公开(公告)号：KR1020060087765A

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：KR1020050008586

申请日：2005-01-31

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  최혁재 ,  주문경

IPC: A61K31/365

Abstract: 본 발명은 해양 피낭류로부터 추출된 예조퀴놀라이드(Yezoquinolide)가 갖는 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 것으로 알려진 파네소이드 고아 핵 수용체(FXR; Farnesoid X Receptor;이하 FXR이라 한다.)의 길항효과와 이를 이용한 고지혈증 치료제에 관한 것이다. 상기 물질을 추출하기 위해서 해양 피낭류를 동결 건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거하고, 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 에틸아세테이트층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 LH-20 수지 컬럼 크로마토그래피와 정상 컬럼 크로마토그래피, 그리고 역상 분석 HPLC로 정제하여 상기 물질을 얻을 수 있다.
상기 방법으로 분리된 예조퀴놀라이드는 파네소이드 고아 핵 수용체에 대한 우수한 저해 활성을 가지며, 낮은 세포독성을 보인다.

公开(公告)号：KR101213657B1

公开(公告)日：2012-12-17

申请号：KR1020050008588

申请日：2005-01-31

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  최혁재 ,  주문경

IPC: A61K38/16

Abstract: 상기방법으로분리된할리실린드라마이드 A와할리실린드라마이드 C 및신규해양천연물인할리실린드라마이드 F는콜레스테롤대사에관여하는파네소이드고아핵 수용체에대한우수한저해활성을가지며, 낮은세포독성을보인다.

公开(公告)号：KR101084432B1

公开(公告)日：2011-11-18

申请号：KR1020050008586

申请日：2005-01-31

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  최혁재 ,  주문경

IPC: A61K31/365

Abstract: 본 발명은 해양 피낭류로부터 추출된 예조퀴놀라이드(Yezoquinolide)가 갖는 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 것으로 알려진 파네소이드 고아 핵 수용체(FXR; Farnesoid X Receptor;이하 FXR이라 한다.)의 길항효과와 이를 이용한 고지혈증 치료제에 관한 것이다. 상기 물질을 추출하기 위해서 해양 피낭류를 동결 건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거하고, 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 에틸아세테이트층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 LH-20 수지 컬럼 크로마토그래피와 정상 컬럼 크로마토그래피, 그리고 역상 분석 HPLC로 정제하여 상기 물질을 얻을 수 있다.
상기 방법으로 분리된 예조퀴놀라이드는 파네소이드 고아 핵 수용체에 대한 우수한 저해 활성을 가지며, 낮은 세포독성을 보인다.

公开(公告)号：KR101196467B1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：KR1020050008587

申请日：2005-01-31

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  주문경

IPC: A61K31/58 ,  A61K31/585

Abstract: 본 발명은 해면동물로부터 하기 일반식(I)의 스칼라레인(scalarane-based sesterterpenes) 유사체 및 그의 추출방법, 및 상기 천연물들을 이용한 파네소이드 고아 핵 수용체(farnesoid orphan receptor; FXR) 억제 효과에 관한 것이다. 상기 물질을 추출하기 위해서 해면동물을 동결 건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거시킨다. 그 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 에틸아세테이트층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 LH-20 수지 컬럼 크로마토그래피, 그리고 역상 분석 HPLC로 정제하여 상기 물질들을 얻을 수 있다.

公开(公告)号：KR1020060087767A

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：KR1020050008588

申请日：2005-01-31

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  최혁재 ,  주문경

IPC: A61K38/16

CPC classification number: A61K38/014 ,  A61K35/56 ,  Y10S514/824

Abstract: 본 발명은 해면동물 할리콘드리아(
Halichondria sp.)로부터 추출된 할리실린드라마이드(Halicylindramide) 중, 그의 할리실린드라마이드 A, 할리실린드라마이드 C 및 할리실린드라마이드 F는 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 것으로 알려진 파네소이드 고아 핵 수용체(FXR; Farnesoid X Receptor)의 길항작용과 이를 유효성분으로 함유하는 고지혈증 치료제에 관한 것이다. 상기 물질을 추출하기 위해서 해면동물 할리콘드리아를 동결 건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거시킨다. 그 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출하고, 여기서 얻어진 수층은 n-부탄올로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 n-부탄올층의 용매를 감압하에 제거한 후, 그 잔류물을 수지 컬럼 크로마토그래피와 두 차례의 역상 반-분취 HPLC로 정제하여 상기 물질들을 얻을 수 있다.
상기 방법으로 분리된 할리실린드라마이드 A와 할리실린드라마이드 C 및 신규 해양천연물인 할리실린드라마이드 F는 콜레스테롤 대사에 관여하는 파네소이드 고아 핵 수용체에 대한 우수한 저해 활성을 가지며, 낮은 세포독성을 보인다.

公开(公告)号：KR1020060087766A

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：KR1020050008587

申请日：2005-01-31

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 강헌중 ,  남상집 ,  주문경

IPC: A61K31/58 ,  A61K31/585

CPC classification number: A61K31/58

Abstract: 본 발명은 해면동물로부터 하기 일반식(I)의 스칼라레인(scalarane-based sesterterpenes) 유사체 및 그의 추출방법, 및 상기 천연물들을 이용한 파네소이드 고아 핵 수용체(farnesoid orphan receptor; FXR) 억제 효과에 관한 것이다. 상기 물질을 추출하기 위해서 해면동물을 동결 건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거시킨다. 그 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 에틸아세테이트층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 LH-20 수지 컬럼 크로마토그래피, 그리고 역상 분석 HPLC로 정제하여 상기 물질들을 얻을 수 있다.