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1.发明公开
公开(公告)号：KR1020080061431A
公开(公告)日：2008-07-03
申请号：KR1020060135890
申请日：2006-12-28
Applicant: 전북대학교산학협력단
IPC: C07C245/08 , C07C245/06 , C07C15/52
CPC classification number: C07C245/08 , C07C39/215
Abstract: A bisphenyl derivative is provided to obtain an ADP-ribosyl cyclase inhibitor having selectivity to each tissue cell and useful for preventing and/or treating cardiac, renal or cerebral diseases. A bisphenyl derivative is represented by the following formula 1. In formula 1, X and Y are linked to each other via a single bond or double bond, and each represents carbon, nitrogen, sulfur or oxygen; and each of R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 is selected from the group consisting of hydroxyl(OH), hydrogen(H), amine(-NH2), amide(-NH), nitro(-NO2), nitroso(-NO), carboxyl(-COOH), aldehyde(-CHO), carbonyl(-C=O), sulfhydryl(-SH) and sulfoxyl(-SO3H).
Abstract translation: 提供双苯衍生物以获得对每个组织细胞具有选择性并可用于预防和/或治疗心脏，肾或脑疾病的ADP-核糖基环化酶抑制剂。 双苯衍生物由下式1表示。在式1中，X和Y通过单键或双键彼此连接，各自表示碳，氮，硫或氧; 并且R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10各自选自羟基（OH），氢（H），胺（-NH 2），酰胺 ，硝基（-NO 2），亚硝基（-NO），羧基（-COOH），醛（-CHO），羰基（-C = O），巯基（-SH）和亚磺酰基（-SO 3 H）。
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公开(公告)号：KR1020130044183A
公开(公告)日：2013-05-02
申请号：KR1020120116718
申请日：2012-10-19
Applicant: 전북대학교산학협력단
CPC classification number: C12N15/1137 , A61K9/0019 , A61K9/0095 , A61K9/145 , A61K9/2018 , A61K9/2059 , A61K31/7105 , A61K47/26 , C12N9/2497 , C12N2310/14 , C12Y302/02005
Abstract: PURPOSE: A composition for prevention and treatment of diabetes including a NAD glycohydrolase inhibitor as an active ingredient is provided to be used as a cure for diabetes, especially type 2 diabetes, by accelerating hypoglycemic and insulin secretion. CONSTITUTION: A composition for prevention and treatment of diabetes comprises a development inhibitor or an activity inhibitor of NADase as an active ingredient. A NADase is originated from a mammal. The NADase is encoded as a base sequence of sequence number 1 or 2. Diabetes is type 2 diabetes. The active inhibitor is any one selected from a group comprised of antisense nucleotide, siRNA(short interfering RNA), and shRNA(short hairpin RNA) for complementarily uniting to mRNA of a NADase gene.
Abstract translation: 目的：提供一种用于预防和治疗糖尿病的组合物，包括NAD糖水解酶抑制剂作为活性成分，用于通过加速降血糖和胰岛素分泌来治疗糖尿病，特别是2型糖尿病。 构成：用于预防和治疗糖尿病的组合物包含显影抑制剂或NADase的活性抑制剂作为活性成分。 NADase起源于哺乳动物。 NADase被编码为序列号1或2的碱基序列。糖尿病是2型糖尿病。 活性抑制剂是选自由反义核苷酸，siRNA（短干扰RNA）和shRNA（短发夹RNA）组成的组，用于与NADase基因的mRNA互补结合。
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3.发明公开시닥나무 추출물을 함유하는 에이디피-리보실 사이클라제 활성을 저해하는 억제제 无效ADP-RIBOSYL CYCLASES的激活包括ACER TSCHONOSKII VAR的提取物的抑制剂。 红鳍东方鲀
公开(公告)号：KR1020110133329A
公开(公告)日：2011-12-12
申请号：KR1020100053000
申请日：2010-06-04
Applicant: 전북대학교산학협력단
Abstract: PURPOSE: An ADP-ribosyl cyclase containing Acer komarovii extract is provided to suppress intracellular calcium increase and to treat diseases caused by intracellular abnormal calcium increase. CONSTITUTION: An ADPR-cyclase inhibitor contains Acer komarovii extract. A therapeutic agent for preventing and treating liver diseases induced by liver tissue selective ADPR-cyclase activity contains Acer komarovii extract. The Acer komarovii extract is administered in an oral or parenteral formulation. A solid formulation for oral administration includes a tablet, pill, powder, granule, capsule, and troche. The liquid formulation for oral administration contains suspension, oil, or syrup. The daily dose of the Acer komarovii extract is 1-1,000 mg/day.
