公开(公告)号：KR1020080058525A

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：KR1020060132273

申请日：2006-12-22

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  고현실

IPC: A61K31/56 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: A61K31/57 ,  A23L33/10 ,  A61K8/63 ,  A61K31/575 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909

Abstract: A sterol derivative is provided to lower cholesterol level in liver by promoting catabolism of the cholesterol into bile through inhibition of the activity of farnesoid X-activated receptor(FXR), thereby being useful for treating and preventing metabolic diseases and hyperlipidemia. A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetes, obesity, hypercholesterinemia, hyperlipoproteinemia, hyperlipidemia, arteriosclerosis, hypertension, cardiovascular disease, compulsive overeating and ischemic heart diseases or for inhibiting the activity of a farnesoid X-activated receptor comprises a sterol derivative represented by a formula(1), wherein the sterol derivative is extracted from Stelodoryx chlorophylla, one of the porifera. In the formula(1), R1 is a group 1 or a group 2.

Abstract translation: 提供固醇衍生物以通过抑制法呢酯X活化受体（FXR）的活性来促进胆固醇分解成胆汁来降低肝脏中的胆固醇水平，从而可用于治疗和预防代谢疾病和高脂血症。 用于预防或治疗糖尿病，肥胖症，高胆固醇血症，高脂蛋白血症，高脂血症，动脉硬化，高血压，心血管疾病，强迫性暴饮暴食和缺血性心脏病或用于抑制法呢酯X活化受体的活性的药物组合物包括由式 （1），其中所述固醇衍生物从其中一个porifera的叶绿草中提取。 在式（1）中，R1是1族或2族。

公开(公告)号：KR1020080012077A

公开(公告)日：2008-02-11

申请号：KR1020060073081

申请日：2006-08-02

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  고현실

IPC: A61K31/34 ,  A61K31/365 ,  A61P3/10

Abstract: A pharmaceutical composition comprising scalarane-based sesterterpenes is provided to lower cholesterol level in the liver by inhibiting the activity of farnesoid X-activated receptor, so that the pharmaceutical composition is useful for prevention and treatment of cholesterol metabolism disease and hyperlipemia. A composition for prevention and treatment of cholesterol metabolism disease and hyperlipemia comprises scalarane-based sesterterpenes represented by the formula(1), wherein R1 is hydrogen, hydroxyl or acetoxy; R2 to R4 are each independently methyl, hydroxymethyl or acetoxymethyl; the scalarane-based sesterterpenes are isolated from Spongia sp.; the daily dosage of scalarane-based sesterterpenes is 0.001-400 mg/kg; and the composition is formulated as a pharmaceutical or a health food composition.

Abstract translation: 通过抑制法呢酯X活化受体的活性，提供了包含基于scalarane的酯化萜烯的药物组合物以降低肝脏中的胆固醇水平，使得该药物组合物可用于预防和治疗胆固醇代谢疾病和高脂血症。 用于预防和治疗胆固醇代谢疾病和高脂血症的组合物包括由式（1）表示的基于标准烷的季戊四醇，其中R 1是氢，羟基或乙酰氧基; R2至R4各自独立地为甲基，羟甲基或乙酰氧基甲基; 基于标准品的季戊四醇从海绵属中分离出来。 标准天竺葵酯的日剂量为0.001-400mg / kg; 并将该组合物配制成药物或保健食品组合物。

公开(公告)号：KR1020080031230A

公开(公告)日：2008-04-08

申请号：KR1020080013631

申请日：2008-02-14

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  고현실

IPC: C07D307/77 ,  A61K31/365 ,  A61P3/10

Abstract: A composition comprising scalarane-based sesterterpenes is provided to reduce cholesterol level in the liver by inhibiting activity of FXR(farnesoid X-activated receptor), so that the composition is useful for prevention and treatment of cholesterol metabolism diseases and hyperlipidemia. A composition for preventing and treating diabetes, obesity, hperlipoproteinemia, hyperlipidemia, arteriosclerosis, hypertension, circulatory disease, compulsive overeating and ischemic heart disease comprises scalarane-based sesterterpenes represented by the formula(1), isolated from Spongia sp., wherein the compounds represented by the formula(1) make A/C and B/D chemical bonds with substituents; R1 is hydrogen, hydroxy or acetoxy; and R2 to R4 are each independently methyl, hydroxymethyl or acetoxymethyl.

