Abstract:
본 발명은 해양 피낭류로부터 추출된 예조퀴놀라이드(Yezoquinolide)가 갖는 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 것으로 알려진 파네소이드 고아 핵 수용체(FXR; Farnesoid X Receptor;이하 FXR이라 한다.)의 길항효과와 이를 이용한 고지혈증 치료제에 관한 것이다. 상기 물질을 추출하기 위해서 해양 피낭류를 동결 건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거하고, 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 에틸아세테이트층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 LH-20 수지 컬럼 크로마토그래피와 정상 컬럼 크로마토그래피, 그리고 역상 분석 HPLC로 정제하여 상기 물질을 얻을 수 있다. 상기 방법으로 분리된 예조퀴놀라이드는 파네소이드 고아 핵 수용체에 대한 우수한 저해 활성을 가지며, 낮은 세포독성을 보인다.
Abstract:
본 발명은 해양 피낭류로부터 추출된 예조퀴놀라이드(Yezoquinolide)가 갖는 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 것으로 알려진 파네소이드 고아 핵 수용체(FXR; Farnesoid X Receptor;이하 FXR이라 한다.)의 길항효과와 이를 이용한 고지혈증 치료제에 관한 것이다. 상기 물질을 추출하기 위해서 해양 피낭류를 동결 건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거하고, 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 에틸아세테이트층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 LH-20 수지 컬럼 크로마토그래피와 정상 컬럼 크로마토그래피, 그리고 역상 분석 HPLC로 정제하여 상기 물질을 얻을 수 있다. 상기 방법으로 분리된 예조퀴놀라이드는 파네소이드 고아 핵 수용체에 대한 우수한 저해 활성을 가지며, 낮은 세포독성을 보인다.
Abstract:
본 발명은 해면동물 할리콘드리아( Halichondria sp.)로부터 추출된 할리실린드라마이드 (Halicylindramide) A 및 C의 새로운 분리 방법과 이를 이용한 항진균제, 항박테리아제에 관한 것이다. 이 물질을 추출하기 위해서 해면동물 할리콘드리아를 동결건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거시킨다. 그 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출하고, 여기서 얻어진 물층은 n-부탄올로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 n-부탄올층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 수지 컬럼 크로마토그래피와 역상 반-분취 HPLC로 정제하여 상기 물질들을 얻을 수 있다. 이와 같이 얻어진 할리실린드라마이드 A 및 C는 다양한 곰팡이종과 박테리아종에 대하여 우수한 저해 활성을 가지며, 낮은 세포독성을 보인다.
Abstract:
본 발명은 해면동물 할리콘드리아( Halichondria sp.)로부터 추출된 할리실린드라마이드(Halicylindramide) 중, 그의 할리실린드라마이드 A, 할리실린드라마이드 C 및 할리실린드라마이드 F는 인간의 저밀도 지방단백질(LDL; low density lipoprotein) 및 콜레스테롤 수치를 효과적으로 낮추고, 고밀도 지방단백질(HDL; high density lipoprotein)을 높이는 것으로 알려진 파네소이드 고아 핵 수용체(FXR; Farnesoid X Receptor)의 길항작용과 이를 유효성분으로 함유하는 고지혈증 치료제에 관한 것이다. 상기 물질을 추출하기 위해서 해면동물 할리콘드리아를 동결 건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거시킨다. 그 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출하고, 여기서 얻어진 수층은 n-부탄올로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 n-부탄올층의 용매를 감압하에 제거한 후, 그 잔류물을 수지 컬럼 크로마토그래피와 두 차례의 역상 반-분취 HPLC로 정제하여 상기 물질들을 얻을 수 있다. 상기 방법으로 분리된 할리실린드라마이드 A와 할리실린드라마이드 C 및 신규 해양천연물인 할리실린드라마이드 F는 콜레스테롤 대사에 관여하는 파네소이드 고아 핵 수용체에 대한 우수한 저해 활성을 가지며, 낮은 세포독성을 보인다.
Abstract:
본 발명은 해면동물 할리콘드리아( Halichondria sp.)로부터 추출된 할리실린드라마이드 (Halicylindramide) A 및 C의 새로운 분리 방법과 이를 이용한 항진균제, 항박테리아제에 관한 것이다. 이 물질을 추출하기 위해서 해면동물 할리콘드리아를 동결건조하여 수분을 완전히 제거하고, 디클로로메탄과 메탄올로 추출한 다음, 이 용매를 감압하에서 증발시킨다. 그 잔류물을 메탄올과 n-헥산으로 분배 추출하여 얻어진 메탄올층에서 용매를 감압하에 제거시킨다. 그 잔류물을 다시 에틸아세테이트와 물로 분배 추출하고, 여기서 얻어진 물층은 n-부탄올로 분배 추출한다. 이와 같이 얻어진 n-부탄올층의 용매를 감압하에 제거한 뒤, 그 잔류물을 수지 컬럼 크로마토그래피와 역상 반-분취 HPLC로 정제하여 상기 물질들을 얻을 수 있다. 이와 같이 얻어진 할리실린드라마이드 A 및 C는 다양한 곰팡이종과 박테리아종에 대하여 우수한 저해 활성을 가지며, 낮은 세포독성을 보인다.