公开(公告)号：CN1179149A

公开(公告)日：1998-04-15

申请号：CN96192781.X

申请日：1996-03-01

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 佐藤幸雄 ,  北冈宏章 ,  寺田达也 ,  小野诚

IPC: C07D207/27 ,  C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D207/27

Abstract: 实质上无吸湿性的结晶,即通式R2－CH2CONH－R1所示化合物的无水结晶,式中R1是有或无取代的吡啶基,或者有或无取代的苯基,R2是有或无取代的2－氧化－1－吡咯烷基。借助于诸如使上述化合物的含水结晶在减压下在80℃以上的温度干燥,提供了在相对湿度83%、温度25℃保存30天的情况下吸湿引起的重量增加在1%以下的无水结晶。通过利用这种无水结晶制备含有上述化合物作为有效成分的医药,可以提供有效成分含量均一的制品。

公开(公告)号：CN1596259A

公开(公告)日：2005-03-16

申请号：CN02823815.X

申请日：2002-11-29

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 内田诚士郎 ,  高柳佳弘 ,  小野诚

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/443 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明提供一种结晶及所述结晶的制备方法。所述结晶为(1S，2S，3R，4S，5R，8R，9S，10R，13S)－4－乙酰氧基－2－苯甲酰氧基－9，10－[(1S)－2－(二甲胺基)乙叉二氧基]－5，20－环氧－1－羟基紫杉烷－11－烯－13－基(2R，3S)－3－(叔丁氧羰基氨基)－3－(3－氟－2－吡啶基)－2－羟基丙酸酯的结晶，其粉末X射线衍射图谱中，在衍射角(2θ)为6.2°、10.3°、10.7°、11.4°和12.0°处具有特征峰。所述结晶的制备方法包括进行晶析的步骤，在所述晶析步骤中使用选自由丙酮类溶剂、腈类溶剂和它们的混合物组成的组中的有机溶剂或者该有机溶剂和水的混合物。

公开(公告)号：CN1894238A

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN02819652.X

申请日：2002-08-08

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 太田敏晴 ,  小森谷聪 ,  吉野利治 ,  鱼户浩一 ,  中本有美 ,  内藤博之 ,  望月明庆 ,  永田勉 ,  菅野英幸 ,  萩野谷宪康 ,  吉川谦次 ,  永持雅敏 ,  小林祥三 ,  小野诚

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

Abstract: 由通式(1)表示的化合物，其盐，溶剂化物或N－氧化物：Q1－Q2－T0－N(R1)－Q3－N(R2)－T1－Q4(1)。其中，R1和R2是氢原子等；Q1是可被取代的饱和或不饱和的5－或6－元环烃基等；Q2是单键等；Q3下面基团。其中，Q5是有1－8个碳原子的亚烷基等；T0和T1是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。

公开(公告)号：CN1084734C

公开(公告)日：2002-05-15

申请号：CN96192781.X

申请日：1996-03-01

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 佐藤幸雄 ,  北冈宏章 ,  寺田达也 ,  小野诚

IPC: C07D207/27 ,  C07D401/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D207/27

Abstract: 实质上无吸湿性的结晶，即通式R2-CH2CONH-R1所示化合物的无水结晶，式中R1是有或无取代的吡啶基，或者有或无取代的苯基，R2是有或无取代的2-氧代-1-吡咯烷基。借助于诸如使上述化合物的含水结晶在减压下在80℃以上的温度干燥，提供了在相对湿度83%、温度25℃保存30天的情况下吸湿引起的重量增加在1%以下的无水结晶。通过利用这种无水结晶制备含有上述化合物作为有效成分的医药，可以提供有效成分含量均一的制品。

公开(公告)号：CN100545160C

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：CN02819652.X

申请日：2002-08-08

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 太田敏晴 ,  小森谷聪 ,  吉野利治 ,  鱼户浩一 ,  中本有美 ,  内藤博之 ,  望月明庆 ,  永田勉 ,  菅野英幸 ,  萩野谷宪康 ,  吉川谦次 ,  永持雅敏 ,  小林祥三 ,  小野诚

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

Abstract: 由通式(1)表示的化合物，其盐，溶剂化物或N-氧化物：Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4(1)其中，R1和R2是氢原子等；Q1是可被取代的饱和或不饱和的5-或6-元环烃基等；Q2是单键等；Q3下面基团，其中，Q5是有1-8个碳原子的亚烷基等；T0和T1是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。

公开(公告)号：CN1295229C

公开(公告)日：2007-01-17

申请号：CN02823815.X

申请日：2002-11-29

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 内田诚士郎 ,  高柳佳弘 ,  小野诚

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/443 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明提供一种结晶及所述结晶的制备方法。所述结晶为(1S，2S，3R，4S，5R，8R，9S，10R，13S)-4-乙酰氧基-2-苯甲酰氧基-9，10-[(1S)-2-(二甲胺基)乙叉二氧基]-5，20-环氧-1-羟基紫杉烷-11-烯-13-基(2R，3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-3-(3-氟-2-吡啶基)-2-羟基丙酸酯的结晶，其粉末X射线衍射图谱中，在衍射角(2θ)为6.2°、10.3°、10.7°、11.4°和12.0°处具有特征峰。所述结晶的制备方法包括进行晶析的步骤，在所述晶析步骤中使用选自由丙酮类溶剂、腈类溶剂和它们的混合物组成的组中的有机溶剂或者该有机溶剂和水的混合物。

公开(公告)号：CN1826333A

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：CN02816040.1

申请日：2002-06-20

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 太田敏晴 ,  小森谷聪 ,  吉野利治 ,  鱼户浩一 ,  中本有美 ,  内藤博之 ,  望月明庆 ,  永田勉 ,  菅野英幸 ,  萩野谷宪康 ,  吉川谦次 ,  永持雅敏 ,  小林祥三 ,  小野诚

IPC: C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

Abstract: 由通式(1)表示的化合物，其盐，溶剂化物或N－氧化物：Q1－Q2－T0－N(R1)－Q3－N(R2)－T1－Q4(1)其中，R1和R2是氢原子等；Q1是可被取代的饱和或不饱和的5－或6－元环烃基等；Q2是单键等；Q3上面基团其中，Q5是有1－8个碳原子的亚烷基等；T0和T1是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。