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公开(公告)号:CN113443970B
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN202110883584.1
申请日:2021-08-03
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07C41/26 , C07C43/23 , C07C45/64 , C07C49/255 , C07C67/31 , C07C69/712 , C07B41/02
Abstract: 本发明公开了一种4‑烷氧基苯酚类化合物的合成方法,属有机化学合成领域。方法如下:向密封管中加入芳基烷基醚类化合物、催化剂二聚醋酸铑和氧化剂碘苯二乙酯,然后加入溶剂三氟乙酸酐,加热反应制得4‑烷氧基苯酚类化合物。本发明实现了芳基烷基醚类化合物的高区域选择性直接羟基化,不仅底物适用范围广,产率高,而且放大反应后活性未出现明显衰弱,仍获得较高的收率。具有很好的实用性和工业应用前景。
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公开(公告)号:CN113443970A
公开(公告)日:2021-09-28
申请号:CN202110883584.1
申请日:2021-08-03
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07C41/26 , C07C43/23 , C07C45/64 , C07C49/255 , C07C67/31 , C07C69/712 , C07B41/02
Abstract: 本发明公开了一种4‑烷氧基苯酚类化合物的合成方法,属有机化学合成领域。方法如下:向密封管中加入芳基烷基醚类化合物、催化剂二聚醋酸铑和氧化剂碘苯二乙酯,然后加入溶剂三氟乙酸酐,加热反应制得4‑烷氧基苯酚类化合物。本发明实现了芳基烷基醚类化合物的高区域选择性直接羟基化,不仅底物适用范围广,产率高,而且放大反应后活性未出现明显衰弱,仍获得较高的收率。具有很好的实用性和工业应用前景。
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公开(公告)号:CN103936753B
公开(公告)日:2017-09-26
申请号:CN201410110154.6
申请日:2014-03-24
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D493/04 , C07D307/80
Abstract: 本发明涉及一种天然产物Daldinin A,B,C及其类似物通用的、简便有效的不对称全合成方法,在合成手性化合物6‑ethylbenzo[1,2‑b:5,6‑c']difuran‑3,8(2H,6H)‑dione基础上,通过亲核反应在苯并呋喃酮羰基的ɑ位引入不同基团,再用手性还原试剂通过还原反应即可构建出相应的2,3‑二氢苯并呋喃手性中心,完成该类化合物的不对称全合成,该路线也可通过对化合物A的还原消除反应,得到光学纯的炭球菌素及类似物,且不受在构建苯并呋喃环反应中苯肽内酯上烷基侧链发生外消旋化的影响。本合成方法设计简便可靠,反应条件温和,适合于大量制备,同时该路线具有很好的通用性,该法尤其对构建以含手性官能团的二氢苯并呋喃和苯并呋喃酮内酯为母体的化合物的不对称全合成具有重要意义。
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公开(公告)号:CN103159776B
公开(公告)日:2015-09-30
申请号:CN201310076696.1
申请日:2013-03-11
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D493/04
Abstract: 本发明涉及一种天然产物炭球菌素(Concentricolide)及其类似物通用的、简便有效的消旋和不对称全合成方法。以1,3-丙酮二羧酸酯类化合物为原料,先与炔醛经Michael–Aldol反应构建出苯环上含有酚羟基的苯基化合物,然后经酚羟基与卤代羧酸酯的取代反应、苄位的氧化及还原等反应完成苯并呋喃酮内酯的构建。再在碱性条件下通过迪克曼缩合和Krapho反应构建出苯并呋喃环,通过一系列官能团转换分别完成该类化合物的消旋全合成。此外,在该路线中,采用相应的手性试剂催化还原羰基或双键即可构建出相应的手性中心,完成该类化合物的不对称全合成。
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公开(公告)号:CN103936753A
公开(公告)日:2014-07-23
申请号:CN201410110154.6
申请日:2014-03-24
Applicant: 新乡医学院
IPC: C07D493/04 , C07D307/80
CPC classification number: C07D493/04 , C07D307/80
Abstract: 本发明涉及一种天然产物Daldinin A,B,C及其类似物通用的、简便有效的不对称全合成方法,在合成手性化合物6-ethylbenzo[1,2-b:5,6-c']difuran-3,8(2H,6H)-dione基础上,通过亲核反应在苯并呋喃酮羰基的ɑ位引入不同基团,再用手性还原试剂通过还原反应即可构建出相应的2,3-二氢苯并呋喃手性中心,完成该类化合物的不对称全合成,该路线也可通过对化合物A的还原消除反应,得到光学纯的炭球菌素及类似物,且不受在构建苯并呋喃环反应中苯肽内酯上烷基侧链发生外消旋化的影响。本合成方法设计简便可靠,反应条件温和,适合于大量制备,同时该路线具有很好的通用性,该法尤其对构建以含手性官能团的二氢苯并呋喃和苯并呋喃酮内酯为母体的化合物的不对称全合成具有重要意义。
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