公开(公告)号：CN109734768A

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201910105096.0

申请日：2019-02-01

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 谭宁 ,  徐庆 ,  潘光玉 ,  秦永俊 ,  陈果

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61K9/50 ,  A61K9/10 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明公开了一种去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物脂质体及其应用。主要从西地兰葡萄糖基进行改造，以葡萄糖和2-氨基葡萄糖为原料进行分子的部分修饰再与地高辛的末端3-位羟基相连接生成去乙酰西地兰的葡萄糖基改性产物，在活性导向下选择合乎要求的分子。通过合成去乙酰化西地兰葡萄糖基改性化合物（2-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖苷-去乙酰西地兰等），以加强此类化合物的抗癌作用，提高效价强度，延长半衰期，同时将改性化合物制备成脂质体，提高其肝靶向作用，减少心脏毒性。

公开(公告)号：CN109734768B

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：CN201910105096.0

申请日：2019-02-01

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 谭宁 ,  徐庆 ,  潘光玉 ,  秦永俊 ,  陈果

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61K9/50 ,  A61K9/10 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明公开了一种去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物脂质体及其应用。主要从西地兰葡萄糖基进行改造，以葡萄糖和2‑氨基葡萄糖为原料进行分子的部分修饰再与地高辛的末端3‑位羟基相连接生成去乙酰西地兰的葡萄糖基改性产物，在活性导向下选择合乎要求的分子。通过合成去乙酰化西地兰葡萄糖基改性化合物（2‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷‑去乙酰西地兰等），以加强此类化合物的抗癌作用，提高效价强度，延长半衰期，同时将改性化合物制备成脂质体，提高其肝靶向作用，减少心脏毒性。