公开(公告)号：KR1019980034032A

公开(公告)日：1998-08-05

申请号：KR1019960051939

申请日：1996-11-05

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  최청하 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/41

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 4-페닐-1-(N-카바모일인돌린-5-설포닐)-4, 5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암체 조성물에 관한 것이다.
[화학식]

상기식에서 X는 산소이거나 황이고, R은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 알릴, 사이클로헥실 등의 저급알킬기, 클로로아세틸기 또는 페닐, 벤질 등의 치환 또는 비치환된 방향족이고, R'은 수소이거나 염소이다.

公开(公告)号：KR1019970015588A

公开(公告)日：1997-04-28

申请号：KR1019950029425

申请日：1995-09-07

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 정상헌 ,  윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  이덕근 ,  문은이 ,  윤헤란 ,  성승규 ,  이희순

IPC: C07D403/12

Abstract: 본 발명은 항암작용을 갖는 신규한 이미다졸론 유도체, 즉 다음 일반식(Ⅰ)의 4-페닐-1-아릴설포닐-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체와 다음 일반식(Ⅱ)으로 표시되는 그의 위치이성체 및 그의 제조방법과 항암제로서 그의 용도에 관한 것이다.


상기 식에서, Y는 1-나프틸, 2-나프틸, 1,2,3,4-테트라하이드로나프탈렌-6-일, 2,3-디하이드로벤조푸란-5-일 또는 다음 일반식(A)의 인돌린-5-일을 나타내며,

여기에서 R은 수소, C
1 ~C
4 의 알킬, 트리플루오로메틸, C
1 ~C
4 의 아실, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 브로모아세틸, 하이드록시아세틸, 메르캅토아세틸, C
1 ~C
4 의 알콕시카보닐, 치환되거나 비치환된 페닐옥시카보닐, 하이드록시카보닐메틸 또는 그의 에스테르를 나타낸다.

公开(公告)号：KR100438482B1

公开(公告)日：2004-08-18

申请号：KR1019960051939

申请日：1996-11-05

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  최청하 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/41

Abstract: PURPOSE: Diarylsulfonyl imidazolone derivative and a preparation method thereof are provided. The derivative has improved anticancer activity and do not form aniline derivative causing side-effects. CONSTITUTION: The 4-phenyl-1-(N-carbamoylindoline-5-sulfonyl)- 4,5-dihydro-2-imidazolone derivative is represented by the formula (I), wherein X is oxygen or sulfur; R is C1-C6 alkyl, chloroacetyl, benzyl, phenyl, methoxyphenyl, fluorophenyl, methylphenyl, aminophenyl or thiomethylphenyl; and R' is hydrogen or chlorine. An anticancer pharmaceutical composition comprises the diarylsulfonyl imidazolone derivative of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof as effective components. The method for preparing the 4-phenyl-1-(N-carbamoylindoline-5-sulfonyl)- 4,5-dihydro-2-imidazolone derivative represented by the formula (I) comprises reacting a compound of the formula (II) with a compound of the formula (III).

公开(公告)号：KR100169357B1

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019950029425

申请日：1995-09-07

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 정상헌 ,  윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  이덕근 ,  문은이 ,  윤헤란 ,  성승규 ,  이희순

IPC: C07D403/12

Abstract: 본 발명은 항암작용을 갖는 신규한 이미다졸론 유도체, 즉 다음 일반식(Ⅰ)의 4-페닐-1-아릴설포닐-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체와 다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 그의 위치이성체 및 그의 제조방법과 항암제로서의 그의 용도에 관한 것이다.

상기식에서, Y는 1-나프틸, 2-나프틸, 1,2,3,4-테트라하이드로나프탈렌-6-일, 2,3-디하이드로벤조푸란-5-일 또는 다음 일반식(A)의 인돌린-5-일을 나타내며,

여기에서 R은 수소, C
1 ~C
4 의 알킬, 트루플루오로메틸, C
1 ~C
4 의 아실, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 브로모아세틸, 하이드록시아세틸, 메르캅토아세틸, C
1 ~C
4 의 알콕시카보닐, 치환되거나 비치환된 페닐옥시카보닐, 하이드록시카보닐메틸 또는 그의 에스테르를 나타낸다.

公开(公告)号：KR100437670B1

公开(公告)日：2004-08-16

申请号：KR1019970019365

申请日：1997-05-19

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/40

Abstract: PURPOSE: (S)-Isomer type indoline sulfonyl urea derivatives, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same are provided. The derivatives have improved anticancer activity and improved hydrophobic properties so as to be easily absorbed into the human body. CONSTITUTION: The (S)-4-phenyl-1-(N-(4-amino-benzoyl)-indoline-5-sulfonyl)- 4,5-dihydro-2-imidazolone derivatives are represented by the formula (1), wherein R is hydrogen, or an amino acid residue which is linked through an amide bond, and selected from glycine, alanine, valine, leucine, methionine, proline and phenylalanine. The method for preparing a compound of the formula (1a) comprises the steps of: combining a compound of the formula (7) with a compound of the formula (8) to prepare (S)-4-phenyl-1-(indoline-5-sulfonyl)-4,5-dihydro-2-imidazolone of the formula (3); reacting the compound of the formula (3) with 4-nitrobenzoylchloride of the formula (4); and reducing a nitro group of the resulting product. The method for preparing a compound of the formula (1b) comprises the steps of: condensing the compound of the formula (1a) with am amino acid of which amino group is protected with t-butoxycarbonyl; and deprotecting the amino group, wherein R' is an amino acid residue which is linked through an amide bond, and selected from glycine, alanine, valine, leucine, methionine, proline and phenylalanine.

公开(公告)号：KR1019980083881A

公开(公告)日：1998-12-05

申请号：KR1019970019365

申请日：1997-05-19

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/40

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 (S)-4-페닐-1-[N-(4-아미노벤조일)-인돌린-5-설포닐]-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R 은 수소 또는 비극성 그룹을 갖는 아미노산의 잔기를 나타낸다.