公开(公告)号：WO2016013870A1

公开(公告)日：2016-01-28

申请号：PCT/KR2015/007626

申请日：2015-07-22

Applicant: 아주대학교산학협력단 ,  재단법인 의약바이오컨버젼스연구단

Inventor： 김용성 ,  최동기 ,  신승민 ,  김성훈

IPC: C07K16/46 ,  C07K16/32 ,  A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K39/395 ,  A61K47/50 ,  C07K16/32 ,  C07K16/46

Abstract: 본 발명은 완전한 이뮤노글로불린(immunoglobulin) 형태의 항체를 능동적인 세포 침투를 통해 세포질에 위치시키는 방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 완전한 이뮤노글로불린(immunoglobulin) 형태의 항체가 살아있는 세포의 세포막을 능동적으로 침투하여 세포질에 위치하는 것을 유도하는 경쇄가변영역 (VL) 및 이를 포함하는 항체에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 항체에 융합된 생체활성분자에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 항체, 또는 이에 융합된 생체활성분자를 포함하는, 암의 예방, 치료 또는 진단용 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 경쇄가변영역 및 항체를 코딩하는 폴리뉴클레오티드에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 세포내부로 침투하여 세포질에 위치하는 항체의 제조하는 방법에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及通过活性细胞穿透在细胞质中定位具有完全免疫球蛋白形式的抗体的方法。 此外，本发明涉及轻链可变区（VL），其通过具有完全免疫球蛋白形式的抗体和抗体在细胞质中的定位而诱导活细胞细胞膜的活性渗透，以及抗体 包含它们。 此外，本发明涉及与抗体融合的生物活性分子。 此外，本发明涉及用于预防，治疗或诊断癌症的组合物，其包含与其融合的抗体或生物活性分子。 本发明还涉及编码轻链可变区和抗体的多核苷酸。 本发明还涉及一种制备抗体的方法，所述抗体被制成穿透到细胞内部并位于细胞质中。

公开(公告)号：WO2016013871A1

公开(公告)日：2016-01-28

申请号：PCT/KR2015/007627

申请日：2015-07-22

Applicant: 아주대학교산학협력단 ,  재단법인 의약바이오컨버젼스연구단

Inventor： 김용성 ,  최동기 ,  신승민 ,  김성훈

IPC: A61K39/395 ,  C07K16/32 ,  C07K16/46 ,  A61K47/48 ,  C12N15/13 ,  G01N33/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K39/395 ,  A61K47/50 ,  C07K16/32 ,  C07K16/46 ,  G01N33/53

Abstract: 본 발명은 완전한 이뮤노글로불린(immunoglobulin) 형태의 세포질 침투능을 갖는 항체를 이용하여 세포내 활성화된 RAS를 억제하는 방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 완전한 이뮤노글로불린(immunoglobulin) 형태의 항체가 살아있는 세포의 세포질을 세포내재화 및 엔도좀 탈출을 통해 능동적으로 침투하여 세포질 내 활성화된 RAS와 결합하는 것을 유도하는 중쇄가변영역 (VH) 및 이를 포함하는 항체에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 항체를 이용한 암 또는 종양의 세포의 성장억제 또는 암 또는 종양 치료 방법에 관한 것이다. 또한 본 발명은 세포질 내 RAS에 특이적으로 결합하는 중쇄가변영역의 스크리닝 방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 항체에 융합된 생체활성분자에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 항체, 또는 이에 융합된 생체활성분자를 포함하는, 암의 예방, 치료 또는 진단용 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 경쇄가변영역 및 항체를 코딩하는 폴리뉴클레오티드에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及通过使用具有细胞质穿透能力和完全免疫球蛋白形式的抗体来抑制细胞中活化的RAS的方法。 此外，本发明涉及通过活细胞通过具有完整免疫球蛋白形式的抗体通过活细胞的细胞质激活的细胞质中的RAS诱导结合的重链可变区（VH），通过 内吞和内体逃逸，以及包含其的抗体。 此外，本发明涉及通过使用抗体治疗癌症或肿瘤或抑制癌细胞或肿瘤细胞生长的方法。 本发明还涉及筛选特异性结合细胞质中RAS的重链可变区的方法。 本发明还涉及与抗体融合的生物活性分子。 本发明还涉及用于预防，治疗或诊断癌症的组合物，其包含与其融合的抗体或生物活性分子。 本发明还涉及编码轻链可变区和抗体的多核苷酸。

