Abstract:
An antibacterial composition containing a quinoline-carboxylic acid amide derivative or its pharmaceutically allowable salt is provided to suppress bacteria proliferation by inhibiting Fab I activation which is related to the last step of fatty acid biosynthesis. An antibacterial composition comprises a quinoline-carboxylic acid-amide derivative of the chemical formula 1 or its pharmaceutically allowable salt. A method for manufacturing the quinoline-carboxylic acid-amide derivative comprises: a step of reacting an aldehyde group of the chemical formula 2 with a phosphate, whose cyano group is substituted, to obtain a compound of the chemical formula 3; a step of performing intramolecular cyclization of the compound of the chemical formula 3 to obtain a quinoline compound of the chemical formula 4; a step of reacting the compound of the chemical formula 4 with a secondary amine to obtain a compound of the chemical formula 1(1a); and a step of reacting the compound of the chemical formula 1(1a) with an isocyanate to obtain the compound of the chemical formula 1.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 퀴놀린 카복실산 아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 퀴놀린 카복실산 아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 조성물은 세균의 지방산 생합성 과정의 마지막 단계(속도조절단계)에 관여하는, 항균제의 타켓인 Fab I의 활성을 효과적으로 억제하므로 항균제로서 유용하게 사용될 수 있다. [화학식 1]
(상기 화학식에서, R 1 및 R 2 는 명세서 내에서 정의한 바와 같다.) 퀴놀린 카복실산 아마이드, 지방산 생합성 효소, 항균물질