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公开(公告)号：CN119735516A
公开(公告)日：2025-04-01
申请号：CN202411919254.3
申请日：2024-12-25
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/60
Abstract: 本发明公开了一种化合物3‑氨基‑2‑氟‑6‑甲基苯甲酸甲酯的合成方法，其特征在于，将原料1‑(2‑氟‑4‑甲基苯基)‑2,5‑二甲基‑1H‑吡咯先转化为中间化合物3‑(2,5‑二甲基‑1H‑吡咯‑1‑基)‑2‑氟‑6‑甲基苯甲酸甲酯，再转化为目标化合物3‑氨基‑2‑氟‑6‑甲基苯甲酸甲酯。该合成路线通过保护氨基来削弱氨基的活性，再用锂试剂来拔氢上酯基，可以准确的定位来得到目标产物，避免异构体的生成，同时也解决了位阻大不好插羰的问题，再通过常规的脱保护的方法可以很容易得到目标产物；最终得到了一条具有高收率、成本低廉、适合工艺性放大的化合物3‑氨基‑2‑氟‑6‑甲基苯甲酸甲酯的合成路线。
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公开(公告)号：CN119264046A
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202411330634.3
申请日：2024-09-24
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D215/227
Abstract: 本申请提供了一种7‑溴‑3,4‑二氢喹啉‑2(1H)‑酮的合成方法及7‑溴‑3,4‑二氢喹啉‑2(1H)‑酮，所述方法具体以化合物2‑氨基‑4‑溴苯甲醛为原料，在甲酸‑三乙胺体系下，与丙二酸环(亚)异丙酯反应，得到目标化合物7‑溴‑3,4‑二氢喹啉‑2(1H)‑酮。该合成方法实现了化合物2‑氨基‑4‑溴苯甲醛经一步反应转化为化合物7‑溴‑3,4‑二氢喹啉‑2(1H)‑酮，且反应条件温和，后处理和纯化简单，可以实现工艺性放大；最终以简短的步骤、简便的操作、低廉的成本、相对温和的反应条件制得化合物7‑溴‑3,4‑二氢喹啉‑2(1H)‑酮。
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公开(公告)号：CN119039097A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202410653375.1
申请日：2024-05-24
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07C1/22 , C07C13/465 , C07C45/68 , C07C49/67 , C07C45/54 , C07C49/747 , C07C303/28 , C07C309/66
Abstract: 本发明公开了一种2‑甲基‑4‑苯基‑1H‑茚的制备方法，以甲基丙烯酸苯酯为原料，依次经重排反应、取代反应、催化偶联反应和还原消除反应合成2‑甲基‑4‑苯基‑1H‑茚，包括：三氯化铝与化合物1于80～150℃搅拌反应得化合物2；化合物2加入到有机溶剂Ⅱ，加入三乙胺，降温至‑5～0℃，加入甲基磺酰氯室温搅拌反应得化合物3；化合物3加入到有机溶剂Ⅲ和水的混合液中，再加入碱、苯硼酸和催化剂，在惰性气体的保护下升温至70～200℃反应得化合物4；化合物4加入到有机溶剂Ⅳ中，再加入新戊二醇和对甲苯磺酸，加热至70～150℃反应。该合成方法原料便宜易得，具有成本低廉、反应条件相对温和、产物收率高等优点。
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公开(公告)号：CN118993998A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411013386.X
申请日：2024-07-26
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D213/64
Abstract: 本申请涉及一种2‑(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法，以2‑羟基吡啶类化合物作为原料，在2‑氟磺酰基二氟乙酸，无机碱以及干燥剂作用下，以高选择性高产率制备了2‑(二氟甲氧基)吡啶类化合物。该方法使用无机碱和干燥剂组合参与反应，使得反应转化很快，且转化很彻底，同时提高了选择性，没有副反应的发生，没有副产物生成，目标产物收率提高，通过简单的后处理就得到了产品，大大降低了反应时间和处理纯化成本，很适合工业上放大生产。
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公开(公告)号：CN119684211A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411869708.0
申请日：2024-12-18
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D231/20
