公开(公告)号：WO2010126319A2

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：PCT/KR2010/002718

申请日：2010-04-29

Applicant: 고려대학교 산학협력단 ,  서울대학교 산학협력단 ,  오유경 ,  장래성 ,  유용희 ,  김원기

Inventor： 오유경 ,  장래성 ,  유용희 ,  김원기

IPC: C07K19/00 ,  A61K39/395 ,  A61K49/16

CPC classification number: C07K19/00

Abstract: 본 발명은 항체의 Fc 영역에 특이적으로 결합하는 펩타이드(Fc-binding peptide, FcBP)를 포함하는 신규 리포펩타이드, 이를 포함하는 지질 나노입자, 상기 지질 나노입자에 항체가 비공유결합되어 있는 항원 인지형 지질 나노입자, 상기 항원 인지형 지질 나노입자 및 약물을 포함하는 의약 조성물 및 항원 특이적 약물전달체의 제조를 위한 상기 리포펩타이드, 상기 지질 나노입자 또는 상기 항원 인지형 지질 나노입자의 용도에 관한 것이다. 본 발명의 항원 인지형 지질 나노입자는 지질 나노입자의 표면에 항체의 Fc 영역과 결합할 수 있는 리포펩타이드가 존재하므로 지질 나노입자의 표면에 항체를 비선택적으로 공유결합(random conjugation) 시켰던 기존의 항원 인지형 지질 나노입자와는 달리 지질 나노입자에 결합된 리포펩타이드를 통해 항원 인지능의 저하 없이 항체를 지질 나노입자의 표면에 결합시킬 수 있게 된다. 따라서, 본 발명의 항원 인지형 지질 나노입자는 치료제, 진단제 등의 다양한 약물의 표적 세포로의 수송 효율을 현저히 증강시킬 수 있다. 또한, 본 발명의 Fc 결합성 리포펩타이드를 포함하는 지질 나노입자는 리포펩타이드와 항체 사이의 비공유적이고 선택적인 결합을 통해 항체와 결합되므로, 비선택적 공유결합을 통해 항체와 지질 나노입자가 결합되어 있던 기존의 항원 인지형 지질 나노입자의 제조에 비해 반응 시간이 짧고, 단순 혼합을 통해 선택적인 반응이 유도되므로 공정이 간편하여 대량 생산시 경제성이 높다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的脂肽，其包含特异性结合抗体Fc区的Fc结合肽（FcBP）与包含脂肽的脂质纳米颗粒相结合的抗原识别脂质纳米颗粒，其中抗体不是 共价结合到脂质纳米颗粒，用于制备药物组合物的脂肽和包含抗原识别脂质纳米颗粒和药物的抗原特异性药物递送系统，以及使用脂质纳米颗粒或抗原识别脂质纳米颗粒。 由于本发明的抗原识别脂质纳米颗粒具有与抗体的Fc区结合的脂肽存在的表面，所以可以通过结合到脂质纳米颗粒的脂肽将抗体结合到脂质纳米颗粒的表面，而没有 降低抗原识别能力，与传统的抗原识别脂质纳米颗粒相反，其中抗体是非选择性地随机缀合到脂质纳米颗粒的表面。 因此，本发明的抗原识别脂质纳米颗粒显着地提高了将各种药物如治疗剂，诊断剂等运送到靶细胞的效率。 此外，包含根据本发明的Fc结合肽的抗原识别脂质纳米颗粒通过脂肽和抗体之间的非随机和选择性缀合与抗体结合，因此与常规抗原相比缩短了反应时间 - 识别脂质纳米粒子，其中抗体和脂质纳米颗粒通过非选择性随机共轭共轭。 本发明的脂质纳米颗粒通过简单的混合方法诱导选择性反应，从而简化工艺并在大规模生产的情况下实现高经济优势。

公开(公告)号：WO2010053329A2

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：PCT/KR2009/006567

申请日：2009-11-10

Applicant: 고려대학교 산학협력단 ,  서울대학교 산학협력단 ,  오유경 ,  이한영 ,  한수은 ,  심가용

Inventor： 오유경 ,  이한영 ,  한수은 ,  심가용

IPC: C07C237/02

CPC classification number: C07C237/12

Abstract: 본 발명은 올리고 펩티드를 수식한 신규한 양이온성 지질, 그의 제조 방법 및 그를 포함하는 핵산 전달체를 제공한다. 본 발명의 양이온성 지질은 핵산 전달 체의 제조를 위해 사용된다. 본 발명의 양이온성 지질은 제조 및 정제 공정이 간편 하여 대량 생산시의 경제성이 높다. 또한, 본 발명의 양이온성 지질을 포함한 핵산 전달체는 세포 내로 전달하고자 하는 리보핵산, 작은 간섭 리보핵산, 안티센스 올 리고핵산, 핵산 앱타머(aptamer) 등의 올리고 핵산 의약을 세포 내로 수송하는 효 율을 현저히 증강시킬 뿐만 아니라, 세포 독성을 감소시켜 핵산 의약의 치료 효능 을 증강시키는 용도로 유용하게 사용된다.

