公开(公告)号：WO2012170371A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：PCT/US2012/040821

申请日：2012-06-05

Applicant: N30 PHARMACEUTICALS, LLC ,  SUN, Xicheng ,  QIU, Jian ,  STOUT, Adam

Inventor： SUN, Xicheng ,  QIU, Jian ,  STOUT, Adam

IPC: A01N43/64 ,  A01N43/82 ,  A61K31/41

CPC classification number: C07D417/10 ,  A61K31/08 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  C07C59/115 ,  C07D213/55 ,  C07D215/20 ,  C07D215/46 ,  C07D215/60 ,  C07D217/02 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/74 ,  C07D241/12 ,  C07D241/42 ,  C07D253/10 ,  C07D295/155 ,  C07D311/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10

Abstract: The present invention is directed to compounds useful as S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same.

Abstract translation: 本发明涉及可用作S-亚硝基谷胱甘肽还原酶（GSNOR）抑制剂的化合物，包含这些化合物的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：WO2008039639A2

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：PCT/US2007078124

申请日：2007-09-11

Applicant: REPLIDYNE INC ,  GUILES JOSEPH ,  SUN XICHENG ,  JANJIC NEBOJSA ,  STRONG SARAH

Inventor： GUILES JOSEPH ,  SUN XICHENG ,  JANJIC NEBOJSA ,  STRONG SARAH

IPC: A61K31/4365 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/18 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D409/12

Abstract: Novel bicyclic heteroaromatic compounds are provided that are inhibitors of bacterial methionyl tRNA synthetase (MetRS). Compounds of the invention generally have a left hand side chroman group or left hand side tetrahydroquinoline group and a right hand side thienopyridone group. Also disclosed are methods for their preparation and their use in therapy as antibacterial agents, particularly as anti-Clostridium difficile agents.

Abstract translation: 提供了新的双环杂芳族化合物，其是细菌甲硫氨酰tRNA合成酶（MetRS）的抑制剂。 本发明的化合物通常具有左侧苯并二氢吡喃基或左手四氢喹啉基和右手侧噻吩并吡喃酮基。 还公开了它们的制备方法及其在治疗中的用途，作为抗菌剂，特别是作为抗艰难梭菌试剂。

公开(公告)号：WO2005030131A2

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：PCT/US2004/031123

申请日：2004-09-23

Applicant: REPLIDYNE, INC ,  GUILES, Joseph ,  DALLMANN, Garry ,  JANJIC, Nebojsa ,  MCHENRY, Charles S. ,  SUN, Xicheng ,  TREGAY, Ming

Inventor： GUILES, Joseph ,  DALLMANN, Garry ,  JANJIC, Nebojsa ,  MCHENRY, Charles S. ,  SUN, Xicheng ,  TREGAY, Ming

IPC: A61K

CPC classification number: C07D239/94 ,  C07D403/04

Abstract: Bis-quinazoline compounds based on the compound (3,4-Dihydro-quinazolin-2-yl)-quinazolin-2-yl-amine, and methods of use of the compounds as inhibitors of bacterial DNA polymerase holoenzymes and in the treatment of bacterial infections are described.

Abstract translation: 基于化合物（3,4-二氢 - 喹唑啉-2-基） - 喹唑啉-2-基 - 胺的双 - 喹唑啉化合物以及使用所述化合物作为细菌DNA抑制剂的方法 聚合酶全酶和治疗细菌感染的描述。

公开(公告)号：WO2012083165A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：PCT/US2011/065490

申请日：2011-12-16

Applicant: N30 PHARMACEUTICALS, LLC ,  SUN, Xicheng ,  QIU, Jian ,  STOUT, Adam

Inventor： SUN, Xicheng ,  QIU, Jian ,  STOUT, Adam

IPC: A01N43/42

CPC classification number: A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07C65/105 ,  C07C65/17 ,  C07C65/24 ,  C07D213/79 ,  C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D215/60 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/74 ,  C07D241/24 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D253/10 ,  C07D257/04 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C12N9/0006 ,  C12N9/0065 ,  C12N9/99 ,  C12Y101/01284

Abstract: The present invention is directed to novel substituted bicyclic aromatic compounds useful as S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same.