公开(公告)号：KR102224910B1

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：KR1020180073640A

申请日：2018-06-26

Applicant: 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단 ,  서울대학교병원

Inventor： 고영일 ,  김유식 ,  김성훈 ,  권남훈

IPC: C12Q1/6813 ,  C12Q1/6886 ,  G01N1/36 ,  G06T7/11

CPC classification number: C12Q1/6813 ,  C12Q1/6886 ,  G01N1/36 ,  G06T7/11 ,  C12Q2304/10 ,  C12Q2600/118 ,  C12Q2600/158

Abstract: 본 발명은 RNA 은 제자리 혼성화 방법을 통한 AIMP2-DX2 신호 자동화 검출 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 RNA 은 제자리 혼성화 방법을 이용하여 피검체로부터 수득한 생물학적 시료에서 AIMP2의 플라이싱 변이체(splicing variant)인 AIMP2-DX2 신호의 비율을 자동으로 검출하는 방법에 관한 것이다.
본 발명의 방법에 따르면 동일 시료 내에서 AIMP2-DX2의 비율을 정량적으로 검출할 수 있고 자동화가 가능하며, 진단결과의 정확도가 우수할 뿐만 아니라 FFPE 시료를 사용하여 임상에 적용 가능하기 때문에, 암의 구분진단, 예후 예측 등에 매우 유용하게 활용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2020004904A1

公开(公告)日：2020-01-02

申请号：PCT/KR2019/007660

申请日：2019-06-25

Applicant: 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단 ,  서울대학교병원

Inventor： 고영일 ,  김유식 ,  김성훈 ,  권남훈

IPC: C12Q1/6813 ,  C12Q1/6886 ,  G01N1/36 ,  G06T7/11

Abstract: 본 발명은 RNA 은 제자리 혼성화 방법을 통한 AIMP2-DX2 신호 자동화 검출 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 RNA 은 제자리 혼성화 방법을 이용하여 피검체로부터 수득한 생물학적 시료에서 AIMP2의 플라이싱 변이체(splicing variant)인 AIMP2-DX2 신호의 비율을 자동으로 검출하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 방법에 따르면 동일 시료 내에서 AIMP2-DX2의 비율을 정량적으로 검출할 수 있고 자동화가 가능하며, 진단결과의 정확도가 우수할 뿐만 아니라 FFPE 시료를 사용하여 임상에 적용 가능하기 때문에, 암의 구분진단, 예후 예측 등에 매우 유용하게 활용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018038539A3

公开(公告)日：2018-03-01

申请号：PCT/KR2017/009224

申请日：2017-08-23

Applicant: 한국생명공학연구원 ,  재단법인 의약바이오컨버젼스연구단

Inventor： 김명희 ,  이은영 ,  김성훈 ,  이철호

IPC: C12N9/00 ,  C12N15/52 ,  A61K38/53 ,  A61K47/64

Abstract: 본 발명은 EPRS (glutamyl-prolyl-tRNA synthetase) 단백질 또는 이의 단편을 포함하는 항RNA 바이러스용 조성물, RNA 바이러스 감염 질환의 예방 또는 치료용 조성물, 및 상기 조성물을 이용한 RNA 바이러스 감염 질환의 예방 또는 치료 방법에 관한 것이다. 본 발명의 EPRS 단백질 또는 이의 단편을 포함하는 조성물은 PCBP2 단백질에 결합하여 MAVS 신호전달 경로를 활성화시킴으로써 항RNA 바이러스 효과를 가지므로, RNA 감염 질환의 예방 또는 치료용 조성물로 우수한 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2018030780A1

公开(公告)日：2018-02-15

申请号：PCT/KR2017/008608

申请日：2017-08-09

Applicant: 엠비디 주식회사 ,  재단법인 의약바이오컨버젼스연구단

Inventor： 이동우 ,  박찬호 ,  김성훈

IPC: B01L3/00

Abstract: 비교 실험용 바이오 칩 구조체에 관한 기술이 개시된다. 본 발명의 일 실시예에 따른 비교 실험용 바이오 칩 구조체는, 제1 시료가 배치되는 적어도 하나의 제1 필라를 가지는 제1 필라 기판; 제2 시료가 배치되는 적어도 하나의 제2 필라를 가지는 제2 필라 기판; 및 상기 제1 필라 기판의 제1 필라 및 상기 제2 필라 기판의 제2 필라가 적어도 하나의 쌍을 이루어 삽입되는 웰을 가지는 웰 기판을 포함하여, 동일 환경에서 이종 시료들을 배양하는 비교 실험을 수행할 수 있음은 물론, 비교 실험 대상이 되는 이종 시료들을 다수의 필라에 신속하고 정확하게 배치할 수 있으며 실험군 또는 대조군의 교체를 용이하게 할 수 있다.

