公开(公告)号：CN1942473A

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：CN200580011787.0

申请日：2005-04-27

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 井村明弘 ,  山口达也 ,  高柳佳弘 ,  内田诚士郎

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00 ,  C07D213/61

CPC classification number: C07D213/61 ,  C07D493/08 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了可有效地和廉价地生产紫杉烷衍生物，该紫杉烷衍生物可用于可经口给用的抗肿瘤化合物。本发明提供了：式(1)所示的化合物(其中R1为烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基；R2为任选具有保护基的羟基)用碱金属高锰酸盐进行处理以生成式(2)的化合物，该化合物可为用于可经口给用的抗肿瘤化合物的起始原料。

公开(公告)号：CN1295229C

公开(公告)日：2007-01-17

申请号：CN02823815.X

申请日：2002-11-29

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 内田诚士郎 ,  高柳佳弘 ,  小野诚

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/443 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明提供一种结晶及所述结晶的制备方法。所述结晶为(1S，2S，3R，4S，5R，8R，9S，10R，13S)-4-乙酰氧基-2-苯甲酰氧基-9，10-[(1S)-2-(二甲胺基)乙叉二氧基]-5，20-环氧-1-羟基紫杉烷-11-烯-13-基(2R，3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-3-(3-氟-2-吡啶基)-2-羟基丙酸酯的结晶，其粉末X射线衍射图谱中，在衍射角(2θ)为6.2°、10.3°、10.7°、11.4°和12.0°处具有特征峰。所述结晶的制备方法包括进行晶析的步骤，在所述晶析步骤中使用选自由丙酮类溶剂、腈类溶剂和它们的混合物组成的组中的有机溶剂或者该有机溶剂和水的混合物。

公开(公告)号：CN1942473B

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：CN200580011787.0

申请日：2005-04-27

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 井村明弘 ,  山口达也 ,  高柳佳弘 ,  内田诚士郎

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00 ,  C07D213/61

CPC classification number: C07D213/61 ,  C07D493/08 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了可有效地和廉价地生产紫杉烷衍生物，该紫杉烷衍生物可用于可经口给用的抗肿瘤化合物。本发明提供了：式(1)所示的化合物(其中R1为烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基；R2为任选具有保护基的羟基)用碱金属高锰酸盐进行处理以生成式(2)的化合物，该化合物可为用于可经口给用的抗肿瘤化合物的起始原料。

公开(公告)号：CN1596259A

公开(公告)日：2005-03-16

申请号：CN02823815.X

申请日：2002-11-29

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 内田诚士郎 ,  高柳佳弘 ,  小野诚

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/443 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明提供一种结晶及所述结晶的制备方法。所述结晶为(1S，2S，3R，4S，5R，8R，9S，10R，13S)－4－乙酰氧基－2－苯甲酰氧基－9，10－[(1S)－2－(二甲胺基)乙叉二氧基]－5，20－环氧－1－羟基紫杉烷－11－烯－13－基(2R，3S)－3－(叔丁氧羰基氨基)－3－(3－氟－2－吡啶基)－2－羟基丙酸酯的结晶，其粉末X射线衍射图谱中，在衍射角(2θ)为6.2°、10.3°、10.7°、11.4°和12.0°处具有特征峰。所述结晶的制备方法包括进行晶析的步骤，在所述晶析步骤中使用选自由丙酮类溶剂、腈类溶剂和它们的混合物组成的组中的有机溶剂或者该有机溶剂和水的混合物。