Abstract translation: 本发明涉及用作S-亚硝基谷胱甘肽还原酶（GSNOR）抑制剂的新型取代的双环芳族化合物，包含这些化合物的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：WO2010019905A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：PCT/US2009/053925

申请日：2009-08-14

Applicant: N30 PHARMACEUTICALS, LLC ,  WASLEY, Jan ,  ROSENTHAL, Gary, J. ,  SUN, Xicheng ,  STRONG, Sarah ,  QIU, Jian

Inventor： WASLEY, Jan ,  ROSENTHAL, Gary, J. ,  SUN, Xicheng ,  STRONG, Sarah ,  QIU, Jian

IPC: A61K31/535

CPC classification number: C07D409/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

Abstract: The present invention is directed to inhibitors of S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR), pharmaceutical compositions comprising such GSNOR inhibitors, and methods of making and using the same.

Abstract translation: 本发明涉及S-亚硝基谷胱甘肽还原酶（GSNOR）的抑制剂，包含此类GSNOR抑制剂的药物组合物，以及制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：WO2010019903A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：PCT/US2009/053923

申请日：2009-08-14

Applicant: N30 PHARMACEUTICALS, LLC ,  WASLEY, Jan ,  ROSENTHAL, Gary J. ,  SUN, Xicheng ,  STRONG, Sarah ,  QIU, Jian

Inventor： WASLEY, Jan ,  ROSENTHAL, Gary J. ,  SUN, Xicheng ,  STRONG, Sarah ,  QIU, Jian

IPC: A61K31/535

CPC classification number: A61K31/4178 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/327 ,  C07D207/337 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention is directed to inhibitors of S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR), pharmaceutical compositions comprising such GSNOR inhibitors, and methods of making and using the same.

Abstract translation: 本发明涉及S-亚硝基谷胱甘肽还原酶（GSNOR）的抑制剂，包含这种GSNOR抑制剂的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：WO0218369A8

公开(公告)日：2003-11-06

申请号：PCT/US0126008

申请日：2001-08-31

Applicant: LILLY CO ELI ,  BABINE ROBERT EDWARD ,  CHEN SHU-HUI ,  LAMAR JASON ERIC ,  SNYDER NANCY JUNE ,  SUN XICHENG ,  TEBBE MARK JOSEPH ,  VICTOR FRANTZ ,  WANG Q MAY ,  YIP YVONNE YEE MAI ,  COLLADO IVAN ,  GARCIA-PAREDES CRISTINA ,  PARKER RAYMOND SAMUEL III ,  JIN LING ,  GUO DEQI ,  GLASS JOHN IRVIN

Inventor： BABINE ROBERT EDWARD ,  CHEN SHU-HUI ,  LAMAR JASON ERIC ,  SNYDER NANCY JUNE ,  SUN XICHENG ,  TEBBE MARK JOSEPH ,  VICTOR FRANTZ ,  WANG Q MAY ,  YIP YVONNE YEE MAI ,  COLLADO IVAN ,  GARCIA-PAREDES CRISTINA ,  PARKER RAYMOND SAMUEL III ,  JIN LING ,  GUO DEQI ,  GLASS JOHN IRVIN

IPC: C12N9/99 ,  A61K20060101 ,  A61K31/13 ,  A61K31/437 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/713 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/21 ,  A61K38/55 ,  A61K45/00 ,  A61P20060101 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07K20060101 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/027 ,  C07K5/03 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/18 ,  C12N7/06 ,  A61K38/08 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07K7/02 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K38/215 ,  A61K45/06 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/06 ,  C07K14/005 ,  C12N2770/24222 ,  Y02P20/55 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to peptidomimetic compounds useful as protease inhibitors (1), particularly as serine protease inhibitors and more particularly as hepatitis C NS3 protease inhibitors; intermediates thereto; their preparation including novel steroselective processes to intermediates. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and to methods for using the compounds for inhibiting HCV protease or treating a patient suffering from an HCV infection or physiological condition related to the infection. Also provided are pharmaceutical combinations comprising, in addition to one or more HCV serine protease inhibitors, one or more interferons exhibiting anti-HCV activity and/or one or more compounds having anti HCV activity and a pharmaceutically acceptable carrier, and methods for treating or preventing a HCV infection in a patient using the compositions. The present invention is also directed to a kit or pharmaceutical pack for treating or preventing HCV infection in a patient.

