-Ar donde: Z es un fragmento que tiene la formula general (2) donde: X = S u O; R1 es H, alquilo C1-6, CF3, CH2CF3, OH u O-alquilo C1-6; R2 es H, alquilo C1-6, halogeno o ciano; R3 es H o alquilo C1-6; R4 es H, alquilo C1-6, opcionalmente substituido con un átomo de halogeno; T es una cadena de 2-7 átomos de C saturada o no saturada, donde un átomo de C puede estar reemplazado con un átomo de N, opcionalmente substituido con un grupo alquilo C1-3, CF3 o CH2CF3, un átomo de O o un átomo de S, estando dicha cadena opcionalmente substituida con uno o más substituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCHF3 y nitro; Ar se selecciona entre los grupos de formulas (3) donde dicho grupo Ar además puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCHF3 y nitro, y donde en dichos grupos Ar que contienen un anillo de cinco miembros, la doble ligadura en el anillo de cinco miembros puede estar saturada, y tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos de los mismos, como así también las sales, hidratos y solvatos farmacologicamente aceptables de dichos compuestos de formula (1) y sus tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos.

公开(公告)号：AR052259A1

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：ARP050105091

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  VAN VLIET BERNARD J ,  MCCREARY ANDREW C ,  HESSELINK MAYKE B ,  KRUSE CORNELIS G ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07D209/14 ,  C07D241/04 ,  C07D263/58 ,  C07D413/14

Abstract: Derivados de fenilpiperazina con un doble modo de accion, inhibicion de la reabsorcion de serotonina y agonismo parcial de receptores de dopamina-D2. Uso de este compuesto para la fabricacion de un medicamento que tiene un efecto beneficioso para el SNC. Reivindicacion 1: Compuestos derivados de fenilpiperazina, caracterizados por la formula general (1) donde: X = S u O, R1 es H, alquilo C1-6, CF3, CH2CF3, OH u O-alquilo C1-6; R2 es H, alquilo C1-6, halogeno, o ciano; R3 es H o alquilo C1- 6; R4 es H, alquilo C1-6, opcionalmente substituido con un átomo de halogeno, T es una cadena de 2-7 átomos de C saturada o no saturada, donde un átomo de C puede estar reemplazado con un átomo de N, opcionalmente substituido con un grupo alquilo C1- 3, CF3 o CH2CF3, un átomo de O o un átomo de S, estando dicha cadena opcionalmente substituida con uno o más substituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCHF2 y nitro, la línea punteada es una ligadura simple o doble, R5 es un substituyente seleccionado del grupo formado por alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCHF2 y nitro, n tiene el valor 0-4, y lo tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos de los mismos, como así también las sales, hidratos y solvatos farmacologicamente aceptables de dichos compuestos de formula (1) y sus tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos, con la condicion de que cuando X = O, R1, R3 y R4 son H, R2 es H o halogeno y el grupo unido a T es un grupo indolilo, entonces dicho grupo indolilo está substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo formado por trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCFH2 o nitro.

公开(公告)号：CA2621158A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：CA2621158

申请日：2006-08-21

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  VAN AMSTERDAM PETER H ,  VERHAGE MARINUS ,  HESSELINK MAYKE B ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M ,  KOSTER HENDRIK J ,  MCCREARY ANDREW C ,  KOOPMAN THEODORUS S M

IPC: C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  C07D295/24

Abstract: The present invention relates to N-oxides of certain piperazine and piperidine derivatives and to methods for the preparation of these compounds. The invention also relates to the use of compounds disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. A beneficial effect is disclosed herein or apparent to a person skilled in the art from the specification and general knowledge in the art. The invention also relates to the use of a compound of the invention for the manufacture of a medicament for treating or preventing a disease or condition. More particularly, the invention relates to a new use for the treatment of a disease or condition disclosed herein or apparent to a person skilled in the art from the specification and general knowledge in the art. In embodiments of the invention specific compounds disclosed herein are used for the manufacture of a medicament useful in the treatment of CNS-disorders, in particular the treatment of anxiety disorders, including generalized anxiety disorder and panic disorder, obsessive compulsive disorder, aggression, addiction (including craving), depression, autism, vertigo, schizophrenia and other psychotic disorders, Parkinson's disease and disturbances of cognition and memory. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

公开(公告)号：CA2579302A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：CA2579302

申请日：2005-09-07

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： KOCH MELLE ,  FEENSTRA ROELOF W ,  HARTOG DEN JACOBUS A J ,  KOOMEN GERRIT-JAN ,  WANNER MARTINUS J

IPC: C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  C07D473/40

公开(公告)号：SA06270023A

公开(公告)日：2005-12-03

申请号：SA06270023

申请日：2006-02-21

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  DRUKARCH BENJAMIN ,  SCHOFFELMEER ANTON N M ,  VLIET BERNARD J VAN ,  BURGOT JEAN-LOUIS ,  CHRISTEN MARIE-ODILE ,  CHOLLET MARYLENE ,  BAKKER WOUTER I IWEMA ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: C07D339/00

Abstract: يتعلقالاختراعالحاليبمشتقاتدايثيولإيثونكمثبطاتأوكسيديزأمينوأحادي،وبالتحديدمثبطات MAO-B،وبطرقلتحضيرهذهالمركبات،وبمركباتوسيطةجديدةمفيدةلتخليقمشتقاتدايلأولإيثونالمذكورة. يتعلقالاختراعأيضاباستخداممركبتمالكشفإنهفيهذهالبراءةلتصنيعدواءيعطيتأثيرمفيد. فينماذجالاختراعيتماستخداممركباتمحددةتمالكشفعنهافيهذهالبراءةلتصنيعدواءمفيدفيعلاجأوتخفيفأومنعحالاتمرتبطةبقصورالنقلالعصبيللأمينالأحادي. يكونللمركباتالصيغةالعامة (I)حيثيكونللرموزالمعانيالمعطاةفيالمواصفة.

公开(公告)号：ZA200404740B

公开(公告)日：2005-08-23

申请号：ZA200404740

申请日：2004-06-15

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： BRONZOVA JULIANA B ,  GLENNON JEFFREY C ,  RANDEN JAN VAN ,  SCHARRENBURG GUSTAAF J M VAN ,  FEENSTRA ROELOF W ,  MCCREARY ANDREW C ,  RONKEN ERIC

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/138 ,  A61K31/445 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  A61K ,  A61P

Abstract: The invention relates to the use of a compound or a combination of compounds having partial dopamine-D2 receptor agonistic activity and serotonin and/or noradrenaline reuptake inhibitory activity, for the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of psychiatric and/or neurologic disorders caused by disturbances of the major monoaminergic (dopamine, serotonin and/or nordrenaline) systems or that can be treated via manipulation of those systems.

公开(公告)号：AU2001263927B2

公开(公告)日：2004-09-30

申请号：AU2001263927

申请日：2001-05-10

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： SCHARRENBURG GUSTAAF J M VAN ,  LONG STEPHEN K ,  KRUSE CORNELIS G ,  HEIJDEN JOHANNES A M VAN DER ,  FEENSTRA ROELOF W

IPC: C07D413/10 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D263/54 ,  C07D263/58 ,  C07D277/62 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K031/428 ,  A61K031/4439 ,  A61K031/445 ,  A61P025/00 ,  A61P025/16 ,  A61P025/22 ,  A61P025/24 ,  A61P025/30