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公开(公告)号：CN113501777B
公开(公告)日：2022-06-24
申请号：CN202110803983.2
申请日：2021-07-16
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明提供的吲哚啉‑5‑基甲胺二盐酸盐的合成方法，涉及有机化学合成技术领域，包括四步反应；具体为：以吲哚为原料，与酸作用下，反应得到甲酰基保护的吲哚啉；甲酰基保护的吲哚啉与氨基化试剂进行傅克反应，得到5‑[(1,3‑二氧异吲哚啉‑2‑基)甲基]吲哚‑1‑甲醛；该中间体在水合肼的作用下得到5‑(氨基甲基)吲哚‑1‑氨基醛，5‑(氨基甲基)吲哚‑1‑氨基醛脱保护获得目标产物吲哚啉‑5‑基甲胺二盐酸盐；本发明的合成方法工艺路线简短，原料及辅料价廉易得，反应活性高，操作简单、易于控制，并且得到的目标产物收率较高，便于工业化放大。
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公开(公告)号：CN117567489A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311444380.3
申请日：2023-11-01
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明公开了一种三溴化硼介导的无金属定向C‑H硼化反应制备C‑2硼化吲哚的方法。本发明所述方法是采用三溴化硼同时作为试剂和催化剂，使带有导向基团的C3取代吲哚，实现空间阻隔的C‑2位C‑H硼化反应，制备大量C‑2膨化吲哚产物。本发明所述方法有效避免了昂贵过渡金属的参与，条件温和，方法高效，表现出广泛的范围和官能团耐受性，并产生具有选择性良好至优异位点的硼化吲哚产物。
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公开(公告)号：CN114805017B
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202210467427.7
申请日：2022-04-29
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07C22/08 , C07C17/263 , C07C23/18 , C07C17/272 , C07C43/225 , C07C41/30 , C07C323/09 , C07C319/20 , C07C69/76 , C07C67/343 , C07D209/08 , C07F17/02
Abstract: 本发明实施例提供了一种具高通用性的2‑氟‑1,5‑己二烯类化合物的制备方法，该方法在过渡金属催化下，采用配体控制的脱氟功能化的策略对目标物进行合成。所用原料为偕二氟环丙烷类化合物，容易由简单的烯烃和二氟卡宾前体制备，偶联剂烯丙基硼酸酯类化合物同样易于获得。所提出的催化体系可有效活化C‑F键，并使反应朝直链二烯方向，即目标产物合成反向进行，减少了偶合于偕二氟环丙烷三级碳位点的、竞争性的支链二烯类化合物的合成，区域选择性高。此外，该方法操作简便、基团的耐受性高，适用范围广。
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![一种六氢-3aH-呋喃[2,3-c]吡咯-3a-羧酸甲酯类衍生物的合成方法](/CN/2022/1/221/images/202211109518.jpg)
公开(公告)号：CN115433194B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202211109518.X
申请日：2022-09-13
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一种六氢‑3aH‑呋喃[2,3‑c]吡咯‑3a‑羧酸甲酯类衍生物的合成方法，所述合成方法包括如下步骤：(1)2,3‑二氢呋喃与三氯乙酰氯、碱混合后反应，制得2,3‑二氢‑4‑三氯乙酰基呋喃；(2)2,3‑二氢‑4‑三氯乙酰基呋喃与N‑(甲氧甲基)‑N‑(三甲基硅甲基)苄胺、甲醇反应，制得所述六氢‑3aH‑呋喃[2,3‑c]吡咯‑3a‑羧酸甲酯类衍生物。本发明是一种反应步骤简短，原料市售易得、反应活性高，反应条件更具通用性的理想合成路线。
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公开(公告)号：CN114805017A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210467427.7
申请日：2022-04-29
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07C22/08 , C07C17/263 , C07C23/18 , C07C17/272 , C07C43/225 , C07C41/30 , C07C323/09 , C07C319/20 , C07C69/76 , C07C67/343 , C07D209/08 , C07F17/02
