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公开(公告)号：CN119161279A
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202411650302.3
申请日：2024-11-19
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07C315/02 , C07C317/14 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07C317/44 , C07C317/10 , C07C45/36 , C07C49/78 , C07C49/807 , C07C67/39 , C07C69/78 , C07C69/92 , C07D333/76 , C07D333/34 , C07D277/36 , C07D213/71 , C07D307/83 , C07D311/76
Abstract: 本发明公开了一种用于硫醚及苄位C‑H键高效选择性氧化体系的制备方法，三氯乙腈（CCl3CN）作为绿色光敏剂，属于有机合成化学技术领域。其具体步骤为：①将硫醚类化合物、三氯乙腈置于反应管中并加甲醇使其溶解；②将烷基苯类、苄基醚类化合物置于反应管中并溶解在三氯乙腈中，将反应管放置在紫光下照射制得相应的氧化产物。本发明实现了硫醚和苄位C‑H键的选择性氧化，不仅产率高、底物适用范围广、原料易得、具有很好的经济性，而且反应条件温和、绿色环保。
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公开(公告)号：CN111763216B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN202010660023.0
申请日：2020-07-10
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D493/04 , A61P3/10 , A61P9/14 , A61P9/00 , A61K31/365
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及一种虫草次生代谢产物Annullatins系列天然物及其制备方法和应用。通过实验，设计和建立了全合成路线，以市售易得原料为底物，经过温和的反应，完成Annullatins系列天然物的制备。本发明设计的Annullatins系列天然物经过体外抗糖尿病血管并发症活性测试，结果显示：其对高糖诱导的血管内皮细胞起到保护作用，有利于临床上糖尿病血管并发症的预防和治疗。其具有如下结构通式：
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公开(公告)号：CN107721858A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201710960135.6
申请日：2017-10-16
Applicant: 新乡医学院
Abstract: 本发明公开了一种相转移催化β-酮酸酯不对称α-苯甲酰化的方法，属于具有光学活性的α-氧代-β-酮酸酯类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将β-酮酸酯类化合物、相转移催化剂、过氧化苯甲酰和碱性溶液在溶剂中于-78-60℃搅拌反应制得手性α-苯甲酰基-β-酮酸酯类化合物，制备过程中的反应方程式为：本发明的有效性体现在通过使用廉价易得的金鸡纳碱季铵盐，并通过相转移催化的方法首次成功实现了β-酮酸酯类化合物与过氧化苯甲酰不对称的α-苯甲酰化，为制备光学活性的α-氧代-β-酮酸酯类化合物的合成提供了新颖且有效的途径。
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公开(公告)号：CN119661440A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411838061.5
申请日：2024-12-13
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D231/22 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61K31/4152
Abstract: 本发明公开了一种依达拉奉同系物及方法和用途。该依达拉奉同系物具有式(I)所示的结构，式(I)中，R1、R2分别为所在苯环上任意位置的取代基，R1～R2相同或不同，分别独立地选自氢或C1‑C3烷基。本发明的依达拉奉同系物与依达拉奉相比，能够更有效地降低氧化应激水平，抑制神经元凋亡，改善脑缺血再灌注损伤。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113956202B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202111245396.2
申请日：2021-10-26
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D231/22 , C07D231/28
Abstract: 本发明公开了一种相转移催化的光敏化分子氧实现吡唑酮类化合物不对称α‑羟基化的方法，属于有机合成中手性α‑羟基吡唑酮类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：将吡唑酮类化合物、相转移催化剂和光敏剂在溶剂中搅拌混合均匀，再加入碱，在可见光及空气或氧气条件下于‑78~60℃反应制得手性α‑羟基吡唑酮类化合物。本发明反应条件温和，操作简单，具有良好的底物适用性以及环境友好性，成本低，适合大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114716380A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210339561.9
