公开(公告)号：WO2018062799A1

公开(公告)日：2018-04-05

申请号：PCT/KR2017/010582

申请日：2017-09-26

Applicant: (주)아모레퍼시픽

Inventor： 우병영 ,  이기화 ,  이지해 ,  최창순 ,  박미영 ,  박영호 ,  자얍라카스사르바 ,  레가티스리다 ,  스리니바스마미디 ,  파텔크루스나칸트 ,  라마모한엠.

IPC: C07C303/44 ,  C07C311/08 ,  B01D9/00 ,  A61K31/18

Abstract: 본 명세서에는 엘만 키랄 보조체의 선택성과 광학이성질체의 재결정 분리를 통해서, 높은 광학순도의 N-[4-[(1R)-1-[[(R)-(1,1-디메틸에틸)설피닐]아미노]에틸]-2,6-디플루오로페닐]-메탄설폰아미드(INT028-2)를 제조할 수 있는 방법이 개시된다. 상기 방법에 따르면 높은 광학순도를 구현하기 위해 필요한 극저온의 공정조건을 개선하여 상온에서 높은 순도의 N-[4-[(1R)-1-[[(R)-(1,1-디메틸에틸)설피닐]아미노]에틸]-2,6-디플루오로페닐]-메탄설폰아미드를 우수한 품질로 제조할 수 있으므로 공정 실패율에 따른 손질을 현저하게 감소시킬 수 있다.

Abstract translation: （1R）-1 - [[（R） - （1（R） - （1R）-1,2-二羟基 - ，1-二甲基乙基）亚磺酰基]氨基]乙基] -2,6-二氟苯基]甲磺酰胺（INT028-2）。 根据上述方法，改进了实现高光学纯度所需的低温处理条件以获得N- [4 - [（1R）-1 - [[（R） - （1,1-二甲基 - 亚磺酰基]氨基]乙基] -2,6-二氟苯基] - 甲磺酰胺可以以优异的质量生产，使得根据工艺失败率的光泽可以显着降低。