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公开(公告)号:WO2015080489A1
公开(公告)日:2015-06-04
申请号:PCT/KR2014/011488
申请日:2014-11-27
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K31/519 , A61K8/49 , A61P17/00 , A61Q19/08
CPC classification number: A61K8/49 , A61K31/4365 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61Q19/00 , A61Q19/08
Abstract: 본 발명은 하이드록시(혹은 메톡시) 아닐리노 싸이에노 피리미딘이나 하이드록시(혹은 메톡시) 아닐리노 싸이에노 피리딘을 모핵으로 공유하며 복수의 타이로신 카이네이즈에 대한 저해능을 가지는 화합물을 유효성분으로 함유하는 피부 노화 방지 또는 피부 상태 개선용 약학적 조성물 및 화장료 조성물; 및 상기 화합물의 유효량을 개체에 투여하는 단계를 포함하는 피부 노화를 방지하는 방법 또는 피부 상태를 개선하는 방법에 관한 것이다.
Abstract translation: 本发明涉及含有羟基(或甲氧基)苯胺基噻吩并嘧啶或羟基(或甲氧基)苯胺基的化合物作为有效成分的含有防止皮肤老化或改善皮肤状况的药物组合物和化妆品组合物 噻吩并吡啶作为部分,对多种酪氨酸激酶具有抑制活性; 以及用于预防皮肤老化或改善皮肤状况的方法,所述方法包括向受试者施用有效量的化合物的步骤。
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公开(公告)号:KR101561965B1
公开(公告)日:2015-10-20
申请号:KR1020130145200
申请日:2013-11-27
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C12Q1/68 , G01N33/563 , G01N33/574 , G01N33/53
Abstract: 본발명은디스코이딘도메인수용체 2 (discoidin domain receptor 2, DDR2)의과잉활성기전을저해하는물질을 DDR2 의과잉활성에의해유발되는질환의치료제로스크리닝하는방법에관한것이다.
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公开(公告)号:KR1020150061285A
公开(公告)日:2015-06-04
申请号:KR1020130145200
申请日:2013-11-27
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C12Q1/68 , G01N33/563 , G01N33/574 , G01N33/53
CPC classification number: G01N33/574 , G01N2500/10
Abstract: 본발명은디스코이딘도메인수용체 2 (discoidin domain receptor 2, DDR2)의과잉활성기전을저해하는물질을 DDR2 의과잉활성에의해유발되는질환의치료제로스크리닝하는방법에관한것이다.
Abstract translation: 本发明涉及一种用DDR2的过度活性引起的疾病药物阻断盘状结构域受体2(DDR2)的活性机制的筛选试剂的方法。
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公开(公告)号:KR101540051B1
公开(公告)日:2015-07-28
申请号:KR1020130145198
申请日:2013-11-27
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K31/519 , A61K8/49 , A61P17/00 , A61Q19/08
CPC classification number: A61K8/49 , A61K31/4365 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61Q19/00 , A61Q19/08
Abstract: 본발명은하이드록시(혹은메톡시) 아닐리노싸이에노피리미딘이나하이드록시(혹은메톡시) 아닐리노싸이에노피리딘을모핵으로공유하며복수의타이로신카이네이즈에대한저해능을가지는화합물을유효성분으로함유하는피부노화방지또는피부상태개선용약학적조성물및 화장료조성물에관한것이다.
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公开(公告)号:KR100883909B1
公开(公告)日:2009-02-17
申请号:KR1020067018588
申请日:2005-01-05
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D491/048 , A61K31/5025
CPC classification number: C07D491/04
Abstract: 본 발명은 신규한 푸로피리미딘 화합물, 이들의 약학적으로 허용되는 염, 또는 이들을 포함하는 DDR2(Discoidin Domain Receptor 2) 티로신 키나아제 활성 저해제에 관한 것이다. 상기 푸로피리미딘 화합물은 화학식 1, 화학식 2, 화학식 3 또는 화학식 4로 정의되는 화합물, 이들의 전구체일 수 있으며, 유리 형태 또는 산 부가염 형태로 존재할 수 있다. 본 발명의 푸로피리미딘 화합물은 DDR2 티로신 키나아제의 활성을 억제하는 효과를 갖기 때문에, 간경화, 류마티스 관절염, 암 등과 같이, DDR2 티로신 키나아제 활성이 관여하여 발생하는 질환의 치료에 유용하다.
