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公开(公告)号：CN1087296C
公开(公告)日：2002-07-10
申请号：CN97194126.2
申请日：1997-04-24
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D491/10 , C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 一种根据以下反应历程制备由通式(7)表示的化合物的方法，该方法包括在路易斯酸存在下让通式(5)表示的化合物与乙二醇在溶剂中反应获得由通式(6)表示的化合物，随后，在金属醇盐存在下，让所得到的化合物与碳酸二酯在溶剂中反应，R1，R6各自表示C1-C6烷基等和R5表示H或C1-C5烷基。所获得的化合物(7)可用作抗癌剂喜树碱的中间体。
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公开(公告)号：CN1826336A
公开(公告)日：2006-08-30
申请号：CN200480021230.0
申请日：2004-07-23
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D403/12 , A61K31/404 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P35/04 , A61P37/02
CPC classification number: C07D403/12
Abstract: 本发明提供了水溶性高，并且长期稳定性良好的VLA－4抑制药。提供了反式－4－[1－[2，5－二氯－4－[(1－甲基－1H－3－吲哚基羰基)氨基]苯乙酰基]－(4S)－甲氧基－(2S)－吡咯烷基甲氧基]环己烷羧酸钠盐·5水合物。
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公开(公告)号：CN1373130A
公开(公告)日：2002-10-09
申请号：CN02104573.9
申请日：1997-04-24
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D471/04 , C07D491/20 , C07C69/738
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 一种根据以下反应历程制备由通式(4)表示的化合物的方法,该方法包括在酸催化剂存在下让通式(1)表示的化合物与原甲酸酯反应形成由通式(2)表示的化合物,随后,在碱存在下,让所得到的化合物与α－氰基乙酰胺在极性溶剂反应形成由通式(3)表示的化合物,然后,让所得化合物或盐与丙烯酸酯反应。
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公开(公告)号：CN1449412A
公开(公告)日：2003-10-15
申请号：CN01814617.1
申请日：2001-06-27
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C08B37/02 , C07D491/22 , A61K47/48 , A61K31/4745 , A61K47/36 , A61P35/00
Abstract: DDS化合物，其中药物化合物(1S，9S)－1－氨基－9－乙基－5－氟－2，3－二氢－9－羟基－4－甲基－1H，12H－苯并[de]吡喃并[3’，4’∶6，7]吲哚嗪并[1，2－b]喹啉－10，13(9H，15H)－二酮的1－位氨基与羧甲基葡聚糖多元醇的羧基通过含1个氨基酸或2－8个由肽键连接的氨基酸的间隔区相结合，其特征在于：药物化合物残基的导入量为3.2－8.4％重量，羧甲基葡聚糖多元醇的平均分子量为240,000－480,000，羧甲基化度为0.14－0.47。所述DDS化合物的制造方法，该方法包括下述步骤：在4℃±2℃的温度，向含有葡聚糖的水溶液中添加含有高碘酸钠的水溶液，以氧化葡聚糖，然后在不超过15℃的温度下，将所得反应溶液加入到含有硼氢化钠的水溶液中，得到葡聚糖多元醇。
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公开(公告)号：CN1826336B
公开(公告)日：2010-06-02
申请号：CN200480021230.0
申请日：2004-07-23
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D403/12 , A61K31/404 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P35/04 , A61P37/02
CPC classification number: C07D403/12
Abstract: 本发明提供了水溶性高，并且长期稳定性良好的VLA-4抑制药。提供了反式-4-[1-[2，5-二氯-4-[(1-甲基-1H-3-吲哚基羰基)氨基]苯乙酰基]-(4S)-甲氧基-(2S)-吡咯烷基甲氧基]环己烷羧酸钠盐·5水合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1050131C
公开(公告)日：2000-03-08
申请号：CN95116111.3
申请日：1995-09-18
Applicant: 第一制药株式会社 , 株式会社雅库路特本社
IPC: C07D491/22
CPC classification number: C07D491/22 , Y02P20/55
Abstract: 公开的专利为制备式(1)化合物的方法，即将式(2)化合物与甲磺酸反应，然后将得到的化合物重结晶；从而得列式(1)化合物。式(1)化合物无收湿性，具有优异的滤过性和溶解性及易于处理。而且，根据本发明所述的制备方法，可将非所需异构体转变为所需异构体，并可方便地分离出所需异构体。
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公开(公告)号：CN1104409C
公开(公告)日：2003-04-02
申请号：CN96192090.4
申请日：1996-02-21
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07C233/15 , C07C233/41 , C07C231/12 , B01J23/44 , B01J27/13
CPC classification number: C07D405/14 , C07C231/12 , C07C233/41
Abstract: 本发明提供了通过下述反应路线制备式(4)化合物的方法：其中R1和R2各自独立代表氢原子，卤原子，OH或C1-6烷基，X代表被护氨基，以及n代表整数0至4。按照上述方法，在喜树碱的工业制备中用作中间体的氨基四氢萘酮能以简便方式高产率制得。
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公开(公告)号：CN1216992A
公开(公告)日：1999-05-19
申请号：CN97194126.2
申请日：1997-04-24
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D491/10 , C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 一种根据以下反应历程制备由通式(7)表示的化合物的方法,该方法包括在路易斯酸存在下让通式(5)表示的化合物与乙二醇在溶剂中反应获得由通式(6)表示的化合物,随后,在金属醇盐存在下,让所得到的化合物与碳酸二酯在溶剂中反应,R1,R6各自表示C1－C6烷基等和R5表示H或C1－C5烷基。所获得的化合物(7)可用作抗癌剂喜树碱的中间体。
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公开(公告)号：CN1175943A
公开(公告)日：1998-03-11
申请号：CN96192090.4
申请日：1996-02-21
IPC: C07C233/15 , C07C233/41 , C07C231/12 , B01J23/44 , B01J27/13
CPC classification number: C07D405/14 , C07C231/12 , C07C233/41
Abstract: 本发明提供了通过下述反应路线制备式(4)化合物的方法:其中R1和R2各自独立代表氢原子,卤原子,OH或C1—6烷基,X代表被护氨基,以及n代表整数0至4。按照上述方法,在喜树碱的工业制备中用作中间体的氨基四氢萘酮能以简便方式高产率制得。
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公开(公告)号：CN1133290A
公开(公告)日：1996-10-16
申请号：CN95116111.3
申请日：1995-09-18
Applicant: 第一制药株式会社 , 株式会社雅库路特本社
IPC: C07D491/22
CPC classification number: C07D491/22 , Y02P20/55
Abstract: 公开的专利为制备式(1)化合物的方法，即将式(2)化合物与甲磺酸反应，然后将得到的化合物重结晶；从而得列式(1)化合物。式(1)化合物无收湿性，具有优异的滤过性和溶解性及易于处理。而且，根据本发明所述的制备方法，可将非所需异构体转变为所需异构体，并可方便地分离出所需异构体。
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