Abstract translation: 本发明提供了一种新型的寡肽衍生的阳离子脂质，其制备方法和包含该脂质的核酸递送系统。 本发明的阳离子脂质用于制备核酸递送系统。 本发明的阳离子脂质可以通过简单的方法制备和纯化，从而提高了批量生产的经济优势。 此外，包含本发明的阳离子液体的核酸递送系统不仅显着提高了将核糖核酸，小干扰核糖核酸，反义寡核苷酸，核酸适体等寡核苷酸药物输送到细胞中的效率， 减少毒副作用。 因此，本发明的核酸递送系统可用于改善核酸药物的治疗效果。

公开(公告)号：WO2010128793A3

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：PCT/KR2010/002838

申请日：2010-05-04

Applicant: 고려대학교 산학협력단 ,  서울대학교 산학협력단 ,  오유경 ,  노상명 ,  한수은

Inventor： 오유경 ,  노상명 ,  한수은

IPC: A61K31/722 ,  A61K31/203 ,  A61K47/36 ,  A61K48/00

Abstract: 본 발명은 키토산 또는 그 유도체가 지용성 비타민 또는 그 유도체와 결합된 양이온성 키토산 유도체, 그의 제조 방법 및 이를 포함하는 약물 전달체에 관한 것으로서, 본 발명의 양이온성 키토산 유도체는 세포 내로 전달하고자 하는 약제학적 유효성분을 세포 내로 수송하는 효율을 현저히 증강시킬 뿐만 아니라, 세포 독성을 감소시켜 약제학적 유효성분의 치료 효능을 증강시키는 용도로 유용하게 사용된다.

Abstract translation:

本发明脱乙酰壳多糖或作为其衍生物涉及一种脂溶性维生素，或与它们的衍生物阳离子脱乙酰壳多糖衍生物，制造的方法以及包含本发明的相同，阳离子壳聚糖衍生物的药物递送系统 除此之外，

公开(公告)号：WO2009104896A3

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：PCT/KR2009/000762

申请日：2009-02-18

Applicant: 고려대학교 산학협력단 ,  오유경 ,  심가용 ,  김상희

Inventor： 오유경 ,  심가용 ,  김상희

IPC: A61K48/00

Abstract: 본 발명은 서열번호 1의 센스서열 및 서열번호 2의 안티센스서열을 갖는 siRNA, 서열번호 3의 센스서열 및 서열번호 4의 안티센스서열을 갖는 siRNA, 및 서열번호 5의 센스서열 및 서열번호 6의 안티센스서열을 갖는 siRNA 중에서 선택되며, 세포 내에서 Mcl-1의 발현을 억제하는 하나 이상의 siRNA(small interfering RNA, siRNA) 및 이를 포함하는 암 치료용 핵산 의약 조성물을 제공한다. 본 발명의 siRNA는 리보핵산 매개 간섭현상(RNA-mediated interference, RNAi)에 의해 암세포에 공통적으로 발현되는 Mcl-1의 발현을 억제하여 암세포를 사멸시키므로 본 발명의 조성물은 우수한 항암제로 이용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101000364B1

公开(公告)日：2010-12-13

申请号：KR1020100038596

申请日：2010-04-26

Applicant: 서울대학교산학협력단 ,  고려대학교 산학협력단

Inventor： 오유경 ,  김지연 ,  변영로 ,  김세헌 ,  조희정 ,  이상빈

IPC: A61K9/50 ,  C12N11/02 ,  A23L1/30 ,  A61K39/02

CPC classification number: A61K9/5073 ,  A61K9/5036 ,  A61K9/5089 ,  A61K35/744 ,  C12N11/02

Abstract: PURPOSE: A Lactobacillus particle which is double-coated with chitosan and poly-gamma-glutamic acid for enhancing viability of Lactobacillus is provided to improve stability and to prolong valid term of Lactobacillus product. CONSTITUTION: A Lactobacillus particle contains Lactobacillus; and chitosan-coated layer and poly-gamma-glutamic acid-coated layer. The weight ratio of the chitosan and poly-gamma-glutamic acid is 3:1~300:1. A composition as probiotics or antibiotics contains the Lactobacillus particle.

