Abstract:
본 발명은 PECAM-1 활성 촉진제를 유효성분으로 포함하는 유산, 임신 중독증 및 미성숙 태아의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 PECAM-1 활성 촉진제는 모체의 Treg(regulatory T-cell)를 증가시키고, 유산 동물 모델에 sCD38을 처리하는 경우, 유산이 현저히 감소하여, 이를 유산, 임신 중독증 및 미성숙 태아의 예방 및 치료제로 유용하게 사용할 수 있다.
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PURPOSE: A pharmaceutical composition containing cyclic ADP ribose and a derivative thereof or CD38 is provided to control fertilization ability of sperm. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for promoting fertilization contains cyclic ADP ribose or derivative thereof. The pharmaceutical composition contains CD38(ADP ribosyl cyclase). The cyclic ADP ribose is synthesized by ADP ribosyl cyclase. A prostasome contains the ADP ribosyl cyclase. A method for promoting fertilization by enhancing motility of sperm comprises a step of promoting the synthesis of cyclic ADP ribose. A pharmaceutical composition for contraception contains an antagonist of cyclic APD ribose.
Abstract:
A bisphenyl derivative is provided to obtain an ADP-ribosyl cyclase inhibitor having selectivity to each tissue cell and useful for preventing and/or treating cardiac, renal or cerebral diseases. A bisphenyl derivative is represented by the following formula 1. In formula 1, X and Y are linked to each other via a single bond or double bond, and each represents carbon, nitrogen, sulfur or oxygen; and each of R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 is selected from the group consisting of hydroxyl(OH), hydrogen(H), amine(-NH2), amide(-NH), nitro(-NO2), nitroso(-NO), carboxyl(-COOH), aldehyde(-CHO), carbonyl(-C=O), sulfhydryl(-SH) and sulfoxyl(-SO3H).
Abstract:
PURPOSE: A composition for prevention and treatment of diabetes including a NAD glycohydrolase inhibitor as an active ingredient is provided to be used as a cure for diabetes, especially type 2 diabetes, by accelerating hypoglycemic and insulin secretion. CONSTITUTION: A composition for prevention and treatment of diabetes comprises a development inhibitor or an activity inhibitor of NADase as an active ingredient. A NADase is originated from a mammal. The NADase is encoded as a base sequence of sequence number 1 or 2. Diabetes is type 2 diabetes. The active inhibitor is any one selected from a group comprised of antisense nucleotide, siRNA(short interfering RNA), and shRNA(short hairpin RNA) for complementarily uniting to mRNA of a NADase gene.
Abstract:
본 발명은 세포내 칼슘 증가와 관련된 신호전달 이차전령(second messenger) 분자를 생성하는 효소로 알려진 에이디피-라이보실 사이클레이즈 (ADP-ribosyl cyclase, 이하 ADPR cyclase라 함)의 강력한 억제작용을 갖는 하기 화학식 1의 비스페닐 유도체에 관한 것이다.
(상기 식에서, X와 Y 는 서로 단일결합 혹은 이중결합으로 이루어진 탄소, 질소, 및 황, 산소 등이고, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 은 독립적으로 히드록실기(OH), 수소 (H), 아민 (-NH 2 ), 니트로(-NO 2 ), 니트로소 (-NO), 카르복실 (-COOH), 알데히드 (-CHO), 카르보닐 (-C=O), 설포히드릴 (-SH), 설폭실 (-SO 3 H) 로 이루어진 그룹으로부터 독립적으로 선택된다) 본 발명에 의하면, 세포내 칼슘 증가와 관련된 신호전달 이차전령(second messenger) 분자를 생성하는 효소로 알려진 ADPR cyclase의 강력한 억제작용을 갖고 있는 신규 화합물을 제공함으로써 이를 심장, 신장 또는 뇌 등의 질병 치료에까지 사용할 수 있다. 이 물질이 ADPR-cyclase를 억제하는 분자적 측면에서의 기전은, 기질인 NAD + (nicotinamide adenine dinucleotided) 가 ADPR-cyclase의 활성부위 (active site)와의 결합을 억제하는 것이다. 따라서 NAD + 를 기질 또는 조효소로 이용하는 모든 효소, mono ADP-ribose transferase, poly ADP-ribose polymerase, sirtuins 등, 들의 억제 또는 활성을 유도할 수 있다. 그러므로 이 물질은 ADPR-cyclase 억제제뿐만 아니라 NAD + 를 기질로 하는 mono ADP-ribose transferase, poly ADP-ribose polymerase, sirtuins 등에 의하여 유발되는 질환, 예를 들어 암, 노화, 당뇨, 비만, 치매 등의 치료제로도 사용될 수 있다. ADPR cyclase, ADPR cyclase 억제제, cADPR 길항제, 세포내 칼슘 유입, 세포내 칼슘 유리 억제제