公开(公告)号：KR100811497B1

公开(公告)日：2008-03-07

申请号：KR1020050098640

申请日：2005-10-19

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  박우일 ,  김원석 ,  이성재 ,  김덕훈

IPC: C07D211/90

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물인 메틸 1,1,N-트리메틸-N-(3,3-디페닐프로필)-2-아미노에틸 1,4-디하이드로-2,6-디메틸-4-(3-니트로페닐)피리딘-3,5-디카르복실레이트(이하, “1,4-디하이드로피리딘 유도체”)를 무수 염산염 형태로 제조하는 방법에 관한 것이다. 구체적으로는 혼합산 무수물 및/또는 활성화된 에스테르 중간체를 형성시키는 것을 특징으로 하는 화학식 I의 무수 염산염을 제조하는 방법에 관한 것이다.
[화학식 I]

레르카리디핀, 무수 염산염, 페닐디클로로 포스페이트

公开(公告)号：KR1020070087753A

公开(公告)日：2007-08-29

申请号：KR1020050098640

申请日：2005-10-19

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  박우일 ,  김원석 ,  이성재 ,  김덕훈

IPC: C07D211/90

Abstract: A method for preparing anhydrous hydrochloride salt of 1,4-dihydropyridine derivative is provided to obtain the desired product with high purity and high yield under mild and safe conditions using an activated intermediate. The method comprises the steps of: (a) reacting a compound of the formula(III) with a compound of the formula(IV) to prepare a compound of the formula(V); (b) reacting the compound of the formula(V) with a compound of the formula(II) to prepare an activated intermediate of a compound of the formula(VII) and/or the formula(VI); (c) reacting the intermediate with a compound of the formula(VIII) to prepare a compound of the formula(I); and (d) treating the compound with hydrochloric acid and then crystallizing it.

Abstract translation: 提供了制备1,4-二氢吡啶衍生物的无水盐酸盐的方法，使用活化的中间体在温和和安全条件下获得高纯度和高产率的所需产物。 该方法包括以下步骤：（a）使式（III）的化合物与式（Ⅳ）的化合物反应制备式（Ⅴ）化合物; （b）使式（V）的化合物与式（II）的化合物反应以制备式（VII）和/或式（VI）的化合物的活化中间体; （c）使中间体与式（Ⅷ）化合物反应制备式（Ⅰ）化合物; 和（d）用盐酸处理化合物，然后使其结晶。

公开(公告)号：KR100699457B1

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：KR1020050066421

申请日：2005-07-21

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  박우일 ,  강신철 ,  김영배 ,  이승규 ,  김덕훈

IPC: C07D337/14

Abstract: 본 발명은 약학적 활성을 가지는 하기의 구조식 I의 화합물 2-(10,11-디히드로-10-옥소벤조[
b,f ]티에핀-2-일)프로피온산(이하, '구조식 I의 디벤조티에핀 유도체'라 칭한다) 및 그 중간체인 하기의 구조식 IV의 고리화된 할로케톤 화합물의 제조방법에 관한 것이다:


상기 식에서 X는 할로겐원자이다.
본 발명의 제조방법에 따르면 종래 방법에 비해 간단한 방법으로 약학적 활성을 가지는 구조식 I의 디벤조티에핀 유도체를 고순도 및 고수율로 제조할 수 있다.
디벤조티에핀 유도체, 소염진통작용, 고리화반응, 제조 수율

公开(公告)号：KR1020070011824A

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：KR1020050066421

申请日：2005-07-21

Applicant: 신풍제약주식회사

Inventor： 김기원 ,  박우일 ,  강신철 ,  김영배 ,  이승규 ,  김덕훈

IPC: C07D337/14

Abstract: A method for preparing a dibenzothiepin derivative is provided to obtain the pharmaceutically active dibenzothiepin derivative with high purity and high yield through a simple process. The method for preparing a dibenzothiepin derivative represented by the formula(I) comprises the steps of: (a) reacting a propiophenone represented by the formula(II) with a halogenating agent to obtain a halo-ketone compound represented by the formula(III); (b) reacting the compound(III) with a condensing agent to obtain a cyclized halo-ketone compound represented by the formula(IV); (c) reacting the compound(IV) with an alkylorthoformate to obtain a cyclized haloacetal represented by the formula(V); (d) reacting the compound(V) with a zinc halide to obtain an ester compound represented by the formula(VI); and (e) hydrolyzing the compound(VI) to prepare the compound(I). In the formulae, X is halogen, and R1 is C1-6 alkyl, phenyl or phenyl having a substituent selected from the group consisting of H, halogen, C1-6 alkyl, and hydroxy.

Abstract translation: 提供了制备二苯并硫代衍生物的方法，以通过简单的方法获得高纯度和高产率的药物活性二苯并硫代衍生物。 制备由式（I）表示的二苯并硫代衍生物的方法包括以下步骤：（a）使由式（II）表示的苯丙酮酮与卤化剂反应，得到由式（III）表示的卤代酮化合物， ; （b）使化合物（III）与缩合剂反应，得到式（IV）所示的环化的卤代酮化合物; （c）使化合物（Ⅳ）与原甲酸烷基酯反应得到由式（Ⅴ）表示的环化的卤代缩醛; （d）使化合物（V）与卤化锌反应，得到式（VI）表示的酯化合物; 和（e）水解化合物（VI）以制备化合物（I）。 在该式中，X是卤素，R 1是C 1-6烷基，苯基或具有选自H，卤素，C 1-6烷基和羟基的取代基的苯基。