公开(公告)号：WO2011014008A3

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：PCT/KR2010/004966

申请日：2010-07-28

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  서울대학교 산학협력단 ,  신계정 ,  노은주 ,  정민경 ,  차현주 ,  서선희

Inventor： 신계정 ,  노은주 ,  정민경 ,  차현주 ,  서선희

IPC: C07D309/34 ,  C07D213/06 ,  A61K31/351 ,  A61P31/00

Abstract: 본 발명은 신규 3-페녹시-4-파이론, 3-페녹시-4-피리돈 또는 4-피리돈 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규 3-페녹시-4-파이론, 3-페녹시-4-피리돈 또는 4-피리돈 유도체를 함유하는 조성물은 박테리아 지방산 생합성 효소인 에노일-ACP 환원효소(FabI)를 효과적으로 억제하므로 항균제로서 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2013081420A2

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：PCT/KR2012/010322

申请日：2012-11-30

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 노은주 ,  신계정 ,  이창준 ,  오수진 ,  박정은 ,  양정은 ,  황은미 ,  우동호 ,  이순혁 ,  김동규 ,  전희정 ,  지완근 ,  나윤수

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D295/15 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D231/40 ,  C07D233/64 ,  C07D295/088 ,  C12N5/0686 ,  C12N2501/999

Abstract: 본 발명은 신규한 페녹시프로판올 유도체, 이의 T-형 칼슘 채널 및/또는 TREK 채널 저해 용도, 및 T-형 칼슘 채널 및/또는 TREK 채널 관련 질환의 예방 및/또는 치료 용도에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的苯氧基丙醇衍生物，以及其在阻断T型钙通道和/或TREK通道中的用途，以及用于预防和/或治疗涉及T型钙通道和/或TREK通道的疾病。

公开(公告)号：KR1020090063869A

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：KR1020070131388

申请日：2007-12-14

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 신계정 ,  문지연 ,  배애님 ,  김은경 ,  서선희

IPC: C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  A61K31/47

Abstract: An antibacterial composition containing a quinoline-carboxylic acid amide derivative or its pharmaceutically allowable salt is provided to suppress bacteria proliferation by inhibiting Fab I activation which is related to the last step of fatty acid biosynthesis. An antibacterial composition comprises a quinoline-carboxylic acid-amide derivative of the chemical formula 1 or its pharmaceutically allowable salt. A method for manufacturing the quinoline-carboxylic acid-amide derivative comprises: a step of reacting an aldehyde group of the chemical formula 2 with a phosphate, whose cyano group is substituted, to obtain a compound of the chemical formula 3; a step of performing intramolecular cyclization of the compound of the chemical formula 3 to obtain a quinoline compound of the chemical formula 4; a step of reacting the compound of the chemical formula 4 with a secondary amine to obtain a compound of the chemical formula 1(1a); and a step of reacting the compound of the chemical formula 1(1a) with an isocyanate to obtain the compound of the chemical formula 1.

Abstract translation: 提供含有喹啉羧酸酰胺衍生物或其药学上可允许的盐的抗菌组合物，通过抑制与脂肪酸生物合成的最后步骤相关的Fab I激活来抑制细菌增殖。 抗菌组合物包含化学式1的喹啉羧酸 - 酰胺衍生物或其药学上可允许的盐。 喹啉羧酸 - 酰胺衍生物的制造方法包括：使化学式2的醛基与氰基取代的磷酸酯反应，得到化学式3的化合物的工序; 化学式3的化合物进行分子内环化的步骤，得到化学式4的喹啉化合物; 使化学式4的化合物与仲胺反应以获得化学式1（1a）的化合物的步骤; 以及使化学式1（1a）的化合物与异氰酸酯反应以获得化学式1的化合物的步骤。

公开(公告)号：KR100937738B1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：KR1020070131388

申请日：2007-12-14

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 신계정 ,  문지연 ,  배애님 ,  김은경 ,  서선희