Abstract translation: 目的：提供用壳聚糖和聚-γ-谷氨酸双重涂层以提高乳杆菌活力的乳杆菌颗粒，以提高乳酸杆菌产品的稳定性和延长有效期。 构成：乳酸杆菌颗粒含有乳杆菌; 和壳聚糖涂层和聚-γ-谷氨酸涂层。 壳聚糖和聚-γ-谷氨酸的重量比为3：1〜300：1。 作为益生菌或抗生素的组合物含有乳杆菌属颗粒。

公开(公告)号：WO2015199378A1

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：PCT/KR2015/006220

申请日：2015-06-19

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 김건우 ,  민현호 ,  김진영 ,  김영봉 ,  오유경

IPC: C08G69/10 ,  C08L77/04 ,  C08J3/12 ,  A61K9/16

CPC classification number: A61K9/16 ,  C08G69/10 ,  C08J3/12 ,  C08L77/04

Abstract: 본 발명은 양친매성인 폴리감마글루타민산 유도체 및 이를 기반으로 하는 나노입자에 관한 것이다. 본 발명의 나노입자에 지용성 비타민 혹은 난용성 약물을 봉입함으로써 봉입물질의 수 분산성 및 산화적 안정성을 향상시킬 수 있으며 봉입물질이 봉입된 나노입자를 화장품 또는 의약에 사용함으로써 봉일물질의 효율적인 적용을 달성할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及两亲性的聚-γ-谷氨酸衍生物和与其相同的纳米粒子。 包封材料的水分散性和氧化稳定性可以通过将脂溶性维生素或难溶性药物包封在本发明的纳米颗粒中来改善，并且可以通过在化妆品或化妆品中使用来实现包封材料的有效应用 药物，其中封装材料被封装的纳米颗粒。

公开(公告)号：KR100909786B1

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：KR1020080111275

申请日：2008-11-10

Applicant: 고려대학교 산학협력단

Inventor： 오유경 ,  이한영 ,  한수은 ,  심가용

IPC: C07C237/02 ,  B82B1/00

CPC classification number: C07C237/12

Abstract: A cationic lipid is provided to ensure high profitability in mass production due to convenient manufacture and purification process, and to improve therapeutic efficacy of nucleic medicine by reducing cytotoxin. A cationic lipid has a structure represented by chemical formula (I). In chemical formula (I), n is an integer of 3-6; and R is C12-20 unsaturated hydrocarbon radical. An oligonucleic acid delivery system inside cells comprises the cationic lipid. The oligo nucleic acid is selected from the group consisting of ribonucleic acid, small interfering ribonucleic acid(siRNA), antisense oligonucleotide and nucleic acid aptamer. The delivery system formulation of the oligo nucleic acid is selected from the group consisting of liposomes, micelles, emulsions and nanoparticles.

Abstract translation: 提供阳离子脂质以确保由于方便的制造和纯化过程而在批量生产中获得高利润，并且通过减少细胞毒素来提高核医学的治疗效果。 阳离子脂质具有由化学式（I）表示的结构。 在化学式（I）中，n为3-6的整数; 且R为C 12-20不饱和烃基。 细胞内的寡核酸递送​​系统包含阳离子脂质。 寡核酸选自核糖核酸，小干扰核糖核酸（siRNA），反义寡核苷酸和核酸适体。 寡核酸的递送系统制剂选自脂质体，胶束，乳剂和纳米颗粒。

公开(公告)号：KR100870314B1

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：KR1020080014724

申请日：2008-02-19

Applicant: 고려대학교 산학협력단

Inventor： 오유경 ,  심가용 ,  김상희

IPC: A61K48/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C12N15/1135 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/315

Abstract: A nucleic acid medicinal composition for cancer treatment is provided to suppress expression of Mcl-1 in cells by binding complementarily siRNA(small interfering RNA) to Mcl-1 transfer body (mRNA) base sequence. A nucleic acid medicinal composition for cancer treatment comprises an siRNA or more selected from siRNA having an antisense sequence of a sense sequence of a sequence number 16 and a sequence number 17, siRNAs having an antisense sequence of a sense sequence of a sequence number 34 and a sequence number 35 and siRNA having an antisense sequence of a sense sequence of a sequence number 42 and a sequence number 43. The siRNA is chemically transformed into a phosphorothioate formula or a boranophosphate formula and is included into the transferring nucleic acid acomplex. The transferring nucleic acid is a cationic liposome.

Abstract translation: 提供了用于癌症治疗的核酸药物组合物，以通过将Mcl-1转移体（mRNA）碱基序列互补siRNA（小干扰RNA）结合来抑制细胞中Mcl-1的表达。 用于癌症治疗的核酸药物组合物包含选自具有序列号16和序列号17的有义序列的反义序列的siRNA或更多的siRNA，具有序列号34的有义序列的反义序列的siRNA和 序列号35和具有序列号42和序列号43的有义序列的反义序列的siRNA。siRNA被化学转化成硫代磷酸酯配方或硼磷酸盐配方，并包含在转移核酸复合物中。 转移核酸是阳离子脂质体。

