公开(公告)号：WO2009099291A2

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：PCT/KR2009/000532

申请日：2009-02-04

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  강헌중 ,  함정엽 ,  안홍열 ,  박영희

Inventor： 강헌중 ,  함정엽 ,  안홍열 ,  박영희

IPC: C07F5/02

CPC classification number: C07F5/02

Abstract: 본 발명은 히드록시기를 가지는 포타슘 오가노트리플로로보레이트(Potassium Organotrifluoroborate) 화합물의 제조방법 및 히드록시기를 가지는 신규 포타슘 오가노트리플로로보레이트 화합물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 제조방법은 중간체를 분리 정제하는 과정을 거치지 않고 단일반응으로 포타슘 오가노트리플로로보레이트 화합물을 제조할 수 있는 장점이 있으며, 본 발명에 따른 히드록시기를 가지는 신규 포타슘 오가노트리플로로보레이트(Potassium Organotrifluoroborate) 화합물은 팔라듐(Pd) 촉매를 이용한 스즈키 탄소-탄소 결합반응(Suzuki coupling reaction), 로듐(Rh) 촉매를 이용한 1,2-와 1,4-부가반응, 할로겐 치환반응 등 다양한 유기합성반응과 생리활성 천연물의 전합성에 널리 이용되어지는 반응물질로 유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及具有羟基的有机三氟硼酸钾化合物的制备方法和具有羟基的新的有机三氟硼酸钾化合物。 根据本发明的制备方法的优点在于，可以在单一反应中生产有机三氟硼酸钾化合物，而不需要分离和纯化中间体的方法。 根据本发明的具有羟基的新型有机三氟硼酸钾化合物可用作广泛用于生理活性天然产物的全合成和各种有机合成反应（包括卤素取代反应，1,2-和1,4 - 使用铑（Rh）催化剂的加成反应和使用钯（Pd）催化剂的Suzuki碳 - 碳偶联反应（Suzuki偶联反应）。

公开(公告)号：KR1020030086373A

公开(公告)日：2003-11-10

申请号：KR1020020024595

申请日：2002-05-04

Applicant: 강헌중 ,  함정엽

Inventor： 강헌중 ,  함정엽

IPC: C07D277/36

CPC classification number: C07C323/20 ,  C07D277/26 ,  Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: A process for preparing thiazole derivatives and intermediates for the preparation thereof are provided, thereby easily preparing the thiazole derivatives in higher yield. CONSTITUTION: A process for preparing 2 - {2 - methyl - 4 - £({4 - methyl - 2 - £4 - (trifluoromethyl) phenyl| - 1,3 - thiazole - 5 - yl}methyl)sulfanyl|phenoxy} acetate of the formula (X) comprises the steps of: reacting a compound of the formula (III) with a compound of the formula (VI) to prepare a compound of the formula (VII); removing a protecting group from the compound of the formula (VII) to prepare a compound of the formula (VIII); reacting the compound of the formula (VIII) with halogenacetic acid alkylester to prepare a compound of the formula (IX); and hydrolysis of the compound of the formula (IX), wherein R1 is C1-C4 alkyl, alkyl or aralkylsilyl phenol protecting group; R2 is hydrogen and methyl; R3 is C1-C4 alkyl containing carboxylic acid protecting group; X1 is halogen atom and hydrogen atom; X2 is halogen atom and a releasing group having improved reactivity in electron affinity reaction; and M is lithium and magnesium ions. Intermediates for the preparation thereof include the thiazole derivative of formula (III) or formula (VII).

Abstract translation: 目的：提供制备噻唑衍生物的方法及其制备中间体，从而以更高的收率容易地制备噻唑衍生物。 构成：制备2- {2-甲基-4 - （（4-甲基-2-（4-（三氟甲基）苯基] -1,3-噻唑-5-基}甲基）硫烷基|苯氧基}乙酸酯的方法 式（X）的化合物包括以下步骤：使式（III）的化合物与式（VI）的化合物反应以制备式（VII）的化合物; 从式（Ⅶ）化合物中除去保护基以制备式（Ⅷ）化合物; 使式（Ⅷ）化合物与卤代乙酸烷基酯反应制备式（Ⅸ）化合物; 和其中R 1是C 1 -C 4烷基，烷基或芳烷基甲硅烷基苯酚保护基的式（Ⅸ）化合物的水解; R2是氢和甲基; R3是含羧酸保护基的C1-C4烷基; X1是卤原子和氢原子; X2是卤素原子，在电子亲和反应中具有改善的反应性的释放基团; M是锂离子和镁离子。 用于制备其的中间体包括式（III）或式（VII）的噻唑衍生物。