IPC: C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  A61K31/47

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 퀴놀린 카복실산 아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 퀴놀린 카복실산 아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 조성물은 세균의 지방산 생합성 과정의 마지막 단계(속도조절단계)에 관여하는, 항균제의 타켓인 Fab I의 활성을 효과적으로 억제하므로 항균제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식에서, R
1
및 R
2 는 명세서 내에서 정의한 바와 같다.)
퀴놀린 카복실산 아마이드, 지방산 생합성 효소, 항균물질

公开(公告)号：KR101319593B1

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：KR1020110071653

申请日：2011-07-19

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 노은주 ,  신계정 ,  송혜승 ,  양정은 ,  김남윤 ,  배애님 ,  남길수 ,  추현아 ,  지완근

IPC: C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D277/36 ,  A61K31/427

Abstract: 본 발명은 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물과 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이 화합물의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.
본 발명의 화합물은 NF-κB의 활성 과정에 관여하는 IκB 키나제-b (IKK-b)에 대해 강한 저해활성을 가지고 있으므로 류마티스 관절염(rheumatoid arthritis), 유년기 관절염(juvenile arthritis), 천식(asthma), 척추성 관절염(spondyloarthopathies), 통풍(gout), 골관절염(osteoarthritis), 알러지성 비염, 아토피성 피부염, 담마진, 전신 홍반성 루푸스(systemic lupuserythematosus), 건선, 궤양성 대장염, 전신성 염증반응증후군, 폐혈증, 다발성근염, 결절다발성동맥염을 포함하는 각종 염증질환 치료를 위한 약제로써 유용하다.

公开(公告)号：KR101014887B1

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：KR1020080061148

申请日：2008-06-26

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 최경일 ,  남길수 ,  김혜란 ,  임혜원 ,  서선희 ,  백이연 ,  김윤지 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  조용서 ,  추현아 ,  노은주 ,  강순방 ,  신계정 ,  한호규 ,  신동윤 ,  정찬성 ,  남기달 ,  강용구 ,  이재균 ,  박웅서 ,  김영수 ,  김은경 ,  김기선 ,  정혜선 ,  금교창 ,  이철주 ,  최기현

IPC: C07D233/61

CPC classification number: C07D233/60 ,  C07D209/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D403/06

Abstract: 본 발명은 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 신규 이미다졸릴알킬카르보닐 유도체와 이의 제조방법 및 이 화합물이 갖는 칼슘이온 채널 억제 효과에 의한 질환 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.
이미다졸릴알킬카르보닐 유도체, 칼슘이온 채널 조절제, 뉴런, 탈분극화, 급성통증, 만성통증, 신경병증성 통증, 고혈압치료제.

公开(公告)号：KR1020110011271A

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：KR1020090068834

申请日：2009-07-28

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  서울대학교산학협력단

Inventor： 신계정 ,  노은주 ,  정민경 ,  차현주 ,  서선희

IPC: C07D309/34 ,  C07D213/06 ,  A61K31/351 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D213/06 ,  A61K31/351 ,  C07D309/34

Abstract: PURPOSE: A novel 3-phenoxy-4-pyrone, 3-penoxy-4-pyridone or 4-pyridoen derivative and an antibacterial composition are provided to effectively suppress enoyl-ACP reductase(Fabl). CONSTITUTION: A novel 3-penoxy-4-pyrone, 3-phenoxy-4-pyridone or 4-pyridone derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the novel 3-phenoxy-4-pyrone derivative of chemical formula 1 comprises: a step of performing Ullmann reaction of kojic acid compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 5; a step of substituting the compound of chemical formula 5 with a chloride group to prepare a compound of chemical formula 6; a step of performing Arbuzov reation of the compound of chemical formula 6 to obtain a compound of chemical formula 7; and a step of performing Horner-Emmons reaction of compound of chemical formula 7 to introduce a double bond structure to prepare a compound of chemical formula 1a. An antibacterial composition contains the novel 3-phenoxy-4-pyrone, 3-phenoxy-4-pyridone or 4-pyridone derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供新颖的3-苯氧基-4-吡喃酮，3-缩氧-4-吡啶酮或4-吡啶酮衍生物和抗菌组合物，以有效抑制烯酰-ACP还原酶（Fab1）。 构成：化学式1表示新的3-氧羰基-4-吡喃酮，3-苯氧基-4-吡啶酮或4-吡啶酮衍生物。制备化学式1的新型3-苯氧基-4-吡喃酮衍生物的方法包括 ：进行化学式4的曲酸化合物的乌尔曼反应以获得化学式5的化合物的步骤; 用氯化物基团取代化学式5的化合物制备化学式6的化合物的步骤; 进行化学式6的化合物的Arbuzov化合以获得化学式7的化合物的步骤; 并进行化学式7化合物的霍纳 - 埃蒙斯反应以引入双键结构以制备化学式1a的化合物的步骤。 抗菌组合物含有新型3-苯氧基-4-吡喃酮，3-苯氧基-4-吡啶酮或4-吡啶酮衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020100077552A