Abstract: 本发明公开了一种化合物4‑溴‑5‑甲氧基‑1‑甲基‑1H‑吡唑的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明的合成方法包括：在缩合剂和三苯基膦的作用下，1‑甲基‑5‑羟基吡唑与甲醇反应得到化合物5‑甲氧基‑1‑甲基‑1H‑吡唑，再进一步转化为化合物4‑溴‑5‑甲氧基‑1‑甲基‑1H‑吡唑。本发明通过对原料的优化，提供的化合物4‑溴‑5‑甲氧基‑1‑甲基‑1H‑吡唑的合成方法具有成本低廉、收率高、步骤简短、易于操作、反应条件相对温和、安全隐患低且收率理想的优势。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117486856A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311445287.4
申请日：2023-11-02
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D333/38
Abstract: 一种化合物4‑溴‑5‑(三氟甲基)噻吩‑2‑羧酸甲酯的合成方法，其特征在于：所述合成方法以4,5‑二溴噻吩‑2‑甲酸甲酯作为原料，卤化亚铜作为催化剂，二苯基(三氟甲基)锍三氟甲磺酸盐作为三氟甲基试剂，在选定温度下反应，实现了高选择性地生成4‑溴‑5‑(三氟甲基)噻吩‑2‑羧酸甲酯。该方法原子经济性高，简单易于操作，且区域选择性高，反应条件相对温和，很适合工业上放大生产。
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公开(公告)号：CN117143026A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202311118914.3
申请日：2023-08-31
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D237/12 , C07D213/61 , C07D471/04 , C07D213/73
Abstract: 本发明公开了一种杂芳基三氟甲基化合物的合成方法。本发明所述合成方法是将杂芳基碘代物，催化剂，三氟甲基试剂混合，进行三氟甲基化反应得到。本发明提出了铜催化下，杂芳基碘代物与三氟甲磺酸钠反应生成杂芳基三氟甲基化合物的方法，所述方法中使用的铜粉和三氟甲磺酸钠价格便宜，对于反应体系的水分要求不高，且反应操作简便，无副产物产生，后处理简单，同时具有很好的底物兼容性，适合于工业上放大生产。
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公开(公告)号：CN119684290A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411883659.6
申请日：2024-12-19
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本申请提供了一种化合物3,8‑二溴菲罗啉的合成方法及化合物，包括：化合物1,10‑菲罗啉先转化为化合物3,8‑双(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂硼烷‑2‑基)‑1,10‑邻菲咯啉，再转化为化合物3,8‑二溴菲罗啉。本申请利用硼酯可以很容易溴代的特点，设计了本申请的新合成路线，通过依催化得到含硼的中间体，再利用溴化铜溴代得到了目标产物，反应收率理想，后处理简单，金属催化剂用量很少，其余原料价格低廉，成本和危险性显著降低，适合工艺性放大。
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公开(公告)号：CN119661386A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411769009.9
申请日：2024-12-04
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07C227/18 , C07C229/64
Abstract: 本申请提供的一种3‑氨基‑5‑(4‑甲氧基苄基)‑2‑硝基苯甲酸甲酯的制备方法及化合物，以化合物1(3‑氨基‑2‑硝基苯甲酸甲酯)为原料，与4‑甲氧基苄胺反应，得到化合物2(3‑((4‑羟基苄基)氨基)‑2‑硝基苯甲酸甲酯)，然后化合物2在酸的作用下，得到化合物3(3‑氨基‑5‑(4‑甲氧基苄基)‑2‑硝基苯甲酸甲酯)。该合成方法在关键步骤中，利用对甲氧基苄基(简称：PMB)以正离子形式脱离继续进攻负电子苯环的机理，实现化合物2经一步反应得到目标产物，反应高效，转化率高，避免其它方法副产物多、纯化麻烦的缺点；最终得到了具有操作简便、成本低廉、反应条件温和、后处理简单、收率理想，适合工艺放大的3‑氨基‑5‑(4‑甲氧基苄基)‑2‑硝基苯甲酸甲酯的合成路线。
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公开(公告)号：CN119638635A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202411809632.2
申请日：2024-12-10
Applicant: 上海毕得医药科技股份有限公司
IPC: C07D239/34
Abstract: 一种化合物4‑羟基‑2‑三氟甲基嘧啶的合成方法，以化合物三氟乙酸乙酯和化合物3‑氨基丙酰胺为原料，先转化为化合物3‑(2,2,2‑三氟乙酰胺基)丙酰胺，再经关环反应，得到目标化合物4‑羟基‑2‑三氟甲基嘧啶。该合成路线步骤较短、操作简便、成本低廉、反应条件温和、后处理简单、收率理想，适合工艺放大。
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