公开(公告)号：KR100982661B1

公开(公告)日：2010-09-17

申请号：KR1020080037148

申请日：2008-04-22

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 김도만 ,  강희경 ,  김도원 ,  라스텔지우리오 ,  코스타안나-루치아다 ,  카삼비노드 ,  브레통빈센트

IPC: A61K31/155 ,  A61P33/06

CPC classification number: A61K31/155 ,  Y02A50/411

Abstract: 본 발명은 플라스멥신 II의 활성 부위에 결합하여 활성을 저해하는 화합물을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 말라리아 예방 및 치료를 위한 약학 조성물 및 상기 약학 조성물을 포유류에 유효량으로 투여하는 것을 포함하는 말라리아 예방 및 치료방법에 관한 것으로, 보다 상세하게 본 발명의 조성물은 N-알콕시아미딘 유도체, 구아니딘 유도체, 아미드 유도체, 유레아 또는 티오유레아 유도체, 및 N-(2-{[3-(1,3-벤조디옥솔-5-일)-3-옥소-1-프로펜-1-일]아미노}페닐)-4-니트로벤젠 술폰아미드로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 하나의 화합물을 포함한다.
본 발명의 약학 조성물에 포함되는 화합물은 플라스멥신 II의 활성 부위에 결합하여 활성을 저해함으로써 말라리아 예방 및 치료를 위한 용도로 사용되며 기존의 공지된 말라리아 치료제에 내성을 갖는 말라리아에 대해서도 유효한 효과를 가질 수 있다.
말라리아, 플라스멥신, 플라스모디움 팔시파룸, 프로테아제, 적혈구

Abstract translation: 本发明疟疾，其包括施用有效量的药物组合物和用于疟疾的治疗和预防的药物组合物，包含所述化合物结合到纤溶酶mepsin II抑制活性的活性位点作为有效成分的哺乳动物 （本发明的2 - {[3-（1,3-苯并二氧杂环戊烯-3-基）噻吩衍生物， 哌啶-1-基]氨基}苯基）-4-硝基苯磺酰胺。

公开(公告)号：KR1020090111502A

公开(公告)日：2009-10-27

申请号：KR1020080037148

申请日：2008-04-22

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 김도만 ,  강희경 ,  김도원 ,  라스텔지우리오 ,  코스타안나-루치아다 ,  카삼비노드 ,  브레통빈센트

IPC: A61K31/155 ,  A61P33/06

CPC classification number: A61K31/155 ,  Y02A50/411

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a compound of suppressing plsmepsin II activity prevents and treats malaria by administering to mammal. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating malaria containing a compound which suppresses plasmepsin II activity contains one or more compound, pharmaceutically acceptable salt, hydride or ester as an active ingredient. The active ingredient is selected from alkoxy amidine derivative, guanidine derivative, amide derivative, urea or thiourea derivative, and N-(2-{[3-(1,3-benzodioxsol-5-yl)-3-oxo-1-propene-1-yl]amino}phenyl)-4-nitro.

Abstract translation: 目的：含有抑制丝氨酸蛋白酶II活性的化合物的药物组合物通过给予哺乳动物预防和治疗疟疾。 构成：用于预防和治疗含有抑制浆细胞素II活性的化合物的疟疾的药物组合物含有一种或多种化合物，药学上可接受的盐，氢化物或酯作为活性成分。 活性成分选自烷氧基脒衍生物，胍衍生物，酰胺衍生物，脲或硫脲衍生物，和N-（2 - {[3-（1,3-苯并二氧杂环己烯-5-基）-3-氧代-1-丙烯 -1-基]氨基}苯基）-4-硝基。

公开(公告)号：KR100970940B1

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：KR1020100041406

申请日：2010-05-03

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 김도만 ,  강희경 ,  김도원 ,  라스텔지우리오 ,  코스타안나-루치아다 ,  카삼비노드 ,  브레통빈센트

IPC: A61K31/155 ,  A61P33/06

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: 본 발명은 플라스멥신 II의 활성 부위에 결합하여 활성을 저해하는 화합물을 유효성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 말라리아 예방 및 치료를 위한 약학 조성물 및 상기 약학 조성물을 포유류에 유효량으로 투여하는 것을 포함하는 말라리아 예방 및 치료방법에 관한 것으로, 보다 상세하게 본 발명의 조성물은 아미드 유도체로 이루어진 그룹으로부터 선택되는 적어도 하나의 화합물을 포함한다.
본 발명의 약학 조성물에 포함되는 화합물은 플라스멥신 II의 활성 부위에 결합하여 활성을 저해함으로써 말라리아 예방 및 치료를 위한 용도로 사용되며 기존의 공지된 말라리아 치료제에 내성을 갖는 말라리아에 대해서도 유효한 효과를 가질 수 있다.

Abstract translation: 本发明疟疾，其包括施用有效量的药物组合物和用于疟疾的治疗和预防的药物组合物，包含所述化合物结合到纤溶酶mepsin II抑制活性的活性位点作为有效成分的哺乳动物 本发明涉及预防和治疗癌症的方法，更具体地说，本发明的组合物包含至少一种选自酰胺衍生物的化合物。

公开(公告)号：KR1020100052450A

公开(公告)日：2010-05-19

申请号：KR1020100041406

申请日：2010-05-03

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 김도만 ,  강희경 ,  김도원 ,  라스텔지우리오 ,  코스타안나-루치아다 ,  카삼비노드 ,  브레통빈센트

IPC: A61K31/155 ,  A61P33/06

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a compound which suppresses plasmepsin II activity is provided to suppress action of plasmepsin II and to prevent and treat malaria. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating malaria contains a compound suppressing activity by binding to plasmepsin II activation site or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The compound is 2-anylino-4-(3-furil)-6-oxo-N-phenyl-1-cyclohexene-1-carboximide, 2-{[N-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxine-6-yl)-N-(methyl sulfonyl)glycyl[amino}-N-isobutylbanzimide, N-benzyl-2-c[3-(3-nitrophenyl)acryloyl]amino}benzamide, or N-(2-methoxy phenyl)-2-(5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indole-3-ylthio)butaneamide. The composition additionally contains pharmaceutically acceptable carrier, diluents, or excipient.

Abstract translation: 目的：提供含有抑制血浆蛋白酶II活性的化合物的药物组合物，以抑制浆细胞素II的作用并预防和治疗疟疾。 构成：用于预防和治疗疟疾的药物组合物含有通过结合到浆细胞素II活化位点或其药学上可接受的盐作为活性成分的化合物抑制活性。 该化合物是2-脯氨酰基-4-（3-呋喃基）-6-氧代-N-苯基-1-环己烯-1-甲脒，2 - {[N-（2,3-二氢-1,4-苯并二恶英 - （甲基磺酰基）甘氨酰基[氨基} -N-异丁基亚胺，N-苄基-2- [[（3-硝基苯基）丙烯酰基]氨基}苯甲酰胺或N-（2-甲氧基苯基） -2-（5H- [1,2,4]三嗪并[5,6-b]吲哚-3-基硫基）butaneamide。 该组合物另外含有药学上可接受的载体，稀释剂或赋形剂。