公开(公告)号：KR100807069B1

公开(公告)日：2008-02-25

申请号：KR1020070096396

申请日：2007-09-21

Applicant: 고려대학교 산학협력단

Inventor： 오유경 ,  심가용 ,  김상희

IPC: A61K38/16 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/7105 ,  A61K9/1272 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14

Abstract: A composition comprising an siRNA complemental to a sequence of a Wnt1 transcript(mRNA) is provided to be able to show the cancer apoptotic effect by inhibiting the expression of the Wnt1 commonly expressed in cancer cells by RNA-mediated interference(RNAi), thereby being used as an excellent anti-cancer agent. A pharmaceutical composition for treating cancer comprises at least one siRNA which is complementarily bound to a Wnt1 transcript(mRNA) sequence of SEQ ID : NO. 2, 7, or 14 to inhibit the expression of the Wnt1 in vivo, where the siRNA is in a complex form with a nucleic acid delivery such as a cationic liposome which is selected from the group consisting of 1,2-dioleoyl-snglycero-3-ethylphosphocholine(EDOPC), 1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-ethylphosphocholine(EPOPC), 1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-ethylphosphocholine(EDMPC), 1,2-distearoyl-sn-glycero-3-ethylphosphocholine(SPC), 1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-ethylphosphocholine(EDPPC), 1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium-propane(DOTAP), N-[1-(2,3-dioleyloxy)propyl]-N,N,N-trimethylammonium chloride(DOTMA) and 3beta-[N-(N',N'-dimethylaminoethane)-carbamoyl]cholesterol(DC Cholesterol). The composition further comprises an anti-cancer chemotherapeutic agent.

Abstract translation: 提供了包含与Wnt1转录物（mRNA）的序列互补的siRNA的组合物，以能够通过RNA介导的干扰（RNAi）抑制癌细胞中通常表达的Wnt1的表达来显示癌细胞凋亡作用，由此 用作优异的抗癌剂。 用于治疗癌症的药物组合物包含至少一种与SEQ ID NO：1的Wnt1转录物（mRNA）序列互补结合的siRNA。 2，7或14抑制Wnt1在体内的表达，其中siRNA是与核酸递送的复合形式，例如阳离子脂质体，其选自1,2-二油酰基 - 3-乙基磷酸胆碱（EDOPC），1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-乙基磷酸胆碱（EPOPC），1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-乙基磷酸胆碱（EDMPC），1,2-二硬脂酰 甘油-3-乙基磷酸胆碱（SPC），1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-乙基磷酸胆碱（EDPPC），1,2-二油酰基-3-三甲基铵 - 丙烷（DOTAP），N- [1- 3-二油基氧基）丙基] -N，N，N-三甲基氯化铵（DOTMA）和3β-[N-（N'，N'-二甲基氨基乙烷） - 氨基甲酰基]胆固醇（DC胆固醇）。 该组合物还包含抗癌化学治疗剂。

公开(公告)号：KR100930326B1

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：KR1020090038844

申请日：2009-05-04

Applicant: 고려대학교 산학협력단

Inventor： 오유경 ,  노상명 ,  한수은

IPC: C01G19/02 ,  B82B3/00

CPC classification number: C12N15/11 ,  A61K31/203 ,  A61K31/722 ,  A61K47/551 ,  A61K47/61 ,  C12N2320/32

Abstract: PURPOSE: A cationic chitosan derivative which is bound with lipid-soluble vitamin or its derivative is provided to enhance the efficiency of transporting pharmaceutically effective ingredient into cells and improve treatment efficiency of the effective ingredient. CONSTITUTION: A cationic chitosan derivative has a structure of the chemical formula 1 or 2. The cationic chitosan derivative is prepared by reacting chitosan with lipid soluble vitamin using a coupling agent or protection group under the presence of a solvent. The protection group is phthalic anhydride. The reaction is performed under the presence of nucleophilic catalyst, DMAP[4-(Dimethylamino)pyridine]. A drug delivery system contains pharmaceutically effective ingredient and cationic chitosan derivative. The pharmaceutically effective ingredient is oligo nucleic acid. The drug delivery system has the form of liposome, micelle, emulsion, or nanoparticle.

Abstract translation: 目的：提供与脂溶性维生素或其衍生物结合的阳离子壳聚糖衍生物，以提高将药物有效成分输送到细胞中的效率，并提高有效成分的治疗效率。 构成：阳离子壳聚糖衍生物具有化学式1或2的结构。阳离子壳聚糖衍生物通过使用偶联剂或保护基团在溶剂存在下使壳聚糖与脂溶性维生素反应来制备。 保护组为邻苯二甲酸酐。 该反应在亲核催化剂DMAP [4-（二甲基氨基）吡啶]的存在下进行。 药物递送系统含有药学有效成分和阳离子壳聚糖衍生物。 药学有效成分是寡核酸。 药物递送系统具有脂质体，胶束，乳剂或纳米颗粒的形式。