公开(公告)号：KR1020080061431A

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：KR1020060135890

申请日：2006-12-28

Applicant: 전북대학교산학협력단

Inventor： 김우현 ,  권호정 ,  임미재 ,  김선영 ,  박광현 ,  라소영 ,  남태식 ,  김병주 ,  룩사나걸

IPC: C07C245/08 ,  C07C245/06 ,  C07C15/52

CPC classification number: C07C245/08 ,  C07C39/215

Abstract: A bisphenyl derivative is provided to obtain an ADP-ribosyl cyclase inhibitor having selectivity to each tissue cell and useful for preventing and/or treating cardiac, renal or cerebral diseases. A bisphenyl derivative is represented by the following formula 1. In formula 1, X and Y are linked to each other via a single bond or double bond, and each represents carbon, nitrogen, sulfur or oxygen; and each of R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 is selected from the group consisting of hydroxyl(OH), hydrogen(H), amine(-NH2), amide(-NH), nitro(-NO2), nitroso(-NO), carboxyl(-COOH), aldehyde(-CHO), carbonyl(-C=O), sulfhydryl(-SH) and sulfoxyl(-SO3H).

Abstract translation: 提供双苯衍生物以获得对每个组织细胞具有选择性并可用于预防和/或治疗心脏，肾或脑疾病的ADP-核糖基环化酶抑制剂。 双苯衍生物由下式1表示。在式1中，X和Y通过单键或双键彼此连接，各自表示碳，氮，硫或氧; 并且R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10各自选自羟基（OH），氢（H），胺（-NH 2），酰胺 ，硝基（-NO 2），亚硝基（-NO），羧基（-COOH），醛（-CHO），羰基（-C = O），巯基（-SH）和亚磺酰基（-SO 3 H）。

公开(公告)号：KR100879253B1

公开(公告)日：2009-01-16

申请号：KR1020060135890

申请日：2006-12-28

Applicant: 전북대학교산학협력단

Inventor： 김우현 ,  권호정 ,  임미재 ,  김선영 ,  박광현 ,  라소영 ,  남태식 ,  김병주 ,  룩사나걸

IPC: C07C245/08 ,  C07C245/06 ,  C07C15/52

CPC classification number: C07C245/08 ,  C07C39/215

Abstract: 본 발명은 세포내 칼슘 증가와 관련된 신호전달 이차전령(second messenger) 분자를 생성하는 효소로 알려진 에이디피-라이보실 사이클레이즈 (ADP-ribosyl cyclase, 이하 ADPR cyclase라 함)의 강력한 억제작용을 갖는 하기 화학식 1의 비스페닐 유도체에 관한 것이다.

(상기 식에서, X와 Y 는 서로 단일결합 혹은 이중결합으로 이루어진 탄소, 질소, 및 황, 산소 등이고,
R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8 , R
9 , R
10 은 독립적으로 히드록실기(OH), 수소 (H), 아민 (-NH
2 ), 니트로(-NO
2 ), 니트로소 (-NO), 카르복실 (-COOH), 알데히드 (-CHO), 카르보닐 (-C=O), 설포히드릴 (-SH), 설폭실 (-SO
3 H) 로 이루어진 그룹으로부터 독립적으로 선택된다)
본 발명에 의하면, 세포내 칼슘 증가와 관련된 신호전달 이차전령(second messenger) 분자를 생성하는 효소로 알려진 ADPR cyclase의 강력한 억제작용을 갖고 있는 신규 화합물을 제공함으로써 이를 심장, 신장 또는 뇌 등의 질병 치료에까지 사용할 수 있다. 이 물질이 ADPR-cyclase를 억제하는 분자적 측면에서의 기전은, 기질인 NAD
+ (nicotinamide adenine dinucleotided) 가 ADPR-cyclase의 활성부위 (active site)와의 결합을 억제하는 것이다. 따라서 NAD
+ 를 기질 또는 조효소로 이용하는 모든 효소, mono ADP-ribose transferase, poly ADP-ribose polymerase, sirtuins 등, 들의 억제 또는 활성을 유도할 수 있다.
그러므로 이 물질은 ADPR-cyclase 억제제뿐만 아니라 NAD
+ 를 기질로 하는 mono ADP-ribose transferase, poly ADP-ribose polymerase, sirtuins 등에 의하여 유발되는 질환, 예를 들어 암, 노화, 당뇨, 비만, 치매 등의 치료제로도 사용될 수 있다.
ADPR cyclase, ADPR cyclase 억제제, cADPR 길항제, 세포내 칼슘 유입, 세포내 칼슘 유리 억제제