Abstract translation: 提供包含基于scalarane的季戊四醇的组合物，以通过抑制FXR（法呢酯X激活受体）的活性来降低肝脏中的胆固醇水平，使得该组合物可用于预防和治疗胆固醇代谢疾病和高脂血症。 用于预防和治疗糖尿病，肥胖，高脂蛋白血症，高脂血症，动脉硬化，高血压，循环系统疾病，强迫性暴饮暴食和缺血性心脏病的组合物包括由海绵属植物分离的由式（1）表示的基于标准烷的季戊四醇， 通过式（1）使A / C和B / D化学键与取代基取代; R1是氢，羟基或乙酰氧基; 和R 2至R 4各自独立地为甲基，羟甲基或乙酰氧基甲基。

公开(公告)号：KR1020060002461A

公开(公告)日：2006-01-09

申请号：KR1020040051507

申请日：2004-07-02

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집

IPC: C07D407/06

Abstract: 본 발명은 해면동물로부터 베라이어블린 및 그의 유도체의 회수방법 및 이를 함유하는 소르타제 활성 억제제로서의 사용을 개시한다.

公开(公告)号：KR100846441B1

公开(公告)日：2008-07-16

申请号：KR1020060132273

申请日：2006-12-22

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  고현실

IPC: A61K31/56 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 스테롤 계 유도체를 유효성분으로 하는 당뇨병, 비만증, 고콜레스테롤혈증, 고리포단백혈증, 고지혈증, 동맥경화증, 고혈압, 순환기계 질환, 과식증, 허혈성 심질환 예방 또는 치료를 위한 약제학적 조성물, 건강식품 조성물 및 화장품 조성물과 파나소이드 엑스 핵수용체(farnesoid X-activated receptor) 활성 억제제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

[R
1 은 또는 이다.]
본 발명에 따른 조성물은 파나소이드 엑스 핵수용체(farnesoid X-activated receptor; FXR)의 활성을 억제하여 간에서의 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮춤으로써 콜레스테롤 대사 질환 및 고지혈증 치료 및 예방에 유용하다.
스테롤, 파나소이드 엑스 핵 수용체, 고지혈증, 당뇨병

公开(公告)号：KR100846437B1

公开(公告)日：2008-07-16

申请号：KR1020060128459

申请日：2006-12-15

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  고현실

IPC: A61K31/357 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/357 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/324 ,  A23V2200/328

Abstract: 본 발명은 테오페더린 유도체(Theopederin derivatives) 화합물을 유효성분으로 하는 패혈성 쇼크, 출혈성 쇼크, 류마티즘성관절염, 골관절염, 염증성 장질환, 다발성경화증과 같은 면역 및 자가 면역 질환과 동맥경화, 제2형 당뇨병과 같은 대사성 질환 등의 예방 또는 치료를 위한 약제학적 조성물 및 건강식품 조성물과 유발형산화질소합성효소(iNOS) 활성 억제제 조성물에 관한 것이다.
본 발명에 따른 조성물은 유발형산화질소합성효소(iNOS)의 활성을 억제하여 과도한 양의 일산화질소 생성을 억제함으로써 면역 질환 및 대사성 질환의 치료 및 예방에 유용하다.
테오페더린 유도체, 유발형산화질소합성효소(iNOS)

公开(公告)号：KR1020080056040A

公开(公告)日：2008-06-20

申请号：KR1020060128459

申请日：2006-12-15

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  고현실

IPC: A61K31/357 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/357 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/324 ,  A23V2200/328

Abstract: A pharmaceutical composition comprising theopederin derivatives is provided to inhibit overproduction of nitrogen monoxide by inhibiting the activity of iNOS(inducible nitric oxide synthase), so that the composition is useful for prevention and treatment of immune disease, autoimmune disease and metabolic disorder. A pharmaceutical composition for prevention and treatment of immune disease, autoimmune disease and metabolic disorder comprises theopederin derivatives represented by the formula(1) in which R1 is -CH2OH; and R2 is hydrogen or C1-C5 alkyl group, isolated from the Porifera, wherein the immune disease and autoimmune disease is septic shock, hemorrhagic shock, rheumatoid arthritis, bone arthritis, inflammatory bowel disease or multiple sclerosis; and the metabolic disorder is arteriosclerosis or type 2 diabetes.

