公开(公告)号：CN1449412A

公开(公告)日：2003-10-15

申请号：CN01814617.1

申请日：2001-06-27

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 井村明弘 ,  野口滋 ,  山口达也 ,  八木努 ,  川边武史

IPC: C08B37/02 ,  C07D491/22 ,  A61K47/48 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/36 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/61 ,  A61K47/65

Abstract: DDS化合物，其中药物化合物(1S，9S)－1－氨基－9－乙基－5－氟－2，3－二氢－9－羟基－4－甲基－1H，12H－苯并[de]吡喃并[3’，4’∶6，7]吲哚嗪并[1，2－b]喹啉－10，13(9H，15H)－二酮的1－位氨基与羧甲基葡聚糖多元醇的羧基通过含1个氨基酸或2－8个由肽键连接的氨基酸的间隔区相结合，其特征在于：药物化合物残基的导入量为3.2－8.4％重量，羧甲基葡聚糖多元醇的平均分子量为240,000－480,000，羧甲基化度为0.14－0.47。所述DDS化合物的制造方法，该方法包括下述步骤：在4℃±2℃的温度，向含有葡聚糖的水溶液中添加含有高碘酸钠的水溶液，以氧化葡聚糖，然后在不超过15℃的温度下，将所得反应溶液加入到含有硼氢化钠的水溶液中，得到葡聚糖多元醇。

公开(公告)号：CN1942473A

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：CN200580011787.0

申请日：2005-04-27

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 井村明弘 ,  山口达也 ,  高柳佳弘 ,  内田诚士郎

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00 ,  C07D213/61

CPC classification number: C07D213/61 ,  C07D493/08 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了可有效地和廉价地生产紫杉烷衍生物，该紫杉烷衍生物可用于可经口给用的抗肿瘤化合物。本发明提供了：式(1)所示的化合物(其中R1为烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基；R2为任选具有保护基的羟基)用碱金属高锰酸盐进行处理以生成式(2)的化合物，该化合物可为用于可经口给用的抗肿瘤化合物的起始原料。

公开(公告)号：CN1942473B

公开(公告)日：2011-02-02

申请号：CN200580011787.0

申请日：2005-04-27

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 井村明弘 ,  山口达也 ,  高柳佳弘 ,  内田诚士郎

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00 ,  C07D213/61

CPC classification number: C07D213/61 ,  C07D493/08 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了可有效地和廉价地生产紫杉烷衍生物，该紫杉烷衍生物可用于可经口给用的抗肿瘤化合物。本发明提供了：式(1)所示的化合物(其中R1为烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基；R2为任选具有保护基的羟基)用碱金属高锰酸盐进行处理以生成式(2)的化合物，该化合物可为用于可经口给用的抗肿瘤化合物的起始原料。