Abstract translation: 公开了与用于比较实验的生物芯片结构有关的技术。 根据本发明实施例的用于比较实验的生物芯片结构包括：具有至少一个第一支柱的第一支柱衬底，第一样品设置在该第一支柱上; 第二支柱基板，其具有至少一个第二支柱，第二样品设置在该第二支柱上; 以及具有孔的阱衬底，第一支柱衬底的第一支柱和第二支柱衬底的第二支柱中的至少一对被插入其中以进行用于在相同环境中培养不同样本的比较实验 此外，可以快速准确地将不同的待测样品放置在大量支柱上，并且可以容易地替换实验组或对照组。

公开(公告)号：WO2017160069A1

公开(公告)日：2017-09-21

申请号：PCT/KR2017/002765

申请日：2017-03-14

Applicant: 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단 ,  연세대학교 산학협력단

Inventor： 김성훈 ,  한균희 ,  양지선 ,  이철호 ,  김재현 ,  정길수 ,  한정민 ,  김종현

IPC: C07D231/42 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/18

CPC classification number: A61K31/18 ,  A61K31/4152 ,  C07D231/42

Abstract: 본 발명은 신규한 벤젠설폰아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 mTORC1(Mammalian target of rapamycin complex 1) 저해 효과를 갖는 신규한 벤젠설폰아미드 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1의 벤젠설폰아미드 유도체는 LRS와 RagD 간의 결합을 저해하여 mTORC1의 활성화를 억제하는 효과가 매우 우수하므로, mTOR를 저해함으로써 치료효과가 달성될 수 있는 암, 간질, 염증질환, 면역질환, 당뇨, 비만, 호흡기계 폐쇄성 질환, 섬유증, 품페병, 리소좀 축적질환(lysosomal storage disease), 알츠하이머 질환, 파킨슨 질환 및 헌팅턴 질환과 같은 신경퇴행성 질환, 심혈관계질환 및 기생충 감염증으로 이루어진 군에서 선택된 어느 한 질환의 예방 또는 치료제 개발에 매우 유용하게 활용될 수 있다.

Abstract translation:

新发明具有新颖苯磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐和涉及它们的用途，更特别的mTORC1的抑制活性（雷帕霉素复合物1的哺乳动物靶标） 苯磺酰胺衍生物和包含苯磺酰胺衍生物作为活性成分的药物组合物。 根据本发明的通式（I）的苯磺酰胺衍生物，LRS等抑制抑制mTORC1的活化的的RagD之间的结合非常优异的效果，通过抑制mTOR的癌症治疗效果可以实现，癫痫症，炎性病症， 自体免疫疾病，糖尿病，肥胖症，呼吸道阻塞性疾病，纤维化，产品pebyeong，溶酶体蓄积疾病（溶酶体贮积病），阿尔茨海默氏病，帕金森氏病和神经变性疾病如亨廷顿氏病，包括心血管疾病和寄生虫感染的一组 它可以用于预防或治疗选定的疾病。

公开(公告)号：WO2014185692A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：PCT/KR2014/004276

申请日：2014-05-13

Applicant: 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단

Inventor： 이정원 ,  김성훈 ,  남서희 ,  김대규

IPC: G01N33/574 ,  C12Q1/68 ,  C12M1/34 ,  C12M3/00

CPC classification number: G01N33/573 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/112 ,  C12Q2600/136 ,  C12Q2600/158 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/574 ,  G01N33/57419 ,  G01N2333/4704 ,  G01N2333/9015 ,  G01N2500/00 ,  G01N2500/04 ,  G01N2500/10