Abstract translation: 提供了含有该多肽衍生物的药物组合物，以通过抑制iNOS（诱导型一氧化氮合酶）的活性来抑制一氧化氮的过量产生，从而该组合物可用于预防和治疗免疫疾病，自身免疫疾病和代谢紊乱。 一种用于预防和治疗免疫疾病，自身免疫性疾病和代谢紊乱的药物组合物，其中R1为-CH2OH，由式（1）表示的嘌呤衍生物; 其中免疫疾病和自身免疫性疾病是脓毒性休克，出血性休克，类风湿性关节炎，骨关节炎，炎症性肠病或多发性硬化症; 代谢紊乱是动脉硬化或2型糖尿病。

公开(公告)号：KR101196467B1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：KR1020050008587

申请日：2005-01-31

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  주문경

IPC: A61K31/58 ,  A61K31/585

Abstract: 본 발명은 해면동물로부터 하기 일반식(I)의 스칼라레인(scalarane-based sesterterpenes) 유사체 및 그의 추출방법, 및 상기 천연물들을 이용한 파네소이드 고아 핵 수용체(farnesoid orphan receptor; FXR) 억제 효과에 관한 것이다. 상기 물질을 추출하기 위해서 해면동물을 동결 건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거시킨다. 그 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 에틸아세테이트층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 LH-20 수지 컬럼 크로마토그래피, 그리고 역상 분석 HPLC로 정제하여 상기 물질들을 얻을 수 있다.

公开(公告)号：KR100850678B1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：KR1020080013631

申请日：2008-02-14

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  고현실

IPC: C07D307/77 ,  A61K31/365 ,  A61P3/10

Abstract: 본 발명은 스칼라레인계 세스터터핀(scalarane-based sesterterpenes) 화합물을 유효성분으로 하는 당뇨병, 비만, 고콜레스테롤혈증, 고리포단백혈증 등의 대사 이상 질환, 고지혈증, 동맥경화증, 고혈압, 순환기계 질환, 과식증, 허혈성 심질환의 예방 또는 치료를 위한 약제학적 조성물 및 건강식품 조성물과 파나소이드 엑스 핵수용체(farnesoid X-activated receptor) 활성 억제제 조성물에 관한 것이며, 상기 스칼라레인계 세스터터핀(scalarane-based sesterterpenes) 화합물은 해면동물인 스폰기아(
Spongia sp.)로부터 분리·정제한 것을 특징으로 한다.
본 발명에 따른 조성물은 파나소이드 엑스 핵수용체(farnesoid X-activated receptor; FXR)의 활성을 억제하여 간에서의 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮춤으로써 콜레스테롤 대사 질환 및 고지혈증 치료 및 예방에 유용하다.

公开(公告)号：KR1020060087766A

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：KR1020050008587

申请日：2005-01-31

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  주문경

IPC: A61K31/58 ,  A61K31/585

CPC classification number: A61K31/58

Abstract: 본 발명은 해면동물로부터 하기 일반식(I)의 스칼라레인(scalarane-based sesterterpenes) 유사체 및 그의 추출방법, 및 상기 천연물들을 이용한 파네소이드 고아 핵 수용체(farnesoid orphan receptor; FXR) 억제 효과에 관한 것이다. 상기 물질을 추출하기 위해서 해면동물을 동결 건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거시킨다. 그 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 에틸아세테이트층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 LH-20 수지 컬럼 크로마토그래피, 그리고 역상 분석 HPLC로 정제하여 상기 물질들을 얻을 수 있다.