咖啡酰苯乙醇苷类化合物及其制备方法与其在抗乙型病毒性肝炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN105753915B

    公开(公告)日:2018-09-11

    申请号:CN201610119655.X

    申请日:2016-03-03

    Abstract: 本发明提供结构式I‑V的咖啡酰苯乙醇苷类化合物:1'‑O‑β‑D‑(3,4‑二羟基苯乙基)‑4'‑O‑咖啡酰基‑β‑D‑芹糖‑(1→6')‑葡萄糖苷(I)、1'‑O‑β‑D‑(3,4‑二羟基苯乙基)‑3'‑O‑咖啡酰基‑β‑D‑芹糖‑(1→6')‑葡萄糖苷(II)、desrhamnosylverbascoside(III)、plantainoside A(IV)、式acteoside(V),以及它们的制备方法;及化合物I‑V和用于治疗乙型病毒性肝炎的药物组合物在制备治疗或预防人类疾病或病症的药物中的应用。经试验结果表明,化合物I‑V在体外对HBsAg和HBeAg的分泌都具有较显著的抑制作用,而且在试验范围内对细胞没有毒害作用。其中化合物III和IV在第9天对HBsAg和HBeAg抑制率都达90.0%以上,且明显强于对照组的比拉米夫定(3TC)。

    去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物脂质体及其应用

    公开(公告)号:CN109734768B

    公开(公告)日:2021-05-14

    申请号:CN201910105096.0

    申请日:2019-02-01

    Abstract: 本发明公开了一种去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物脂质体及其应用。主要从西地兰葡萄糖基进行改造,以葡萄糖和2‑氨基葡萄糖为原料进行分子的部分修饰再与地高辛的末端3‑位羟基相连接生成去乙酰西地兰的葡萄糖基改性产物,在活性导向下选择合乎要求的分子。通过合成去乙酰化西地兰葡萄糖基改性化合物(2‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷‑去乙酰西地兰等),以加强此类化合物的抗癌作用,提高效价强度,延长半衰期,同时将改性化合物制备成脂质体,提高其肝靶向作用,减少心脏毒性。

    荔枝核黄酮类多酚类化合物在防治流感病毒感染性疾病上的应用

    公开(公告)号:CN1843348A

    公开(公告)日:2006-10-11

    申请号:CN200510020686.1

    申请日:2005-04-06

    Abstract: 荔枝核黄酮类多酚类化合物在防治流感病毒感染性疾病上的应用,是将荔枝核黄酮类、多酚类化合物制成药剂学上的任何剂型,荔枝核黄酮类多酚类化合物对MDCK细胞的半数毒性浓度TC50为347.3μg/ml,对照为351.3μg/ml,对流感病毒的半数有效浓度1C50为63.2μg./ml,对照为62.7μg/ml,治疗指数T1为5.5,对照为5.6,药物浓度在160μg/ml以上时,对流感病毒引起的细胞病变的抑制率可达50%以上,且存在明显的量效关系,随药物浓度增加而抑制率升高。本发明的药物与病毒唑相比治疗效果无明显差异,而对人体的毒副作用小,又是废弃的荔枝核提取物,原料易得,加工提取工艺成熟简单,可以制成针剂、片剂、胶囊等抗流感病毒的新药物,应用前景广阔。

    去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物脂质体及其应用

    公开(公告)号:CN109734768A

    公开(公告)日:2019-05-10

    申请号:CN201910105096.0

    申请日:2019-02-01

    Abstract: 本发明公开了一种去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物脂质体及其应用。主要从西地兰葡萄糖基进行改造,以葡萄糖和2-氨基葡萄糖为原料进行分子的部分修饰再与地高辛的末端3-位羟基相连接生成去乙酰西地兰的葡萄糖基改性产物,在活性导向下选择合乎要求的分子。通过合成去乙酰化西地兰葡萄糖基改性化合物(2-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖苷-去乙酰西地兰等),以加强此类化合物的抗癌作用,提高效价强度,延长半衰期,同时将改性化合物制备成脂质体,提高其肝靶向作用,减少心脏毒性。

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