公开(公告)号：CN107721858B

公开(公告)日：2020-09-22

申请号：CN201710960135.6

申请日：2017-10-16

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 王亚坤 ,  孟庆伟 ,  白素平 ,  高庆贺 ,  房立真 ,  李国伟

IPC: C07C69/78 ,  C07C67/00 ,  C07C67/56

Abstract: 本发明公开了一种相转移催化β‑酮酸酯不对称α‑苯甲酰化的方法，属于具有光学活性的α‑氧代‑β‑酮酸酯类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将β‑酮酸酯类化合物、相转移催化剂、过氧化苯甲酰和碱性溶液在溶剂中于‑78‑60℃搅拌反应制得手性α‑苯甲酰基‑β‑酮酸酯类化合物，制备过程中的反应方程式为：本发明的有效性体现在通过使用廉价易得的金鸡纳碱季铵盐，并通过相转移催化的方法首次成功实现了β‑酮酸酯类化合物与过氧化苯甲酰不对称的α‑苯甲酰化，为制备光学活性的α‑氧代‑β‑酮酸酯类化合物的合成提供了新颖且有效的途径。

公开(公告)号：CN108947998A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201810532873.5

申请日：2018-05-29

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 王亚坤 ,  张涛 ,  张积霞 ,  刘宇飞 ,  李国伟 ,  李楠

IPC: C07D453/04

CPC classification number: C07D453/04

Abstract: 本发明公开了一种金鸡纳碱C‑2'氨基衍生物及其制备方法,属于金鸡纳碱及其衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种金鸡纳碱C‑2'氨基衍生物，具有如下结构通式：本发明还公开了该类C‑2'氨基衍生物的制备方法，通过羟基保护、氧化还原、C‑2'定向官能化、酸解、进一步与异氰酸酯、异硫氰酸酯或磺酰氯进行反应制得一系列金鸡纳碱C‑2'氨基衍生物，而该类衍生物无论是作为潜在的手性小分子催化剂或在药物分子的多样性合成方面均具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN107721858A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201710960135.6

申请日：2017-10-16

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 王亚坤 ,  孟庆伟 ,  白素平 ,  高庆贺 ,  房立真 ,  李国伟

IPC: C07C69/78 ,  C07C67/00 ,  C07C67/56

Abstract: 本发明公开了一种相转移催化β-酮酸酯不对称α-苯甲酰化的方法，属于具有光学活性的α-氧代-β-酮酸酯类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将β-酮酸酯类化合物、相转移催化剂、过氧化苯甲酰和碱性溶液在溶剂中于-78-60℃搅拌反应制得手性α-苯甲酰基-β-酮酸酯类化合物，制备过程中的反应方程式为：本发明的有效性体现在通过使用廉价易得的金鸡纳碱季铵盐，并通过相转移催化的方法首次成功实现了β-酮酸酯类化合物与过氧化苯甲酰不对称的α-苯甲酰化，为制备光学活性的α-氧代-β-酮酸酯类化合物的合成提供了新颖且有效的途径。