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公开(公告)号：CN1930112B
公开(公告)日：2010-06-23
申请号：CN200580006975.4
申请日：2005-03-31
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07C67/317 , C07C69/74 , C07B61/00
CPC classification number: C07C67/317 , C07C2601/02 , C07C69/74
Abstract: 提供在工业上可适用的1，2-顺式-2-氟环丙烷-1-甲酸酯的制造方法。以下述通式(3)：表示的化合物的制造方法，其特征在于，使式(2)：M1BHmR2n？？(2-1)或M2(BHmR2n)2？？？？(2-2)所表示的还原剂与以下述通式(1)：表示的化合物，在非质子性极性溶剂及选自硼、镁、铝等的原子的卤化物等路易斯酸的存在下进行反应；式中，M1表示碱金属原子，M2表示碱土金属原子或锌原子，R1表示碳原子数1～8的烷基等，R2表示氢原子等，m表示1～4的整数，n表示0～3的整数，而且m和n的和为4，X1表示氢原子、氯原子、溴原子或碘原子，X2表示氢原子、氯原子、溴原子或碘原子，X1和X2不同时为氢原子。
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公开(公告)号：CN100465286C
公开(公告)日：2009-03-04
申请号：CN02806097.0
申请日：2002-03-06
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C12P41/00
CPC classification number: C12P13/001 , C07D265/34 , C12P7/62 , C12P13/008 , C12P17/188 , C12P41/005
Abstract: 用有非对称性酯水解能力的酶等物质处理乳酸酯衍生物，可以特异地水解作为外消旋衍生物的成对化合物存在的异构体的酯部分。使用通过此水解得到的化合物，能够以比常规技术更短的过程产生光学活性丙氧基苯胺衍生物。
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公开(公告)号：CN1304356C
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN200480001834.9
申请日：2004-01-07
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07C67/317 , C07C69/74 , C07B61/00
CPC classification number: C07C67/317 , C07C2601/02 , C07C69/74
Abstract: 2-氟环丙烷-1-羧酸酯的制备方法，该方法的特征在于，在相间转移催化剂的存在下，使下式(1)：表示的化合物与还原剂反应，式中，X表示氯原子、溴原子或碘原子；R1表示碳原子数1～8的烷基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数2～8的链烯基或由碳原子数6～12的芳基和碳原子数1～6的亚烷基构成的芳烷基。采用本发明的制备方法能够大幅度缩短脱卤反应的反应时间。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101072769A
公开(公告)日：2007-11-14
申请号：CN200580025564.X
申请日：2005-08-05
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D401/14 , A61K31/501 , A61P7/02 , A61P9/10
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明提供具有血小板凝集抑制作用、物性和口服吸收性良好的化合物。下式(Ib)表示的化合物及其制备方法。
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公开(公告)号：CN1930112A
公开(公告)日：2007-03-14
申请号：CN200580006975.4
申请日：2005-03-31
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07C67/317 , C07C69/74 , C07B61/00
CPC classification number: C07C67/317 , C07C2601/02 , C07C69/74
Abstract: 提供在工业上可适用的1，2－顺式－2－氟环丙烷－1－甲酸酯的制造方法。以通式(3)表示的化合物的制造方法，其特征在于，使式(2)所表示的还原剂与以通式(1)表示的化合物，在非质子性极性溶剂及选自硼、镁、铝等的原子的卤化物等路易斯酸的存在下进行反应；式中，M1表示碱金属原子，M2表示碱土金属原子或锌原子，R1表示碳原子数1～8的烷基等，R2表示氢原子等，m表示1～4的整数，n表示0～3的整数，而且m和n的和为4，X1表示氢原子、氯原子、溴原子或碘原子，X2表示氢原子、氯原子、溴原子或碘原子，X1和X2不同时为氢原子。
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公开(公告)号：CN1532181A
公开(公告)日：2004-09-29
申请号：CN200410032355.5
申请日：2000-09-07
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07C229/36 , C07C227/16 , C12P13/00 , C07D265/36
CPC classification number: C07D498/06 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C213/00 , C07C227/08 , C07C227/34 , C07C227/36 , C07C229/18 , C07C229/30 , C07D265/36 , C12P13/001 , C12P13/02 , C12P13/04 , C12P41/005 , Y02P20/55 , C07C215/16
Abstract: 本发明提供了工业上有利的制备抗微生物药物苯并噁嗪衍生物用的中间体及其制备方法。特别是，按照以下反应示意图制备化合物(VI－a)用中间体及其制备方法。
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公开(公告)号：CN1379779A
公开(公告)日：2002-11-13
申请号：CN00814383.8
申请日：2000-09-07
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D498/06 , C07D265/36 , C07C229/18 , C07C229/30 , C07C227/06 , C07C227/34 , C07C215/16 , C07C213/00 , C12P13/00 , A61K31/5383 , A61P31/04
CPC classification number: C07D498/06 , C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C213/00 , C07C227/08 , C07C227/34 , C07C227/36 , C07C229/18 , C07C229/30 , C07D265/36 , C12P13/001 , C12P13/02 , C12P13/04 , C12P41/005 , Y02P20/55 , C07C215/16
Abstract: 本发明提供了工业上有利的制备抗微生物药物的方法和工业上有利的制备抗微生物药物中间体的方法。特别是,按照以下反应示意图制备化合物(VI－a)及其中间体的方法。
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公开(公告)号：CN1266148C
公开(公告)日：2006-07-26
申请号：CN02809355.0
申请日：2002-03-04
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D401/04 , C07D205/08 , C12P41/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D205/08 , C12P17/10 , C12P41/003
Abstract: 本发明涉及简便地、低成本且大量地生产任选具光学活性的2-吖丁啶酮衍生物(具有式(II)表示的新的结构)的制备方法，所述方法包括使具有不对称水解酯的能力的酶处理式(I)表示的化合物(式中，R1、R2和R3分别为特定的取代基)，并涉及新型的化合物(II)。本发明的方法可。
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