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公开(公告)号：KR101467076B1
公开(公告)日：2014-12-02
申请号：KR1020130018322
申请日：2013-02-20
Applicant: 성균관대학교산학협력단
IPC: A61K31/4985 , A61K31/70 , A61P19/02
Abstract: 본 발명의 하나의 목적은 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 포함하는 관절염 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 메토트렉세이트를 4-디메틸아미노피리딘 및 N,N'-디사이클로헥실카보디이미드 존재 하에 히알루론산과 반응시키는 단계를 포함하는 화학식 1의 화합물을 제조하는 방법 및 하기 화학식 1로 표시되는 히알루론산-메토트렉세이트 접합체에 관한 것이다.
[화학식 1]
본 발명의 HA-MTX 접합체는 산성에서 에스테르 결합이 가수분해되어 MTX를 방출할 수 있으므로, 별도의 효소 등을 요구하지 않고 정맥주사에 의해 전신투여하여도 정상조직보다 낮은 관절염 환부에서 선택적으로 약물을 방출하므로 부작용을 최소화하면서 효과적인 관절염 치료제로 사용될 수 있다.-
2.发明公开
公开(公告)号：KR1020140104637A
公开(公告)日：2014-08-29
申请号：KR1020130018322
申请日：2013-02-20
Applicant: 성균관대학교산학협력단
IPC: A61K31/4985 , A61K31/70 , A61P19/02
CPC classification number: A61K31/519 , A61K31/728 , Y10S514/825
Abstract: A purpose of the present invention relates to a pharmaceutical composition including a compound represented by chemical formula 1 as an active ingredient for preventing or treating arthritis, a method for producing a compound of chemical formula 1 comprising a step of reacting methotrexate with hyaluronic acid under the presence of 4-dimethylaminopyridine and N,N′;-dicyclohexylcarbodiimide, and a hyaluronic acid-methotrexate conjugant represented by chemical formula 1. The HA-MTX conjugant of the present invention can discharge MTX when an ester bond is hydrolyzed in an acidic condition, so that a separated enzyme is not needed. Even when the HA-MTX conjugant is systemically administered by means of an intravenous injection, a drug is selectively discharged from an arthritic region which is lower than normal tissues so that side effects are minimized and the HA-MTX conjugant can be effectively used as an arthritis treating agent.
Abstract translation: 本发明的目的涉及包含由化学式1表示的化合物作为预防或治疗关节炎的活性成分的化合物的药物组合物，化学式1的化合物的制备方法，包括使甲氨蝶呤与透明质酸反应的步骤 4-二甲基氨基吡啶和N，N' - 二环己基碳二亚胺和化学式1表示的透明质酸 - 甲氨蝶呤共轭物的存在。本发明的HA-MTX共轭物可以在酯键在酸性条件下水解时排出MTX， 使得不需要分离的酶。 即使HA-MTX共轭物通过静脉注射全身给药，药物从低于正常组织的关节炎区域选择性排出，从而使副作用最小化，并且HA-MTX共轭物可以有效地用作 关节炎治疗剂。
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