公开(公告)号：WO2010002474A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：PCT/US2009/003940

申请日：2009-07-02

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  NUGENT, William, A. ,  LOOKER, Adam, R. ,  FORSLUND, Raymond, E. ,  MARTINOT, Theodore, A. ,  HARRISON, Cristian, L. ,  IBRAHIM, Sheree

Inventor： NUGENT, William, A. ,  LOOKER, Adam, R. ,  FORSLUND, Raymond, E. ,  MARTINOT, Theodore, A. ,  HARRISON, Cristian, L. ,  IBRAHIM, Sheree

IPC: C07D339/06

CPC classification number: C07D339/06

Abstract: The invention provides β-sulfonamide α-keto esters and amides in which the α-keto is protected as a 1,3-dithiolane derivative. Also provided are methods for preparing such esters and amides and for incorporating them into peptides.

Abstract translation: 本发明提供α-酮基酮和酰胺，其中α-酮被保护为1,3-二硫戊环衍生物。 还提供了制备这些酯和酰胺并将其并入肽中的方法。

公开(公告)号：WO2007109023A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/US2007/006320

申请日：2007-03-14

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  TANOURY, Gerald, J. ,  CHEN, Minzhang ,  JUNG, Young, Chun ,  FORSLUND, Raymond, E.

Inventor： TANOURY, Gerald, J. ,  CHEN, Minzhang ,  JUNG, Young, Chun ,  FORSLUND, Raymond, E.

IPC: C07C231/20 ,  C07C237/04 ,  C07C247/04 ,  C07D303/48

CPC classification number: C07C231/12 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/412 ,  C07C59/255 ,  C07C231/20 ,  C07C237/04 ,  C07C247/04 ,  C07C247/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52 ,  C07D301/14 ,  C07D303/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10 ,  C07J9/005 ,  C07J75/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

Abstract: This invention relates to processes and intermediates for the preparation of an alpha- amino beta-hydroxy acid of Formula (1) wherein the variables R 1 R’ 1 and R 2 are defined herein and the compound of Formula (1) has an enantiomeric excess ( ee ) of 55% or greater.

Abstract translation: 本发明涉及用于制备式（1）的α-氨基β-羟基酸的方法和中间体，其中变量R 1 R 1和R 2 > 2 ，式（1）化合物的对映体过量（ee）为55％以上。

公开(公告)号：WO2007109080A3

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：PCT/US2007006493

申请日：2007-03-14

Applicant: VERTEX PHARMA ,  PERNI ROBERT B ,  CHEN MINZHANG ,  JUNG YOUNG CHUN ,  FORSLUND RAYMOND E ,  TANOURY GERALD J ,  BENNANI YOUSSEF ,  ZLOKARNIK GREGOR ,  MALTAIS FRANCOIS

Inventor： PERNI ROBERT B ,  CHEN MINZHANG ,  JUNG YOUNG CHUN ,  FORSLUND RAYMOND E ,  TANOURY GERALD J ,  BENNANI YOUSSEF ,  ZLOKARNIK GREGOR ,  MALTAIS FRANCOIS

IPC: C07C231/20 ,  A61K31/403 ,  A61K31/422 ,  A61K31/498 ,  A61P31/12 ,  C07C237/04 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10

CPC classification number: C07C231/20 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52 ,  C07D301/14 ,  C07D303/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

Abstract: A deuterated a-ketoamido steric specific compound of the formula (I), wherein D denotes a deuterium atom on a steric specific carbon atom.

Abstract translation: 式（I）的氘代α-酮酰胺基空间特异性化合物，其中D表示空间特异性碳原子上的氘原子。

公开(公告)号：WO2007109080A2

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/US2007/006493

申请日：2007-03-14

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  PERNI, Robert, B. ,  CHEN, Minzhang ,  JUNG, Young, Chun ,  FORSLUND, Raymond, E. ,  TANOURY, Gerald, J. ,  BENNANI, Youssef ,  ZLOKARNIK, Gregor ,  MALTAIS, Francois

Inventor： PERNI, Robert, B. ,  CHEN, Minzhang ,  JUNG, Young, Chun ,  FORSLUND, Raymond, E. ,  TANOURY, Gerald, J. ,  BENNANI, Youssef ,  ZLOKARNIK, Gregor ,  MALTAIS, Francois

IPC: C07C231/20 ,  C07C237/04 ,  C07D209/52 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10 ,  A61K31/498

CPC classification number: C07C231/20 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52 ,  C07D301/14 ,  C07D303/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D498/10 ,  C07K5/0202 ,  C07K7/02

Abstract: A deuterated α-ketoamido steric specific compound of the formula (I), wherein D denotes a deuterium atom on a steric specific carbon atom.

Abstract translation: 式（I）的氘代α-酮酰胺基空间位阻特异性化合物，其中D表示立体特异性碳原子上的氘原子。