公开(公告)号：CN115260038B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202210843796.1

申请日：2022-07-18

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 杨赟 ,  杨妍 ,  葛春坡 ,  周贝 ,  武贺 ,  康言

IPC: C07C205/45 ,  C07C49/84 ,  C07C225/22 ,  C07C201/12 ,  C07C45/74 ,  C07C221/00 ,  A61P35/00

Abstract: 用。体外试验表明，该新型查尔酮衍生物Ch‑19对本发明公开了一种治疗食管癌的新型查尔 食管鳞状细胞癌KYSE‑450细胞和Eca‑109细胞均酮衍生物及其制备方法和应用，该新型查尔酮衍 显示了强有力的抑瘤效果，其治疗效果呈剂量依赖性。体内试验表明，该新型查尔酮衍生物Ch‑19生物的结构通式为： ，其中 在食管癌KYSE‑450细胞荷瘤小鼠模型上显示了显著的抑制肿瘤进展的效果。R1为‑OCH3，R2为H，R3为‑OCH3，R4为H，R5为‑OCH3，(56)对比文件陈利军 等.异甘草素抗食管癌细胞活性及其机制研究《.现代肿瘤医学》.2018,第26卷(第7期),第1012-1015页.李莉莉.查尔酮衍生物cc-85调节活性氧诱导食管癌细胞凋亡的作用机制研究《.中国优秀硕士学位论文全文数据库 医药卫生科技辑》.2017,(第11期),第E057-48页.Heba M. Abosalim,et al..Design,Synthesis and Molecular Docking ofChalcone Derivatives as PotentialAnticancer Agents《.ChemistrySelect》.2021,第6卷第888-895页.

公开(公告)号：CN115260038A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202210843796.1

申请日：2022-07-18

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 杨赟 ,  杨妍 ,  葛春坡 ,  周贝 ,  武贺 ,  康言

IPC: C07C205/45 ,  C07C49/84 ,  C07C225/22 ,  C07C201/12 ,  C07C45/74 ,  C07C221/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种治疗食管癌的新型查尔酮衍生物及其制备方法和应用，该新型查尔酮衍生物的结构通式为：，其中R1为‑OCH3，R2为H，R3为‑OCH3，R4为H，R5为‑OCH3，R1’为H，R2’为H，R3’为‑NO2，R4’为H，R5’为H。本发明还具体公开了该新型查尔酮衍生物的制备方法及其在制备治疗或/和预防食管癌药物中的应用。体外试验表明，该新型查尔酮衍生物Ch‑19对食管鳞状细胞癌KYSE‑450细胞和Eca‑109细胞均显示了强有力的抑瘤效果，其治疗效果呈剂量依赖性。体内试验表明，该新型查尔酮衍生物Ch‑19在食管癌KYSE‑450细胞荷瘤小鼠模型上显示了显著的抑制肿瘤进展的效果。