Abstract translation: 本发明涉及可用作蛋白酶抑制剂（1）的拟肽化合物，特别是作为丝氨酸蛋白酶抑制剂，更特别地涉及丙型肝炎NS3蛋白酶抑制剂; 中间体; 它们的制备方法包括对中间体的新型置换步骤。 本发明还涉及药物组合物以及使用该化合物抑制HCV蛋白酶或治疗患有HCV感染或感染相关生理状况的患者的方法。 还提供了药物组合，除一种或多种HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂外还包含一种或多种表现出抗HCV活性的干扰素和/或一种或多种具有抗HCV活性的化合物和药学上可接受的载体，以及用于治疗或预防的方法 使用该组合物的患者中的HCV感染。 本发明还涉及用于治疗或预防患者HCV感染的试剂盒或药物包装。

公开(公告)号：WO0204412A3

公开(公告)日：2002-08-22

申请号：PCT/US0141271

申请日：2001-07-05

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  BURGESS LAURENCE E ,  GAUDINO JOHN ,  GRONEBERG ROBERT D ,  NORMAN MARK H ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  SUN XICHENG ,  WALLACE ELI M ,  AMGEN INC

Inventor： BURGESS LAURENCE E ,  GAUDINO JOHN ,  GRONEBERG ROBERT D ,  NORMAN MARK H ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  SUN XICHENG ,  WALLACE ELI M

IPC: A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  A61P7/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D213/40 ,  C07D257/04 ,  C07D307/52 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C237/22 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D257/04 ,  C07D307/52

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein A, B, R , R , R , R and R are as defined in the specification. Such compounds are tyrosine phosphatase inhibitors and useful in the treatment or prevention of Type II Diabetes Mellitus. Also encompassed by the invention are formulations comprising the noted compounds, processes for preparing such compounds, a method for treating or preventing Type II Diabetes Mellitus.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中A，B，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如上所定义 在规范中。 这些化合物是酪氨酸磷酸酶抑制剂，可用于治疗或预防II型糖尿病。 本发明还包括包含所述化合物的制剂，制备这些化合物的方法，治疗或预防II型糖尿病的方法。

公开(公告)号：WO2011100433A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：PCT/US2011/024353

申请日：2011-02-10

Applicant: N30 PHARMACEUTICALS, LLC ,  SUN, Xicheng ,  QIU, Jian

Inventor： SUN, Xicheng ,  QIU, Jian

IPC: A01N43/16

CPC classification number: A61K31/433 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  C07D311/22 ,  C07D311/36 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/08 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

Abstract: The present invention is directed to inhibitors of S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR), pharmaceutical compositions comprising such GSNOR inhibitors, and methods of making and using the same.

Abstract translation: 本发明涉及S-亚硝基谷胱甘肽还原酶（GSNOR）的抑制剂，包含这种GSNOR抑制剂的药物组合物及其制备和使用方法。

公开(公告)号：WO2011099978A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：PCT/US2010/024035

申请日：2010-02-12

Applicant: N30 PHARMACEUTICALS, LLC ,  SUN, Xicheng ,  QIU, Jian ,  WASLEY, Jan

Inventor： SUN, Xicheng ,  QIU, Jian ,  WASLEY, Jan

IPC: A01N43/16 ,  A61K31/35

CPC classification number: A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  C07D311/34 ,  C07D311/36 ,  C07D409/04

Abstract: The present invention is directed to inhibitors of S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR), pharmaceutical compositions comprising such GSNOR inhibitors, and methods of making and using the same.

Abstract translation: 本发明涉及S-亚硝基谷胱甘肽还原酶（GSNOR）的抑制剂，包含这种GSNOR抑制剂的药物组合物及其制备和使用方法。