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公开(公告)号:WO2020111325A1
公开(公告)日:2020-06-04
申请号:PCT/KR2018/014944
申请日:2018-11-29
IPC: A61K31/519 , A61P35/00 , A23L33/10
Abstract: 본 발명은 PLK1의 활성 억제제를 유효성분으로 포함하는 암 예방, 치료 또는 개선용 약학적 조성물에 관한 것으로 본 발명에 따른 상기 화합물은 PLK1의 PBD에 선택적으로 결합함으로써, PLK1에 대한 높은 선택성과 결합친화성, 및 저독성의 이점을 갖는다. 따라서, 본 발명에 따른 PLK1 활성 억제제 화합물은 다양한 암세포의 성장을 저해함으로써 항암제로 유용하게 이용될 수 있을 것이며, 단독투여 이외에도 기존에 개발된 항암제와의 병용투여를 통한 시너지효과를 기대할 수 있다.
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公开(公告)号:KR20180061063A
公开(公告)日:2018-06-07
申请号:KR20170160801
申请日:2017-11-28
IPC: A61K31/4985 , A23L33/10
Abstract: 본발명은 PLK1(polo-like kinase 1)의 PBD(polo-box domain)에결합하여상기단백질의활성을저해하는 PLK1의활성억제제및 이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로포함하는암 예방, 개선, 또는치료용조성물에관한것이다. 본발명에따른상기화합물은 PLK1의 PBD에선택적으로결합함으로써 kinase 도메인을표적으로하는종래의 ATP 결합부위저해제들과비교하여 PLK1에대한높은선택성과결합친화성, 및저독성의이점을갖는다. 따라서본 발명에따른 PLK1 활성억제제화합물은다양한암세포의성장을저해함으로써항암제로유용하게이용될수 있을것이며, 단독투여이외에도기존에개발된항암제와의병용투여를통한시너지효과를기대할수 있을것이다.
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公开(公告)号:WO2021025352A1
公开(公告)日:2021-02-11
申请号:PCT/KR2020/009856
申请日:2020-07-27
Applicant: 국립암센터
Abstract: 본 발명은 FGF2 또는 API5 유래 펩타이드를 발현하는 항암 바이러스 및 이의 용도에 대한 것이다. 본 발명의 FGF2 또는 API5 유래 펩타이드를 발현하는 바이러스는 mRNA 수송에 관여함으로써 항암제의 내성을 억제하고, 결과적으로 암세포의 생존을 억제할 수 있으며, BRD4 억제제를 병용하는 경우 시너지가 발생하여 더욱 효과적으로 암세포의 생존을 억제할 수 있다. 따라서, 본 발명의 FGF2 또는 API5 유래 펩타이드를 발현하는 바이러스는 항암 바이러스 내지 상기 항암 바이러스를 포함하는 항암제 내성 억제용 조성물, 암 예방 또는 치료에 사용하기 위한 약학적 조성물 내지 항암보조제로서 효과적으로 사용될 수 있으며, 상기 항암 바이러스를 포함하는 조성물을 암 환자에 투여하는 단계를 포함하는 암 예방 또는 치료방법 역시 효과적으로 사용될 수 있다.
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公开(公告)号:WO2021029565A1
公开(公告)日:2021-02-18
申请号:PCT/KR2020/009846
申请日:2020-07-27
Applicant: 국립암센터
Abstract: 본 발명은 i) FGF2 외부에 시스테인(Cysteine)을 도입하는 단계; ii) 상기 단계 i)의 시스테인이 도입된 FGF2에 형광물질을 표지하는 단계; iii) 상기 단계 ii)의 형광물질이 표지된 FGF2, FGF2와 결합 가능한 단백질 및 이들의 결합을 저해할 수 있는 후보물질을 혼합하는 단계; 및 iv) 상기 단계 iii)의 혼합된 물질들의 형광 세기를 측정하는 단계; 를 포함하는 FGF2 결합 저해물질 스크리닝 방법 및 이의 용도에 대한 것이다. 본 발명의 스크리닝 방법을 이용하는 경우 FGF2에 시스테인을 추가적을 도입함으로써 형광물질이 보다 효율적으로 표지될 수 있게 하여 형광 편광 분석방법 등으로 측정한 형광 편광값을 증폭시켜 FGF2와 API5의 결합(상호작용)력 내지 이를 저해하는 물질을 효과적으로 스크리닝할 수 있다.
