公开(公告)号：WO2020045982A1

公开(公告)日：2020-03-05

申请号：PCT/KR2019/011000

申请日：2019-08-28

Applicant: 숙명여자대학교산학협력단

Inventor： 전라옥 ,  류재하 ,  김효진 ,  이화 ,  김윤정 ,  최용성

IPC: C07D209/32 ,  A61K31/404 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10

Abstract: 치환된 인돌 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PPARα, PPARγ 및 PPARδ 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 치환된 인돌 유도체는 PPARα, PPARγ 및 PPARδ를 활성화 시키는 능력이 우수하므로, PPAR 효능제로써 대사성 질환, 심혈관계 질환, 암 또는 염증등의 PPARα, PPARγ 및 PPARδ 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있고, 종양성장 억제효과가 우수한 바, 암의 치료에 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR101749102B1

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：KR1020150141837

申请日：2015-10-08

Applicant: 숙명여자대학교산학협력단

Inventor： 전라옥 ,  류재하 ,  김효진 ,  이화

IPC: C07D209/04 ,  C07D209/12 ,  A61K31/404 ,  A23L1/30

Abstract: 3-(3-페녹시페녹시)프로폭시-1H-인돌유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PPARα, PPARγ및 PPARδ관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 3-페녹시프로폭시-1H-인돌유도체는 PPARα, PPARγ및 PPARδ를활성화시키는능력이우수하므로, PPAR 효능제(agonist)로써대사성질환, 심혈관계질환, 암, 염증등의 PPPARα, PPARγ및 PPARδ관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR101275770B1

公开(公告)日：2013-06-14

申请号：KR1020100015380

申请日：2010-02-19

Applicant: 숙명여자대학교산학협력단

Inventor： 전라옥 ,  류재하 ,  김효진 ,  강보미 ,  장희련 ,  이다연

IPC: C07D209/04 ,  C07D209/02 ,  A61K31/40 ,  A61P3/10

Abstract: 본발명은하기화학식 1로표시되는알콕시인돌-3-아세트산유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른알콕시인돌-3-아세트산유도체는 PPARα/γ/δ에대하여우수한활성을나타내므로, 비만, 당뇨, 고지혈증, 고혈압, 동맥경화증, 심혈관계질환, 대사성질환, 암, 염증등의질환을예방또는치료할수 있는 PPAR 효능제로유용하게사용될수 있다.[화학식 1](상기화학식 1에서, 상기 R, R, R및 m은본 명세서내에정의한바와같다.)

Abstract translation: 目的：提供含有烷氧基吲哚-3-乙酸衍生物的药物组合物，用于预防或治疗肥胖，糖尿病，高脂血症，高血压，血管疾病，癌症和炎性疾病。 组分：烷氧基吲哚-3-乙酸衍生物由化学式1表示。化学式1a或1b的化合物通过R3-（CH2）m-OH和化学式2a的羟基偶氮化合物的偶联反应或 2B。 作为原料的化学式2a的6-羟基吲哚化合物的制备方法包括： 用碘取代化学式3的4-氨基-3-硝基苯胺的步骤; 用苄基保护化学式4化合物的羟基的步骤; 将甲基丙烯酸酯引入化学式5的化合物的步骤; 用胺还原化学式6的化合物的硝基的步骤; 使化学式7的化合物与乙酸甲酰酯（AcOCHO）反应得到化学式8的化合物的步骤; 使化学式8的化合物与三磷酸反应以获得化学式9的异腈化合物的步骤; 进行化学式9的化合物的自由基反应以获得化学式10的吲哚化合物的步骤; 以及除去化学式10的化合物的苄基的步骤。

公开(公告)号：KR1020110028202A

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：KR1020100015380

申请日：2010-02-19

Applicant: 숙명여자대학교산학협력단

Inventor： 전라옥 ,  류재하 ,  김효진 ,  강보미 ,  장희련 ,  이다연

IPC: C07D209/04 ,  C07D209/02 ,  A61K31/40 ,  A61P3/10

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing an alkoxy indole-3-acetic acid derivative is provided to prevent or treat obesity, diabetes, hyperlipidemia, hypertension, vascular diseases, cancer, and inflammatory diseases. CONSTITUTION: An alkoxy indole-3-acetic acid derivative is denoted by chemical formula 1. A compound of chemical formula 1a or 1b is prepared by coupling reaction of R3-(CH2)m-OH and a hydroxy idole compound of chemical formula 2a or 2b. A method for preparing 6-hydroxy indole compound of chemical formula 2a which is a starting material comprises; a step of substituting amine of 4-amino-3-nitro phenol of chemical formula 3 with iodine; a step of protecting hydroxy group of a compound of chemical formula 4 with benzyl group; a step of introducing methacrylate to a compound of chemical formula 5; a step of reducing a nitro group of a compound of chemical formula 6 with amine; a step of reacting a compound of chemical formula 7 with formyl acetate(AcOCHO) to obtain a compound of chemical formula 8; a step of reacting the compound of chemical formula 8 with triphosgen to obtain an isonitrile compound of chemical formula 9; a step of performing radical reaction of the compound of chemical formula 9 to obtain an indole compound of chemical formula 10; and a step of removing a benzyl group of the compound of chemical formula 10.

