一种相转移催化的4-取代吡唑酮类化合物不对称氟化方法

    公开(公告)号:CN114716380B

    公开(公告)日:2024-06-21

    申请号:CN202210339561.9

    申请日:2022-04-01

    Abstract: 本发明公开了一种相转移催化的4‑取代吡唑酮类化合物不对称氟化方法,具体过程为:将4‑取代吡唑酮类化合物、相转移催化剂和亲电氟化试剂在溶剂中搅拌混合均匀,再加入碱,于‑78~60℃搅拌反应制得手性α‑氟代吡唑酮类化合物。该方法使用相转移催化策略,利用金鸡纳碱衍生相转移催化剂成功实现了广泛且高效、高对映选择性的4‑取代吡唑酮类化合物不对称氟化反应。本发明反应条件温和,操作简单,具有良好的底物适用性以及环境友好性,成本低,适合规模化工业生产。

    一种利用光催化氧化策略合成α-硫氰基-β-二羰基类化合物的方法

    公开(公告)号:CN116535341A

    公开(公告)日:2023-08-04

    申请号:CN202310451257.8

    申请日:2023-04-24

    Abstract: 本发明公开了一种利用光催化氧化策略合成α‑硫氰基‑β‑二羰基类化合物的方法,具体过程为:将β‑二羰基类化合物、硫氰酸盐和光敏剂混合分散到溶剂中,在光源照射及空气条件下搅拌反应,反应结束后柱层析分离或重结晶得到目标产物α‑硫氰基‑β‑二羰基类化合物。本发明的有效性体现在通过使用廉价易得的硫氰酸盐作为硫氰化试剂,利用绿色环保的光催化氧化策略,以分子氧作为氧化剂,实现了无金属、无酸、无碱、无化学氧化剂添加的β‑二羰基类化合物的高效α‑硫氰化,为制备具有广泛应用价值的α‑硫氰化的β‑二羰基类化合物提供了新颖且高效的途径。此外,该反应后处理简便,放大至克级仍能保持反应效果,具有广阔的生产应用前景。

    相转移催化的吡唑酮不对称α-亲电硫三氟甲基化的方法

    公开(公告)号:CN116199631A

    公开(公告)日:2023-06-02

    申请号:CN202310172251.7

    申请日:2023-02-27

    Abstract: 本发明公开了一种相转移催化的吡唑酮不对称α‑亲电硫三氟甲基化的方法,属于含有手性硫三氟甲基基团的吡唑酮类化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:将吡唑酮类化合物、相转移催化剂和亲电硫三氟甲基化试剂在溶剂中混合,再加入碱性试剂并于‑40~30℃搅拌反应制得目标产物手性α‑硫三氟甲基取代的吡唑酮类化合物。本发明反应条件温和,操作简单,具有良好的底物适用性以及环境友好性,成本低,适合大规模生产,为含手性三氟甲基的吡唑酮类药物研发奠定了基础。

    一种茚地普隆中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN112939987B

    公开(公告)日:2022-03-22

    申请号:CN202110187234.1

    申请日:2021-02-18

    Abstract: 本发明公开了一茚地普隆中间体的制备方法,属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料,通过无过渡金属催化的一锅串联反应,高效高选择性构筑茚地普隆的核心骨架,从而规避异构体的产生,降低了副产物的生成,提高了目标产物的产率,降低了合成成本;后续经过简单的硝基还原修饰制备茚地普隆中间体。另外,所述制备茚地普隆中间体的反应条件温和,操作简便、适合于工业化生产。

    一种以水作为溶剂合成α-羟基-β-二羰基类化合物的方法

    公开(公告)号:CN109627161B

    公开(公告)日:2021-04-16

    申请号:CN201811329035.4

    申请日:2018-11-09

    Abstract: 本发明公开了一种以水作为溶剂合成α‑羟基‑β‑二羰基类化合物的方法,属于有机合成技术领域。发明的有效性主要体现在通过使用绿色的水作为溶剂,并添加廉价易得的表面活性剂,利用过氧化物产生的自由基氧化偶联策略,成功实现了无有机溶剂、无酸无碱添加的绿色的β‑二羰基类化合物水相α‑羟基化,为制备具有较大应用价值的α‑氧代‑β‑二羰基类化合物提供了新颖且高效的途径。此外,该反应后处理简便,放大至克级仍能保持较好的反应效果,具有广阔的生产应用前景。

    一种以海产品废弃物为碳源合成蓝色发光碳量子点的方法及其应用

    公开(公告)号:CN110054172A

    公开(公告)日:2019-07-26

    申请号:CN201910347863.9

    申请日:2019-04-28

    Abstract: 本发明公开了一种以海产品废弃物为碳源合成蓝色发光碳量子点的方法,将对虾壳粉末溶于去离子水中并超声至固体完全溶解,再加入钝化剂并混合均匀得到均匀溶液,其中钝化剂为乙二胺、己二胺或多巴胺,将均匀溶液转移至水热反应釜中于60~220℃热解反应1~36h,反应结束后自然冷却得到深棕色溶液,将得到的深棕色溶液离心去除大颗粒沉淀后用孔径为0.2μm的滤膜抽滤得到碳量子点溶液,将得到的碳量子点溶液进行旋转蒸发得到浓缩溶液,最后将浓缩溶液进行冷冻干燥得到粉末状蓝色发光碳量子点。本发明合成的蓝色发光碳量子点能够快速稳定地结合枸橼酸氯米芬,实现枸橼酸氯米芬的定量分析,扩大了荧光碳量子点在药物分析领域中的应用。

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