公开(公告)号：CN1116299C

公开(公告)日：2003-07-30

申请号：CN97199098.0

申请日：1997-09-19

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 安井洁 ,  小野寺政博 ,  助川政道 ,  渡边辰男 ,  山本雄一 ,  村井安 ,  饭沼胜春

IPC: C07D501/00 ,  C07D501/04

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 本发明提供了新型的头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体物质，它具有高纯度和增强的热贮藏稳定性。这种头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体可采用包括下列步骤的方法制备：将非晶形物头孢地托伦新戊酰氧甲酯溶于能够充分溶解所述头孢地托伦新戊酰氧甲酯的无水第一种有机溶剂中；通过将开始制备的头孢地托伦新戊酰氧甲酯在第一种有机溶剂中的溶液与一定体积量的C1-5链烷醇混合，然后在低于15℃的温度下减压浓缩，并重复该过程数次以便用所述的无水链烷醇置换所得溶液中的第一种有机溶剂组分。从而得到含有50mg/ml-250mg/ml溶在单一链烷醇中的头孢地托伦新戊酰氧甲酯浓缩液。随后在0-10℃下向后一溶液中加入水，促使头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体开始沉积。然后在10℃或更低的温度下搅拌由头孢地托伦新戊酰氧甲酯的甲醇浓缩液与加入的水及沉积的头孢地托伦形成的混合物，使头孢地托伦新戊酰氧甲酯完全结晶。

公开(公告)号：CN1234036A

公开(公告)日：1999-11-03

申请号：CN97199098.0

申请日：1997-09-19

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 安井洁 ,  小野寺政博 ,  助川政道 ,  渡边辰男 ,  山本雄一 ,  村井安 ,  饭沼胜春

IPC: C07D501/00 ,  C07D501/04

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 本发明提供了新型的头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体物质,它具有高纯度和增强的热贮藏稳定性。这种头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体可采用包括下列步骤的方法制备:将非晶形物头孢地托伦新戊酰氧甲酯溶于能够充分溶解所述头孢地托伦新戊酰氧甲酯的无水第一种有机溶剂中;通过将开始制备的头孢地托伦新戊酰氧甲酯在第一种有机溶剂中的溶液与一定体积量的C1－5链烷醇混合,然后在低于15℃的温度下减压浓缩,并重复该过程数次以便用所述的无水链烷醇置换所得溶液中的第一种有机溶剂组分。从而得到含有50mg/ml－250mg/ml溶在单一链烷醇中的头孢地托伦新戊酰氧甲酯浓缩液。随后在0－10℃下向后一溶液中加入水,促使头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体开始沉积。然后在10℃或更低的温度下搅拌由头孢地托伦新戊酰氧甲酯的甲醇浓缩液与加入的水及沉积的头孢地托伦形成的混合物,使头孢地托伦新戊酰氧甲酯完全结晶。

公开(公告)号：CN1025195C

公开(公告)日：1994-06-29

申请号：CN90109766.7

申请日：1990-12-07

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 山本雄一 ,  小此木恒夫 ,  柴原圣至 ,  井上重治

IPC: C07D501/59 ,  A61K31/545

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 本发明提供了一类新的头孢菌素衍生物以及可作药用的盐，这类物质可作抗菌剂，尤其适用于给包括人在内的哺乳动物口服，且可用通式I表示，也提供了式(I)衍生物的制备方法。

公开(公告)号：CN85106733A

公开(公告)日：1987-01-14

申请号：CN85106733

申请日：1985-09-06

Applicant: 明治制果株式会社 ,  三桥进

Inventor： 渥美国夫 ,  坂上健司 ,  山本雄一 ,  吉田隆 ,  西端健 ,  近藤信一 ,  深津俊三

IPC: C07D501/04 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一类由通式(I)所示的可作为抗菌的新头孢菌素化合物(顺式异构体)及(I)式化合物可作为药的盐或酯的制备方法。其中R1是氨基或被保护氨基；R2是低级烷基，羧甲基或被保护羧甲基；R3是氢原子，成盐阳离子或羧基保护基；A是未取代的或取代的苯基，未取代或取代的呋喃基，未取代或取代的噻唑基，或者未取代的或取代的3-低级烷基噻唑基。

公开(公告)号：CN1034940C

公开(公告)日：1997-05-21

申请号：CN85106733

申请日：1985-09-06

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 渥美国夫 ,  坂上健司 ,  山本雄一 ,  吉田隆 ,  西端健 ,  近藤信一 ,  深津俊三

IPC: C07D501/04 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的化合物的制备方法，包括在一不反应溶剂中和温度不高于所用的溶剂沸点下，将通式(II)的化合物或其盐与通式(III)的化合物反应，在通式(I)，(II)和(III)中R1是氨基或被保护氨基；R2是低级烷基，羧甲基或被保护羧甲基；R3是氢原子，成盐阳离子或羧基保护基；A是未取代的或取代的苯基，未取代或取代的呋喃基，未取代或取代的噻唑基，或者未取代的或取代的3-低级烷基噻唑基。