Abstract translation: 目的：提供含有烷氧基吲哚-3-乙酸衍生物的药物组合物，用于预防或治疗肥胖，糖尿病，高脂血症，高血压，血管疾病，癌症和炎性疾病。 组分：烷氧基吲哚-3-乙酸衍生物由化学式1表示。化学式1a或1b的化合物通过R3-（CH2）m-OH和化学式2a的羟基偶氮化合物的偶联反应或 2B。 作为原料的化学式2a的6-羟基吲哚化合物的制备方法包括： 用碘取代化学式3的4-氨基-3-硝基苯胺的步骤; 用苄基保护化学式4化合物的羟基的步骤; 将甲基丙烯酸酯引入化学式5的化合物的步骤; 用胺还原化学式6的化合物的硝基的步骤; 使化学式7的化合物与乙酸甲酰酯（AcOCHO）反应得到化学式8的化合物的步骤; 使化学式8的化合物与三磷酸反应以获得化学式9的异腈化合物的步骤; 进行化学式9的化合物的自由基反应以获得化学式10的吲哚化合物的步骤; 以及除去化学式10的化合物的苄基的步骤。

公开(公告)号：KR102242658B1

公开(公告)日：2021-04-21

申请号：KR1020190105905

申请日：2019-08-28

Applicant: 숙명여자대학교산학협력단

Inventor： 전라옥 ,  류재하 ,  김효진 ,  이화 ,  김윤정 ,  최용성

IPC: C07D209/32 ,  A61K31/404 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10

Abstract: 치환된인돌유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PPARα, PPARγ및 PPARδ관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 상기치환된인돌유도체는 PPARα, PPARγ및 PPARδ를활성화시키는능력이우수하므로, PPAR 효능제로써대사성질환, 심혈관계질환, 암또는염증등의 PPARα, PPARγ및 PPARδ관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있고, 종양성장억제효과가우수한바, 암의치료에유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR101812626B1

公开(公告)日：2018-01-30

申请号：KR1020150141844

申请日：2015-10-08

Applicant: 숙명여자대학교산학협력단

Inventor： 전라옥 ,  류재하 ,  김효진 ,  이화

IPC: C07D209/04 ,  C07D209/12 ,  A61K31/404 ,  A23L1/30

Abstract: (페녹시)알콕시-1H-인돌유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PPARα, PPARγ및 PPARδ관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 3-페녹시프로폭시-1H-인돌유도체는 PPARα, PPARγ및 PPARδ를활성화시키는능력이우수하므로, PPAR 효능제(agonist)로써대사성질환, 심혈관계질환, 암, 염증등의 PPPARα, PPARγ및 PPARδ관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

公开(公告)号：KR1020170042181A

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：KR1020150141837

申请日：2015-10-08

Applicant: 숙명여자대학교산학협력단

Inventor： 전라옥 ,  류재하 ,  김효진 ,  이화

IPC: C07D209/04 ,  C07D209/12 ,  A61K31/404 ,  A23L1/30

Abstract: 3-(3-페녹시페녹시)프로폭시-1H-인돌유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PPARα, PPARγ및 PPARδ관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 3-페녹시프로폭시-1H-인돌유도체는 PPARα, PPARγ및 PPARδ를활성화시키는능력이우수하므로, PPAR 효능제(agonist)로써대사성질환, 심혈관계질환, 암, 염증등의 PPPARα, PPARγ및 PPARδ관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗含有3-（3-苯氧基苯氧基）丙氧基-1H-吲哚衍生物或其药学上可接受的盐的PPARα，PPARγ和PPARδ相关疾病的药物组合物， Lt。 3-苯氧基丙氧基-1H-根据本发明，PPARα，PPARγ和PPARδ激活，代谢性疾病如PPAR激动剂（激动剂），心血管疾病，癌症，炎症，等等PPPARα，PPARγ的所以yiwoosu能力吲哚衍生物 并预防或治疗PPAR三角洲相关疾病。

公开(公告)号：KR1020170042185A

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：KR1020150141844

申请日：2015-10-08

Applicant: 숙명여자대학교산학협력단

Inventor： 전라옥 ,  류재하 ,  김효진 ,  이화

IPC: C07D209/04 ,  C07D209/12 ,  A61K31/404 ,  A23L1/30

Abstract: (페녹시)알콕시-1H-인돌유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 PPARα, PPARγ및 PPARδ관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 3-페녹시프로폭시-1H-인돌유도체는 PPARα, PPARγ및 PPARδ를활성화시키는능력이우수하므로, PPAR 효능제(agonist)로써대사성질환, 심혈관계질환, 암, 염증등의 PPPARα, PPARγ및 PPARδ관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

Abstract translation: （苯氧基）烷氧基-1H-吲哚衍生物或涉及uiyakhak上可接受的盐，它们的制备和本预防或治疗物质PPARα，PPARγ和PPARδ相关疾病，其包括药物组合物，作为活性成分。 3-苯氧基丙氧基-1H-根据本发明，PPARα，PPARγ和PPARδ激活，代谢性疾病如PPAR激动剂（激动剂），心血管疾病，癌症，炎症，等等PPPARα，PPARγ的所以yiwoosu能力吲哚衍生物 并预防或治疗PPAR三角洲相关疾病。