Abstract translation: 目的：提供含有Acer komarovii提取物的ADP-核糖基环化酶，以抑制细胞内钙的增加和治疗由细胞内异常钙增加引起的疾病。 构成：ADPR环化酶抑制剂含有宏碁提取物。 用于预防和治疗由肝组织选择性ADPR-环化酶活性诱导的肝病的治疗剂含有宏碁提取物。 宏碁提取物以口服或肠胃外制剂给药。 用于口服给药的固体制剂包括片剂，丸剂，粉剂，颗粒剂，胶囊剂和锭剂。 用于口服给药的液体制剂含有悬浮液，油或糖浆。 Acer komarovii提取物的日剂量为1-1000mg /天。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020110121019A
公开(公告)日：2011-11-07
申请号：KR1020100040417
申请日：2010-04-30
Applicant: 전북대학교산학협력단
IPC: A61K31/517 , A61P9/00
CPC classification number: A61K31/517 , A61K9/02 , A61K9/10 , A61K9/20
Abstract: PURPOSE: A quinazoline derivative which controls the activity of ADP-ribosyl cyclase(ADPR-cyclase) is provided to suppress intracellular calcium increase. CONSTITUTION: An ADPR-cyclase inhibitor contains quinazoline derivatives of chemical formula 1. In chemical formula 1, R1, R2, R3, R4, and R5 are hydrogen, halogen atoms, low alkyl group of 1-6 carbon atoms. The derivative of chemical formula 1 is 6,8-dimehty-N-[1-(naphthalene-1-yl)ethyl]quinazoline-1-amine. An agent of preventing and treating kidney and cardiovascular diseases contains the quinazoline derivative of chemical formula 1.
Abstract translation: 目的：提供控制ADP-核糖基环化酶（ADPR-环化酶）活性的喹唑啉衍生物，以抑制细胞内钙的增加。 构成：ADPR环化酶抑制剂含有化学式1的喹唑啉衍生物。在化学式1中，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5为氢，卤素原子，1-6个碳原子的低级烷基。 化学式1的衍生物是6,8-二甲基-N- [1-（萘-1-基）乙基]喹唑啉-1-胺。 预防和治疗肾脏和心血管疾病的药物含有化学式1的喹唑啉衍生物。
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公开(公告)号：KR101511247B1
公开(公告)日：2015-04-13
申请号：KR1020100053020
申请日：2010-06-04
Applicant: 전북대학교산학협력단
IPC: A61K36/282 , A61P13/12 , A61P25/00
Abstract: 본발명은비쑥추출물을함유하는에이디피-리보실사이클레이즈 (ADP-ribosyl cyclase, 이하 ADPR-cyclase라함)의활성조절제에관한것으로, 구체적으로비쑥추출물의유효성분이선택적 ADPR-cyclase 억제제및 ADPR-cyclase 활성에의한세포내칼슘증가억제제에관한것이다. 상기비쑥추출물은 ADPR-cyclase 효소및 세포내칼슘증가를억제함으로써, 심장, 신장및 뇌질환등의세포내비정상적인칼슘증가로유발되는질병치료에로도사용될수 있다.
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公开(公告)号：KR100879253B1
公开(公告)日：2009-01-16
申请号：KR1020060135890
申请日：2006-12-28
Applicant: 전북대학교산학협력단
IPC: C07C245/08 , C07C245/06 , C07C15/52
CPC classification number: C07C245/08 , C07C39/215
Abstract: 본 발명은 세포내 칼슘 증가와 관련된 신호전달 이차전령(second messenger) 분자를 생성하는 효소로 알려진 에이디피-라이보실 사이클레이즈 (ADP-ribosyl cyclase, 이하 ADPR cyclase라 함)의 강력한 억제작용을 갖는 하기 화학식 1의 비스페닐 유도체에 관한 것이다.
