公开(公告)号：KR100811497B1

公开(公告)日：2008-03-07

申请号：KR1020050098640

申请日：2005-10-19

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  박우일 ,  김원석 ,  이성재 ,  김덕훈

IPC: C07D211/90

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물인 메틸 1,1,N-트리메틸-N-(3,3-디페닐프로필)-2-아미노에틸 1,4-디하이드로-2,6-디메틸-4-(3-니트로페닐)피리딘-3,5-디카르복실레이트(이하, “1,4-디하이드로피리딘 유도체”)를 무수 염산염 형태로 제조하는 방법에 관한 것이다. 구체적으로는 혼합산 무수물 및/또는 활성화된 에스테르 중간체를 형성시키는 것을 특징으로 하는 화학식 I의 무수 염산염을 제조하는 방법에 관한 것이다.
[화학식 I]

레르카리디핀, 무수 염산염, 페닐디클로로 포스페이트

公开(公告)号：KR1020070087753A

公开(公告)日：2007-08-29

申请号：KR1020050098640

申请日：2005-10-19

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  박우일 ,  김원석 ,  이성재 ,  김덕훈

IPC: C07D211/90

Abstract: A method for preparing anhydrous hydrochloride salt of 1,4-dihydropyridine derivative is provided to obtain the desired product with high purity and high yield under mild and safe conditions using an activated intermediate. The method comprises the steps of: (a) reacting a compound of the formula(III) with a compound of the formula(IV) to prepare a compound of the formula(V); (b) reacting the compound of the formula(V) with a compound of the formula(II) to prepare an activated intermediate of a compound of the formula(VII) and/or the formula(VI); (c) reacting the intermediate with a compound of the formula(VIII) to prepare a compound of the formula(I); and (d) treating the compound with hydrochloric acid and then crystallizing it.

Abstract translation: 提供了制备1,4-二氢吡啶衍生物的无水盐酸盐的方法，使用活化的中间体在温和和安全条件下获得高纯度和高产率的所需产物。 该方法包括以下步骤：（a）使式（III）的化合物与式（Ⅳ）的化合物反应制备式（Ⅴ）化合物; （b）使式（V）的化合物与式（II）的化合物反应以制备式（VII）和/或式（VI）的化合物的活化中间体; （c）使中间体与式（Ⅷ）化合物反应制备式（Ⅰ）化合物; 和（d）用盐酸处理化合物，然后使其结晶。