公开(公告)号：KR100474202B1

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：KR1020020024595

申请日：2002-05-04

Applicant: 강헌중 ,  함정엽

Inventor： 강헌중 ,  함정엽

IPC: C07D277/36

CPC classification number: C07C323/20 ,  C07D277/26 ,  Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 인간의 페록시솜 증식자 활성화 수용체 δ (peroxisome proliferator activated recepter δ: hPPAR δ)형태에 활성을 갖는 일반식(X)으로 표시되는 2-{2-메틸-4-[({4-메틸-2-[4-(트리플루오로메틸)페닐]-1,3-티아졸-5-일}메틸)설파닐]펜옥시}아세트산을 하기 반응식에 따라 제조하는 방법을 제공한다.

[식중, R
1 은 탄소수 1∼4의 알킬기, 알킬 또는 아르알킬실릴 페놀 보호기를, R
2 는 수소원자와 메틸기를, R
3 는 탄소수 1∼4의 알킬기를 갖는 카르복실산 보호기를, X
1 은 할로겐 원자, 수소원자를, X
2 는 할로겐 원자 및 전자 친화반응에 반응성이 좋은 이탈기를, M은 리튬 및 마그네슘 이온를 의미한다.]
또한, 본 발명은 상기 화합물(X)을 제조하기 위한 중간체인 상기 일반식(III) 및 (VII)을 제공한다.

公开(公告)号：WO2012033353A9

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：PCT/KR2011/006638

申请日：2011-09-07

Applicant: 서울대학교 산학협력단 ,  강헌중 ,  원동환 ,  양인호 ,  김은오 ,  김정아 ,  기리아워두트 가젠드라 ,  말레팔리뱅킷 레디

Inventor： 강헌중 ,  원동환 ,  양인호 ,  김은오 ,  김정아 ,  기리아워두트 가젠드라 ,  말레팔리뱅킷 레디

IPC: C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  A61K31/352 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

Abstract: 본 발명은 세스터터핀 화합물, 생체 내에서 가수분해 가능한 그의 전구체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염 및 세스터터핀 화합물이 갖는 인슐린 비의존성 당뇨병, 당뇨합병증(당뇨병에 의한 신부전증 및 족부궤양증), 알콜성, 비알콜성 및 바이러스성 지방간 질환, 비만, 고지혈증, 동맥경화증(atherosclerosis), 동맥경화성 중품과 같은 심혈관계 질환, 뇌질환(파킨슨병, 조울증, 정신분열증 및 알츠하이머병)에 대한 예방 및 치료 효능에 관한 것이다. 또한 본 발명은 이들 물질의 기능성 식품, 기능성 음료, 기능성 화장품 및 기능성 사료의 조성물 제공에 관한 것이다.

公开(公告)号：WO2011105643A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：PCT/KR2010/001204

申请日：2010-02-25

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  강헌중 ,  진정욱 ,  이재환

Inventor： 강헌중 ,  진정욱 ,  이재환

IPC: C07D293/06 ,  A61K31/095 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/095 ,  C07D293/06 ,  C07D421/10

Abstract: 본 발명은 퍼록시솜 증식자 활성화 수용체 (Peroxisome Proliferator Activated Receptor, 이하 'PPAR'로 표시함)에 활성을 갖는 신규한 셀레나졸 유도체, 그의 수화물, 그의 용매화물, 그의 입체 이성체, 그의 약학적으로 허용되는 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 의약, 화장품 조성물, 기능성 식품, 기능성 음료 및 동물용 사료 조성물에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及一种活化过氧化物酶体增殖物激活受体（以下称为“PPAR”）的新硒唑衍生物，其水合物，其溶剂化物，其立体异构体，其药学上可接受的盐; 其制备方法 以及药物组合物，化妆品组合物，功能性食品，功能饮料，动物饲料组合物，并且全部包含新的硒唑衍生物。

公开(公告)号：WO2010050783A2

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：PCT/KR2009/006357

申请日：2009-10-30

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  강헌중 ,  노정래 ,  홍정호 ,  박승범 ,  신찬수 ,  이재환 ,  홍준영 ,  김은오 ,  김정아 ,  오상미

Inventor： 강헌중 ,  노정래 ,  홍정호 ,  박승범 ,  신찬수 ,  이재환 ,  홍준영 ,  김은오 ,  김정아 ,  오상미

IPC: C07D493/10 ,  C07D493/04 ,  C07D493/02 ,  A61K31/35 ,  A61K31/36 ,  A61P19/10

CPC classification number: C07D493/10

Abstract: 본 발명은 스파이로키랄 탄소 골격을 갖는 신규한 화합물, 그의 입체이성질체, 그의 거울상이성질체, 생체 내에서 가수분해 가능한 그의 전구체 또는 약제학적으로 허용 가능한 그의 염을 제공한다. 상기 스파이로키랄 탄소 골격을 갖는 신규한 화합물은 조골세포 분화능이 우수하며, 비만세포 분화억제능 및 간에서의 지방산 합성 억제능을 가지므로, 골다공증, 지방간 및 비만치료에 획기적인 역할을 할 것으로 기대된다.

