公开(公告)号：CN100471838C

公开(公告)日：2009-03-25

申请号：CN01821484.3

申请日：2001-12-28

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 中山敦 ,  町永信雄 ,  米田贺行 ,  杉本雄一 ,  千叶淳 ,  渡边俊之 ,  饭村信

IPC: C07D209/42 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5415 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/04

CPC classification number: C07D263/58 ,  C07C275/42 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

Abstract: 通式(I)的化合物或其盐，和包含它的药物：[其中W是WA-A1-WB-(其中WA是视需要取代的芳基或类似物；A1是-NR1，单键，-C(O)-，或类似物：和WB是视需要取代的亚芳基或类似物)；R是单键，-NH-，-OCH2-，亚链烯基，或类似物；X是-C(O)-，-CH2-，或类似物；且M是，例如，表示为通式(iii)的基团：(其中R11，R12，和R13分别独立地为氢，羟基，氨基，卤素，或类似物；R14是氢或低级烷基；Y是-CH2-O-或类似物：Z是视需要取代的亚芳基或类似物；A2是单键或类似物；和R10是羟基或低级烷氧基)]。该化合物或盐选择性抑制细胞粘着分子与VLA-4的结合并表现出高口服可吸收性，因此可用作炎症性疾病，自身免疫病，癌转移，支气管性哮喘，鼻闭塞，糖尿病等的预防药和/或治疗药物。

公开(公告)号：CN1699363A

公开(公告)日：2005-11-23

申请号：CN200510073706.1

申请日：2001-12-28

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 中山敦 ,  町永信雄 ,  米田贺行 ,  杉本雄一 ,  千叶淳 ,  渡边俊之 ,  饭村信

IPC: C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D263/58 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P3/10

Abstract: 通式(I)的化合物或其盐，和包含它的药物，[其中W是WA－A1－WB－(其中WA是视需要取代的芳基或类似物；A1是－NR1－，单键，－C(O)－，或类似物：和WB是视需要取代的亚芳基或类似物)；R是单键，－NH－，－OCH2－，亚链烯基，或类似物；X是－C(O)－，－CH2－，或类似物；且M是，例如，表示为通式(iii)的基团，(其中R11，R12，和R13分别独立地为氢，羟基，氨基，卤素，或类似物；R14是氢或低级烷基；Y是－CH2－O－或类似物：Z是视需要取代的亚芳基或类似物；A2是单键或类似物；和R10是羟基或低级烷氧基)]。该化合物或盐选择性抑制细胞粘着分子与VLA－4的结合并表现出高口服可吸收性，因此可用作炎症性疾病，自身免疫病，癌转移，支气管性哮喘，鼻闭塞，糖尿病等的预防药和/或治疗药物。

公开(公告)号：CN100396680C

公开(公告)日：2008-06-25

申请号：CN200510073706.1

申请日：2001-12-28

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 中山敦 ,  町永信雄 ,  米田贺行 ,  杉本雄一 ,  千叶淳 ,  渡边俊之 ,  饭村信

IPC: C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D263/58 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P3/10

Abstract: 通式(I)的化合物或其盐，和包含它的药物：[其中W是WA-A1-WB-(其中WA是视需要取代的芳基或类似物；A1是-NR1-，单键，-C(O)-，或类似物；和WB是视需要取代的亚芳基或类似物)；R是单键，-NH-，-OCH2-，亚链烯基，或类似物；X是-C(O)-，-CH2-，或类似物；且M是，例如，表示为通式(iii)的基团：(其中R11，R12，和R13分别独立地为氢，羟基，氨基，卤素，或类似物；R14是氢或低级烷基；Y是-CH2-O-或类似物；Z是视需要取代的亚芳基或类似物；A2是单键或类似物；和R10是羟基或低级烷氧基)]。该化合物或盐选择性抑制细胞粘着分子与VLA-4的结合并表现出高口服可吸收性，因此可用作炎症性疾病，自身免疫病，癌转移，支气管性哮喘，鼻闭塞，糖尿病等的预防药和/或治疗药物。

公开(公告)号：CN1483024A

公开(公告)日：2004-03-17

申请号：CN01821484.3

申请日：2001-12-28

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 中山敦 ,  町永信雄 ,  米田贺行 ,  杉本雄一 ,  千叶淳 ,  渡边俊之 ,  饭村信

IPC: C07D209/42 ,  C07D263/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/427 ,  A61K31/421 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/04 ,  A61P11/06 ,  A61P27/16 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04

CPC classification number: C07D263/58 ,  C07C275/42 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

Abstract: 通式(I)的化合物或其盐，和包含它的药物，[其中W是WA－A1－WB－(其中WA是视需要取代的芳基或类似物；A1是－NR1－，单键，－C(O)－，或类似物：和WB是视需要取代的亚芳基或类似物)；R是单键，－NH－，－OCH2－，亚链烯基，或类似物；X是－C(O)－，－CH2－，或类似物；且M是，例如，表示为通式(iii)的基团，(其中R11，R12，和R13分别独立地为氢，羟基，氨基，卤素，或类似物；R14是氢或低级烷基；Y是－CH2－O－或类似物：Z是视需要取代的亚芳基或类似物；A2是单键或类似物；和R10是羟基或低级烷氧基)]。该化合物或盐选择性抑制细胞粘着分子与VLA－4的结合并表现出高口服可吸收性，因此可用作炎症性疾病，自身免疫病，癌转移，支气管性哮喘，鼻闭塞，糖尿病等的预防药和/或治疗药物。

公开(公告)号：CN1633434A

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：CN03806794.3

申请日：2003-01-30

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  川上胜浩 ,  竹下裕 ,  木村阳一 ,  渡边润 ,  杉本雄一 ,  北村昭浩 ,  中岛良平 ,  金井一夫 ,  藤泽哲则

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P31/10 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物、其盐或溶剂化物，所述化合物通过新的机理，即通过抑制1，6－β－葡聚糖合成而具有广谱抗真菌活性，并且可特异性或选择性地表现出这样的活性，以及涉及含有任何所述化合物的抗真菌剂。