(상기 식에서, X와 Y 는 서로 단일결합 혹은 이중결합으로 이루어진 탄소, 질소, 및 황, 산소 등이고,
R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8 , R
9 , R
10 은 독립적으로 히드록실기(OH), 수소 (H), 아민 (-NH
2 ), 니트로(-NO
2 ), 니트로소 (-NO), 카르복실 (-COOH), 알데히드 (-CHO), 카르보닐 (-C=O), 설포히드릴 (-SH), 설폭실 (-SO
3 H) 로 이루어진 그룹으로부터 독립적으로 선택된다)
본 발명에 의하면, 세포내 칼슘 증가와 관련된 신호전달 이차전령(second messenger) 분자를 생성하는 효소로 알려진 ADPR cyclase의 강력한 억제작용을 갖고 있는 신규 화합물을 제공함으로써 이를 심장, 신장 또는 뇌 등의 질병 치료에까지 사용할 수 있다. 이 물질이 ADPR-cyclase를 억제하는 분자적 측면에서의 기전은, 기질인 NAD
+ (nicotinamide adenine dinucleotided) 가 ADPR-cyclase의 활성부위 (active site)와의 결합을 억제하는 것이다. 따라서 NAD
+ 를 기질 또는 조효소로 이용하는 모든 효소, mono ADP-ribose transferase, poly ADP-ribose polymerase, sirtuins 등, 들의 억제 또는 활성을 유도할 수 있다.
그러므로 이 물질은 ADPR-cyclase 억제제뿐만 아니라 NAD
+ 를 기질로 하는 mono ADP-ribose transferase, poly ADP-ribose polymerase, sirtuins 등에 의하여 유발되는 질환, 예를 들어 암, 노화, 당뇨, 비만, 치매 등의 치료제로도 사용될 수 있다.
ADPR cyclase, ADPR cyclase 억제제, cADPR 길항제, 세포내 칼슘 유입, 세포내 칼슘 유리 억제제-
公开(公告)号：KR101467996B1
公开(公告)日：2014-12-11
申请号：KR1020100040417
申请日：2010-04-30
Applicant: 전북대학교산학협력단
IPC: A61K31/517 , A61P9/00
Abstract: 본발명은에이디피-리보실사이클레이즈 (ADPR-cyclase)의활성을조절하는퀴나졸린유도체에관한것으로, 구체적으로퀴나졸린유도체를유효성분으로하는선택적 ADPR-cyclase 억제제및 ADPR-cyclase 활성에의한세포내칼슘증가억제제에관한것이다. 상기퀴나졸린유도체는 ADPR-cyclase 효소및 세포내칼슘증가를억제함으로써, 심장, 신장및 뇌질환등의세포내비정상적인칼슘증가로유발되는질병치료에도사용될수 있다.
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公开(公告)号：KR1020110133345A
公开(公告)日：2011-12-12
申请号：KR1020100053020
申请日：2010-06-04
Applicant: 전북대학교산학협력단
IPC: A61K36/282 , A61P13/12 , A61P25/00
Abstract: PURPOSE: An inhibitor containing Artemisia scoparia Waldst. Et Kitaib. extract is provided to suppress intracellular calcium increase. CONSTITUTION: An ADPR-cyclase inhibitor contains Artemisia scoparia Waldst. Et Kitaib. extract. An agent for preventing and treating renal and cardiovascular diseases induced by ADPR-cyclase activity contains the Artemisia scoparia Waldst. Et Kitaib. extract. The Artemisia scoparia Waldst. Et Kitaib. extract is administered by oral formulation and parenteral formulation in case of clinical administration. The daily dose of the Artemisia scoparia Waldst. Et Kitaib. extract is 1-1000 mg/day.
Abstract translation: 目的：含有青蒿的抑制剂。 Et Kitaib 提供提取物以抑制细胞内钙的增加。 构成：ADPR环化酶抑制剂含有蒿草。 Et Kitaib 提取。 用于预防和治疗由ADPR-环化酶活性诱导的肾脏和心血管疾病的药物含有青蒿（Waldst）。 Et Kitaib 提取。 艾蒿 Et Kitaib 提取物在临床给药的情况下通过口服制剂和肠胃外制剂施用。 艾蒿的日剂量Waldst。 Et Kitaib 提取物为1-1000mg /天。
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