Abstract translation:

本发明提供了新颖的化合物，它们的立体异构体，其对映体，其在体内可水解前体，或具有间谍洛基LAL碳骨架的药物上可接受的盐。 具有间谍洛基LAL碳骨架和成骨细胞多能的新化合物是优异的，因为的肥大细胞分化的抑制能力的脂肪酸合成的抑制能力，和肝，预计是在骨质疏松症，脂肪肝和肥胖症的一个创新的作用。< / p>

公开(公告)号：WO2012030165A3

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：PCT/KR2011/006467

申请日：2011-08-31

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  강헌중 ,  황후상 ,  진정욱

Inventor： 강헌중 ,  황후상 ,  진정욱

IPC: A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

Abstract: 본발명은 ΡΡΑRδ활성물질 (agonist)의새로운용도에관한것으로,구체적으로는 PPARδ 활성물질의 태자 재프로그래밍 (fetal reprogramming)효능에대한것이다.본발명에 따르면,PPARδ 활성물질은 태자 발생 및 초기 발육 시기에 칼슘이온을 조절하여 지근 섬유를 증가시켜 근지구력을 향상시킴으로써 지질 및 당대사능력을 향상시키고 몸 전체의 대사를 재프로그래밍 (metabolic reprogramming)하여 성인 또는 성체에서 고지방 식이 및 운동부족에 의한 비만당뇨 등의 대사성 질환의 발병을 예방/억제하고, 기억력을 증가시킨다. 또한 PPARδ 활성물질을 이용한 태자 재프로그래밍은 당뇨 질환모델 마우스에서도 당뇨의 발병을 예방/억제시킨다. 따라서 PPARδ 활성물질은 태아 /태자 재프로그래밍에 의한 인간 및 동물의 지구력 증진, 비만.당뇨.동맥경화.지방간등의 대사성질환예방/억제, 기억력 증진을 목적으로 하는 의약 조성물, 임산부용 보조제, 식품 첨가제, 기능성 식품 보조제 또는 기능성 음료 조성물, 동물용 의약 조성물, 동물용 지구력 증진제, 분유 및 이유식 조성물, 동물사료 조성물 등으로 사용할수있다.

公开(公告)号：KR100543542B1

公开(公告)日：2006-01-20

申请号：KR1020030025936

申请日：2003-04-24

Applicant: 강헌중

Inventor： 강헌중 ,  함정엽 ,  진정욱

IPC: C07J13/00

Abstract: 본 발명은 4-안드로스텐-3,17-디온으로부터 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 일반식(VI)으로 표시되는 4,17(20)-
E -프로스타디엔-3,16-디온(
E -Guggulesterone;
E -구굴스테론) 및 일반식(VII)로 표시되는 4,17(20)-
Z -프로스타디엔-3,16-디온(
Z -Guggulesterone;
Z -구굴스테론)의 제조방법을 제공한다.
또한, 본 발명은 화합물 (VI)과 (VII)을 제조하기 위한 중간체인 상기 일반식(III), (V), (VIII) 및 (IX)를 합성하는 방법을 제공한다.

公开(公告)号：KR1020050078660A

公开(公告)日：2005-08-05

申请号：KR1020050063669

申请日：2005-07-14

Applicant: 강헌중

Inventor： 강헌중

IPC: C07J13/00

CPC classification number: C07J13/00 ,  C07J7/0005

Abstract: 본 발명은 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 것으로 알려진 일반식(IV)로 표시되는 4,17(20)-
E -프로스타디엔-3,16-디온(
E -Guggulsterone;
E -구굴스테론)의 제조방법을 제공한다. 본 발명의 방법중 중간체인 일반식(VI)은 신규물질이다.

公开(公告)号：KR100639655B1

公开(公告)日：2006-10-30

申请号：KR1020030025904

申请日：2003-04-24

Applicant: 강헌중

Inventor： 강헌중 ,  함정엽 ,  진정욱

IPC: C07J13/00

Abstract: 본 발명은 16α,17α-에폭시프레그네놀론(I)로부터 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 것으로 알려진 일반식 (Ⅲ)으로 표시되는 4,17(20)-
E -프로스타디엔-3,16-디온 만을 선택적으로 제조하는 방법을 제공한다.