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公开(公告)号:CN109988217A
公开(公告)日:2019-07-09
申请号:CN201910201971.5
申请日:2019-03-18
Abstract: 本发明公开了一类白桦醇衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的白桦醇衍生物,其结构式为式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅵ或式Ⅶ。本发明利用微生物转化技术,对白桦醇成功地进行了结构修饰,获得了多种新型化合物。通过体外TGF‑β1诱导的HK‑2细胞试验证实,这些化合物具有较好的保护HK‑2细胞损伤作用。可以作为预防或治疗肾病药物的活性成分,具有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN109985044A
公开(公告)日:2019-07-09
申请号:CN201910201989.5
申请日:2019-03-18
Abstract: 本发明公开了一类白桦醇衍生物或其药学上可成的盐及其制备抗肿瘤药物中的应用。本发明利用微生物转化技术,对白桦醇成功地进行了结构修饰,获得了多个新型化合物,通过体外抗肿瘤细胞试验证实,这些化合物具有较好的抗肿瘤活性,可以作为抗肿瘤药物的活性成分,具有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN111925324B
公开(公告)日:2022-07-29
申请号:CN202010925973.1
申请日:2020-09-07
IPC: C07D215/14 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D215/20 , B01J23/72
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域,具体涉及一种3‑酰基喹啉类化合物的合成方法,所述合成方法为:在反应器中,加入邻氨基苯甲醇类化合物,纳米铜催化剂,碱和溶剂,室温下反应15分钟,再加入α,β‑不饱和酮,升温到50℃下搅拌反应0.5~3小时,最后经分离提纯得到目标产物。该方法操作安全简单,原料易得,催化剂效率高、可回收、成本低,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN109988217B
公开(公告)日:2021-07-13
申请号:CN201910201971.5
申请日:2019-03-18
Abstract: 本发明公开了一类白桦醇衍生物及其制备方法与应用。本发明所提供的白桦醇衍生物,其结构式为式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ、式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅵ或式Ⅶ。本发明利用微生物转化技术,对白桦醇成功地进行了结构修饰,获得了多种新型化合物。通过体外TGF‑β1诱导的HK‑2细胞试验证实,这些化合物具有较好的保护HK‑2细胞损伤作用。可以作为预防或治疗肾病药物的活性成分,具有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN109985043B
公开(公告)日:2021-05-18
申请号:CN201910201987.6
申请日:2019-03-18
Abstract: 本发明公开了一类白桦醇衍生物或其药学上可成的盐及其制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明利用微生物转化技术,对白桦醇成功地进行了结构修饰,获得了多个新型化合物,通过体外抗肝纤维化细胞试验证实,这些化合物具有较好的抗肝纤维化活性,可以作为抗肝纤维化药物的活性成分,具有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN109985044B
公开(公告)日:2021-06-29
申请号:CN201910201989.5
申请日:2019-03-18
Abstract: 本发明公开了一类白桦醇衍生物或其药学上可成的盐及其制备抗肿瘤药物中的应用。本发明利用微生物转化技术,对白桦醇成功地进行了结构修饰,获得了多个新型化合物,通过体外抗肿瘤细胞试验证实,这些化合物具有较好的抗肿瘤活性,可以作为抗肿瘤药物的活性成分,具有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN111925324A
公开(公告)日:2020-11-13
申请号:CN202010925973.1
申请日:2020-09-07
IPC: C07D215/14 , C07D409/04 , C07D405/04 , C07D215/20 , B01J23/72
Abstract: 本发明涉及医药化工合成技术领域,具体涉及一种3-酰基喹啉类化合物的合成方法,所述合成方法为:在反应器中,加入邻氨基苯甲醇类化合物,纳米铜催化剂,碱和溶剂,室温下反应15分钟,再加入α,β-不饱和酮,升温到50℃下搅拌反应0.5~3小时,最后经分离提纯得到目标产物。该方法操作安全简单,原料易得,催化剂效率高、可回收、成本低,有利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN109985043A
公开(公告)日:2019-07-09
申请号:CN201910201987.6
申请日:2019-03-18
Abstract: 本发明公开了一类白桦醇衍生物或其药学上可成的盐及其制备抗肝纤维化药物中的应用。本发明利用微生物转化技术,对白桦醇成功地进行了结构修饰,获得了多个新型化合物,通过体外抗肝纤维化细胞试验证实,这些化合物具有较好的抗肝纤维化活性,可以作为抗肝纤维化药物的活性成分,具有广泛的用途。
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公开(公告)号:CN117567441A
公开(公告)日:2024-02-20
申请号:CN202311551178.0
申请日:2023-11-21
Applicant: 南通大学附属医院
IPC: C07D407/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于药物化学和药理学技术领域,涉及一种佛司可林二萜酯类衍生物及其制备方法和应用,该佛司可林二萜酯类衍生物具有式(I)所示化学结构式,由佛司可林与氢氧化钾在甲醇中反应得到化合物1,然后化合物1与氯铬酸吡啶盐和硅胶在二氯甲烷中反应得到化合物2,接着化合物2在N,N’‑二环己基碳酰亚胺、4‑二甲氨基吡啶的催化下与有机酸在二氯甲烷中反应得到佛司可林二萜酯类衍生物3。本发明得到的二萜酯类衍生物具有较强的抗炎活性,可用于制备抗炎药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN110002987A
公开(公告)日:2019-07-12
申请号:CN201910223740.4
申请日:2019-03-22
Applicant: 南通大学
IPC: C07C49/683 , C07C49/697 , C07C45/74 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C69/157 , C07C67/293 , C07C255/40 , C07C253/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类苯基亚烯丙基环己烯酮衍生物,具有通式Ⅰ所示结构: 本发明结合荜茇明碱的结构特点和构效关系,将酰胺键替换为双键,同时保留活性基团,改变芳环取代基,设计了靶向肿瘤组织高表达的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的新型苯基亚烯丙基环己烯酮类衍生物,克服了荜茇明碱合成步骤多,需昂贵的金属催化剂的缺点,提高了该类化合物的抗肿瘤活性。研究结果表明,本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果,并能够显著提升其肿瘤细胞内ROS水平,增强其抗肿瘤效果。
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