申请日：2022-04-01
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D231/22 , C07D231/20 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种高效相转移催化的4‑取代吡唑酮类化合物不对称氟化方法，具体过程为：将4‑取代吡唑酮类化合物、相转移催化剂和亲电氟化试剂在溶剂中搅拌混合均匀，再加入碱，于‑78~60℃搅拌反应制得手性α‑氟代吡唑酮类化合物。该方法使用相转移催化策略，利用金鸡纳碱衍生相转移催化剂成功实现了广泛且高效、高对映选择性的4‑取代吡唑酮类化合物不对称氟化反应。本发明反应条件温和，操作简单，具有良好的底物适用性以及环境友好性，成本低，适合规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN111763216A
公开(公告)日：2020-10-13
申请号：CN202010660023.0
申请日：2020-07-10
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D493/04 , A61P3/10 , A61P9/14 , A61P9/00 , A61K31/365
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及一种虫草次生代谢产物Annullatins系列天然物及其制备方法和应用。通过实验，设计和建立了全合成路线，以市售易得原料为底物，经过温和的反应，完成Annullatins系列天然物的制备。本发明设计的Annullatins系列天然物经过体外抗糖尿病血管并发症活性测试，结果显示：其对高糖诱导的血管内皮细胞起到保护作用，有利于临床上糖尿病血管并发症的预防和治疗。其具有如下结构通式：
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公开(公告)号：CN110872232A
公开(公告)日：2020-03-10
申请号：CN201911085955.0
申请日：2019-11-08
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07C67/343 , B01J31/02 , C07D453/04 , C07C69/757
Abstract: 本发明公开了一种相转移催化β-酮酸酯不对称α-二氟甲基化的方法，将β-酮酸酯类化合物IIIa、相转移催化剂、TMSCF2Br和碱在溶剂中于-78~60℃搅拌反应，薄层色谱跟踪反应直至反应结束后混合液分层，收集有机层并旋干溶剂，柱层析分离得到手性α-二氟甲基-β-酮酸酯类化合物IIIb。本发明的有效性体现在通过使用廉价易得的金鸡纳碱季铵盐作为相转移催化剂，并通过相转移催化的方法首次成功实现了β-酮酸酯类化合物的不对称的α-二氟甲基化，为合成具有光学活性的α-二氟甲基-β-酮酸酯类化合物的合成提供了新颖且有效的途径。
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公开(公告)号：CN109627161A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201811329035.4
申请日：2018-11-09
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07C67/31 , C07C69/757 , C07C231/12 , C07C235/82
CPC classification number: C07C67/31 , C07C231/12 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C69/757 , C07C235/82
Abstract: 本发明公开了一种以水作为溶剂合成α‑羟基‑β‑二羰基类化合物的方法，属于有机合成技术领域。发明的有效性主要体现在通过使用绿色的水作为溶剂，并添加廉价易得的表面活性剂，利用过氧化物产生的自由基氧化偶联策略，成功实现了无有机溶剂、无酸无碱添加的绿色的β‑二羰基类化合物水相α‑羟基化，为制备具有较大应用价值的α‑氧代‑β‑二羰基类化合物提供了新颖且高效的途径。此外，该反应后处理简便，放大至克级仍能保持较好的反应效果，具有广阔的生产应用前景。
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公开(公告)号：CN108947998A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201810532873.5
申请日：2018-05-29
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D453/04
CPC classification number: C07D453/04
Abstract: 本发明公开了一种金鸡纳碱C‑2'氨基衍生物及其制备方法,属于金鸡纳碱及其衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种金鸡纳碱C‑2'氨基衍生物，具有如下结构通式：本发明还公开了该类C‑2'氨基衍生物的制备方法，通过羟基保护、氧化还原、C‑2'定向官能化、酸解、进一步与异氰酸酯、异硫氰酸酯或磺酰氯进行反应制得一系列金鸡纳碱C‑2'氨基衍生物，而该类衍生物无论是作为潜在的手性小分子催化剂或在药物分子的多样性合成方面均具有广阔的应用前景。
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