Abstract: 본 발명은 3차원 콜라겐 겔 환경에서 배양된 암 세포주에서 라이실-tRNA 합성효소(lysyl-tRNA synthetase; KRS)의 작용을 분석하여 암 전이 억제제 스크리닝 및 암 세포의 암세포덩어리로부터의 이탈, 상피-중배엽세포 전이(epithelial- mesenchymal transition), 이동, 침윤 및 전이 모니터링 방법에 관한 것으로, 구체적으로 HCT116 세포주를 포함하여 다양한 대장암 세포를 이용하여 KRS를 발현하거나 발현하지 않도록 조절된 세포주나 회전타원체(spheroid) 덩어리 세포주를 제작하여 2차원적 환경에서 배양할 경우, KRS의 발현을 억제하는 세포주에서 불완전한 상피-중간엽세포 전이 표현형(incomplete epithelial-to-mesenchymal transition phenotype; incomplete ECM phenotype)이 유도되고, 이는 KRS의 발현 억제가 세포-세포외기질(extracellular matrix; ECM) 부착 및 세포-ECM 신호전달 활성을 억제하는 것을 확인하였다. 또한, 상기 제작된 회전타원체(spheroid) 세포주를 수용성 환경 또는 3차원 콜라겐 겔 배양환경에서 배양한 경우, KRS의 발현 억제는 중간엽(mesenchymal) 세포로 세포를 유도하지만, 이는 세포-세포 부착의 와해로 연결되지는 못하며, 세포-ECM 부착 및 이와 관련된 신호활성을 억제함으로써 3차원 콜라겐 겔 배양환경에서 배양한 회전타원체(spheroid) 세포들로부터 이탈(dissemination)의 억제를 초래하고, 세포 미세환경 내에 존재하는 TGFβ1에 의한 세포의 이탈을 유도하지 못함을 확인함으로써 암 전이억제제 스크리닝 및 암 세포의 이동, 침윤 및 전이 모니터링 방법에 사용할 수 있고, 이는 약물 개발에 필요한 전임상 실험시 저비용 고효율의 부가가치를 창출할 수 있는 스크리닝 방법 중의 하나로 유용하게 사용될 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及通过分析在三维胶原凝胶环境中培养的癌细胞系中赖氨酰-tRNA合成酶（KRS）的活性来检测癌症转移抑制剂的方法，以及监测癌细胞传播的方法 来自聚集的癌细胞，以及癌细胞的上皮 - 间质转化，迁移，侵袭和转移。 具体而言，通过使用包含HCT116细胞系的各种结肠直肠癌细胞，构建了将KRS调节为表达或未表达的细胞系或球状聚集细胞系，然后在 二维环境，在抑制KRS表达的细胞系中诱导不完全的上皮 - 间质转化表型（不完全的ECM表型），并且抑制KRS表达抑制细胞 - 细胞外基质（ECM）粘附和细胞 - ECM信号活性 。 此外，证实了在构建的球状细胞系在水溶性环境或三维拼贴凝胶培养环境中培养的情况下，KRS表达的抑制诱导细胞进入间充质细胞，但未能达到 细胞粘附分解; 抑制细胞 - ECM粘附和相关的信号传导活性，从而抑制细胞在三维胶原凝胶培养环境中培养的球状细胞的传播; 并且不能通过存在于细胞微环境中的TGF-β1诱导细胞的传播。 因此，本发明可以用作筛选癌症转移抑制剂的方法和用于监测癌细胞的迁移，侵袭，转移的方法，并且将作为能够产生低成本， 药物开发所需临床前试验时的有效附加值。

公开(公告)号：WO2019209083A1

公开(公告)日：2019-10-31

申请号：PCT/KR2019/005108

申请日：2019-04-26

Applicant: 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단 ,  연세대학교 산학협력단

Inventor： 김성훈 ,  김종현 ,  한균희 ,  한정민 ,  이철호

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/427 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 mTOR 저해제로서의 신규 화합물 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 mTOR 저해 활성을 나타내는 화학식 1로 표시되는 신규 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 mTOR 경로 관련 뇌 질환 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：WO2018231025A3

公开(公告)日：2018-12-20

申请号：PCT/KR2018/006820

申请日：2018-06-18

Applicant: 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단

Inventor： 권남훈 ,  이진영 ,  김건호 ,  김성훈

IPC: A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  A61K39/395 ,  G01N33/50

Abstract: 본 발명은, 면역세포 이동에 의한 질환의 치료제 및 이의 스크리닝 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 KRS 저해제 (발현 또는 활성 저해제)를 유효성분으로 포함하는 면역세포 이동 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, KRS의 면역 세포 내 수준 조절, KRS의 세포막 위치 특이적 존재 수준 조절 또는 KRS의 세포막 으로의 이동 조절을 통해 면역세포의 이동을 조절하는 방법, 및 KRS를 이용한 면역 세포 이동에 의한 질환 치료제의 스크리닝 방법에 대한 것이다. 본 발명에 따라 KRS를 이용하여 면역세포의 이동을 조절할 수 있으며, 이는 면역세포 이동과 관련 한 질환의 예방, 개선 및 치료 등에 있어서 매우 유용하게 사용될 수 있다.