Abstract: 本发明实施例提供了一种具高通用性的2‑氟‑1,5‑己二烯类化合物的制备方法，该方法在过渡金属催化下，采用配体控制的脱氟功能化的策略对目标物进行合成。所用原料为偕二氟环丙烷类化合物，容易由简单的烯烃和二氟卡宾前体制备，偶联剂烯丙基硼酸酯类化合物同样易于获得。所提出的催化体系可有效活化C‑F键，并使反应朝直链二烯方向，即目标产物合成反向进行，减少了偶合于偕二氟环丙烷三级碳位点的、竞争性的支链二烯类化合物的合成，区域选择性高。此外，该方法操作简便、基团的耐受性高，适用范围广。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113501777A
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202110803983.2
申请日：2021-07-16
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明提供的吲哚啉‑5‑基甲胺二盐酸盐的合成方法，涉及有机化学合成技术领域，包括四步反应；具体为：以吲哚为原料，与酸作用下，反应得到甲酰基保护的吲哚啉；甲酰基保护的吲哚啉与氨基化试剂进行傅克反应，得到5‑[(1,3‑二氧异吲哚啉‑2‑基)甲基]吲哚‑1‑甲醛；该中间体在水合肼的作用下得到5‑(氨基甲基)吲哚‑1‑氨基醛，5‑(氨基甲基)吲哚‑1‑氨基醛脱保护获得目标产物吲哚啉‑5‑基甲胺二盐酸盐；本发明的合成方法工艺路线简短，原料及辅料价廉易得，反应活性高，操作简单、易于控制，并且得到的目标产物收率较高，便于工业化放大。
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公开(公告)号：CN118206444A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202410382857.8
申请日：2024-04-01
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07C51/363 , C07C63/70
Abstract: 本发明公开了一种6‑溴‑3‑氟‑2‑甲基苯甲酸的合成方法，该合成方法包括：以价廉易得的2‑甲基‑3‑氟苯甲酸作为原料，在三氟乙酸和浓硫酸作用下，与N‑溴代丁二酰亚胺反应，一步反应得到目标产物6‑溴‑3‑氟‑2‑甲基苯甲酸，且无5‑溴‑3‑氟‑2‑甲基苯甲酸的生成。该合成方法具有步骤简短、成本低廉、反应条件相对温和、后处理简单、产物收率高等优点。
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公开(公告)号：CN117209449A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202311183364.3
申请日：2023-09-14
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D277/56 , C07D277/40 , C07D277/24
Abstract: 一种2‑(三氟甲基)噻唑类化合物的合成方法，其特征在于，所述合成方法以2位未被取代的噻唑类化合物作为原料，氯化亚铜作为催化剂，对苯醌作为氧化剂，并在碱的存在下，以(三氟甲基)三甲基硅烷作为三氟甲基化试剂，高选择性的生成2‑(三氟甲基)噻唑基化合物。该合成方法不仅所用催化剂及氧化剂价廉易得，且无需配体参与，即可实现现有技术中难以实现的C‑H键活化三氟甲基化。该合成方法原子经济性高，简单易于操作，且区域选择性高，适宜工业上放大生产。
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公开(公告)号：CN117486856A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311445287.4
申请日：2023-11-02
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D333/38
Abstract: 一种化合物4‑溴‑5‑(三氟甲基)噻吩‑2‑羧酸甲酯的合成方法，其特征在于：所述合成方法以4,5‑二溴噻吩‑2‑甲酸甲酯作为原料，卤化亚铜作为催化剂，二苯基(三氟甲基)锍三氟甲磺酸盐作为三氟甲基试剂，在选定温度下反应，实现了高选择性地生成4‑溴‑5‑(三氟甲基)噻吩‑2‑羧酸甲酯。该方法原子经济性高，简单易于操作，且区域选择性高，反应条件相对温和，很适合工业上放大生产。
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公开(公告)号：CN117143026A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202311118914.3
申请日：2023-08-31
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D237/12 , C07D213/61 , C07D471/04 , C07D213/73
Abstract: 本发明公开了一种杂芳基三氟甲基化合物的合成方法。本发明所述合成方法是将杂芳基碘代物，催化剂，三氟甲基试剂混合，进行三氟甲基化反应得到。本发明提出了铜催化下，杂芳基碘代物与三氟甲磺酸钠反应生成杂芳基三氟甲基化合物的方法，所述方法中使用的铜粉和三氟甲磺酸钠价格便宜，对于反应体系的水分要求不高，且反应操作简便，无副产物产生，后处理简单，同时具有很好的底物兼容性，适合于工业上放大生产。
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