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公开(公告)号:KR102210227B1
公开(公告)日:2021-01-29
申请号:KR1020190097467
申请日:2019-08-09
Applicant: 국립암센터
Abstract: 본발명은 i) FGF2 외부에시스테인(Cysteine)을도입하는단계; ii) 상기단계 i)의시스테인이도입된 FGF2에형광물질을표지하는단계; iii) 상기단계 ii)의형광물질이표지된 FGF2, FGF2와결합가능한단백질및 이들의결합을저해할수 있는후보물질을혼합하는단계; 및 iv) 상기단계 iii)의혼합된물질들의형광세기를측정하는단계; 를포함하는 FGF2 결합저해물질스크리닝방법및 이의용도에대한것이다. 본발명의스크리닝방법을이용하는경우 FGF2에시스테인을추가적을도입함으로써형광물질이보다효율적으로표지될수 있게하여형광편광분석방법등으로측정한형광편광값을증폭시켜 FGF2와 API5의결합(상호작용)력내지이를저해하는물질을효과적으로스크리닝할수 있다.
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公开(公告)号:KR102252881B1
公开(公告)日:2021-05-17
申请号:KR1020190097753
申请日:2019-08-09
Applicant: 국립암센터 , 고려대학교 산학협력단
IPC: C07K7/06 , C07K7/08 , G01N33/68 , G01N33/574
Abstract: 본발명은 API5(apoptosis inhibitor 5) 및 FGF2(fibroblast growth factor-2) 유래의아미노산서열을포함하는합성펩타이드등에관한것으로, 보다구체적으로, 상기합성펩타이드와이를이용하여항암제내성을완화하는물질을스크리닝하는방법에관한것이다. 본발명은 API5-FGF2 결합체의 3차원구조를규명하고, 두단백질의결합자리를정확하게동정하였으며 FGF2와 API5의결합을차단함으로써, 항암제에대한내성을완화시킬수 있음을확인하였다. 따라서본 발명의 API5 또는 FGF2 유래펩타이드는항암용또는항암제내성억제용펩타이드로활용할수 있으며이를이용하는경우항암제내성완화물질스크리닝방법, 항암제내성억제용조성물, 암예방또는치료용약학적조성물내지항암보조제로서효과적으로활용할수 있다.
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公开(公告)号:KR102241134B1
公开(公告)日:2021-04-16
申请号:KR1020190097019
申请日:2019-08-08
Applicant: 국립암센터
Abstract: 본발명은 FGF2 또는 API5 유래펩타이드를발현하는항암바이러스및 이의용도에대한것이다. 본발명의 FGF2 또는 API5 유래펩타이드를발현하는바이러스는 mRNA 수송에관여함으로써항암제의내성을억제하고, 결과적으로암세포의생존을억제할수 있으며, BRD4 억제제를병용하는경우시너지가발생하여더욱효과적으로암세포의생존을억제할수 있다. 따라서, 본발명의 FGF2 또는 API5 유래펩타이드를발현하는바이러스는항암바이러스내지상기항암바이러스를포함하는항암제내성억제용조성물, 암예방또는치료용약학적조성물내지항암보조제로서효과적으로사용될수 있다.
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公开(公告)号:KR1020210017560A
公开(公告)日:2021-02-17
申请号:KR1020190097019
申请日:2019-08-08
Applicant: 국립암센터
Abstract: 본발명은 FGF2 또는 API5 유래펩타이드를발현하는항암바이러스및 이의용도에대한것이다. 본발명의 FGF2 또는 API5 유래펩타이드를발현하는바이러스는 mRNA 수송에관여함으로써항암제의내성을억제하고, 결과적으로암세포의생존을억제할수 있으며, BRD4 억제제를병용하는경우시너지가발생하여더욱효과적으로암세포의생존을억제할수 있다. 따라서, 본발명의 FGF2 또는 API5 유래펩타이드를발현하는바이러스는항암바이러스내지상기항암바이러스를포함하는항암제내성억제용조성물, 암예방또는치료용약학적조성물내지항암보조제로서효과적으로사용될수 있다.
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