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：KR1020080135519

申请日：2008-12-29

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 한호규 ,  남기달 ,  신동윤 ,  박찬호 ,  조성우 ,  김은아 ,  남길수 ,  최경일 ,  서선희 ,  신희섭 ,  김동진 ,  배애님 ,  정혜진 ,  추현아 ,  임혜원 ,  조용서 ,  노은주 ,  금교창 ,  최기현 ,  신계정 ,  정찬성 ,  이재균 ,  강용구 ,  김영수 ,  박웅서 ,  김기선 ,  정혜선 ,  송치만 ,  민선준 ,  김은경 ,  이철주 ,  강순방

IPC: C07D277/82 ,  C07D263/58 ,  C07D235/30 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D277/82 ,  C07D235/22 ,  C07D263/58 ,  C07D327/04 ,  C07D333/06

Abstract: PURPOSE: A novel benzoarylureido compound is provided to prevent the degeneration and damage of brain cells caused by beta-amyloid and to prevent or treat a neurodegenerative disorder. CONSTITUTION: A novel benzoarylureido compound has a structure of chemical formula 1. A composition for preventing or treating a neurodegenerative disorder contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The composition is used in the form of a tablet, injection, capsule, or pill. A health food for preventing or treating a neurodegenerative disorder contains a compound of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供一种新的苯甲酰脲基化合物，以防止由β-淀粉样蛋白引起的脑细胞的退化和损伤，并预防或治疗神经变性疾病。 构成：新型苯并芳基脲基化合物具有化学式1的结构。用于预防或治疗神经变性疾病的组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 组合物以片剂，注射剂，胶囊剂或丸剂的形式使用。 用于预防或治疗神经变性疾病的保健食品含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR100836753B1

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：KR1020060086900

申请日：2006-09-08

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한미사이언스 주식회사

Inventor： 김동찬 ,  김동진 ,  유경호 ,  신계정 ,  변성림 ,  이관순 ,  김맹섭 ,  안영길 ,  묵인희

IPC: C07D213/34 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30

CPC classification number: C07D213/38 ,  C07D213/30

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 화합물은 베타 아밀로이드 피브릴의 형성을 억제하고 우수한 뇌혈관장벽 (BBB) 투과도를 나타내므로 치매를 포함하는 퇴행성 뇌질환의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
X, R
1 , R
2 및 R
3 는 명세서 중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020060093399A

公开(公告)日：2006-08-25

申请号：KR1020050014119

申请日：2005-02-21

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 신계정 ,  유재훈 ,  김동진

IPC: C07C43/23 ,  C07C43/215

Abstract: 본 발명은 베타아밀로이드 집적 방해 및 베타아밀로이드 화이브릴 용해 기능이 있는 화합물, 이의 제조방법, 용도 및 베타아밀로이드 집적 방해 및 베타아밀로이드 화이브릴 용해 기능이 있는 화합물을 검색하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 베타아밀로이드 화이브릴을 특이적(specific)으로 인식하여 이에 결합하며, 베타아밀로이드 화이브릴의 형성을 방해하고 용해시킴으로써 베타아밀로이드 집적에 의해 발생되는 다양한 질병의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.