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公开(公告)号:KR1020150061284A
公开(公告)日:2015-06-04
申请号:KR1020130145198
申请日:2013-11-27
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K31/519 , A61K8/49 , A61P17/00 , A61Q19/08
CPC classification number: A61K8/49 , A61K31/4365 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61Q19/00 , A61Q19/08
Abstract: 본발명은하이드록시(혹은메톡시) 아닐리노싸이에노피리미딘이나하이드록시(혹은메톡시) 아닐리노싸이에노피리딘을모핵으로공유하며복수의타이로신카이네이즈에대한저해능을가지는화합물을유효성분으로함유하는피부노화방지또는피부상태개선용약학적조성물및 화장료조성물에관한것이다.
Abstract translation: 本发明涉及用于预防皮肤老化或改善皮肤状况的药物组合物和化妆品组合物,包括对多种酪氨酸激酶作为活性成分具有抑制活性的化合物,同时共享羟基或甲氧基苯胺基噻吩并嘧啶或羟基或甲氧基 苯胺噻吩吡啶作为前体。 本发明涉及用于预防皮肤老化或改善皮肤病症的药物组合物和化妆品组合物,包括由化学式1表示的化合物及其异构体或其药学上可接受的盐作为活性成分。
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公开(公告)号:KR1020050091462A
公开(公告)日:2005-09-15
申请号:KR1020040016922
申请日:2004-03-12
Applicant: 한국과학기술연구원 , 제일파마홀딩스 주식회사
IPC: C07D491/048
CPC classification number: C07D491/04
Abstract: 본 발명은 신규한 푸로피리미딘 화합물, 이들의 약학적으로 허용되는 염, 및 이들을 포함하는 DDR2(Discoidin Domain Receptor 2) 티로신 키나아제 활성 저해제에 관한 것이다. 상기 푸로피리미딘 화합물은 화학식 1, 화학식 2 또는 화학식 3로 정의되는 화합물, 이들의 전구체일 수 있으며, 유리형태 또는 산 부가염 형태로 존재 할 수 있다. 본 발명의 푸로피리미딘 화합물은 DDR2 티로신 키나아제의 활성을 억제하는 효과를 갖기 때문에, 간경화, 류마티스 관절염, 암 등과 같이, DDR2 티로신 키나아제 활성이 관여하는 질환을 치료하는데 사용될 수 있다.
[화학식 1]
[화학식 2]
[화학식 3]-
公开(公告)号:KR1020070012648A
公开(公告)日:2007-01-26
申请号:KR1020067018588
申请日:2005-01-05
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D491/048 , A61K31/5025
CPC classification number: C07D491/04
Abstract: A novel furopyrimidine compound is provided to show the DDR2 tyrosine kinase inhibition activity, thereby being usefully used for treating a disease caused by tyrosine kinase activity of DDR2 protein such as a tissue fibrosis, rheumatism and cancer. The furopyrimidine compound is represented by one of the formulae(1), (2), (3), (4), (XI) and (XII), where Z is O, S or NH, Y is C or N, X is O, S or NH, n is an integer between 0 and 4, n' is an integer between 0 and 4, each R1, R3 and R3' is single-substituted or independently double-substituted by H, halogen, cyano, nitro, hydroxy, amino, CO2H, CONH2, CSNH2, amidine, C1-4 alkyl, C1-4 halo alkyl, C1-7 alkoxy, C1-4 alkyl amino, C1-4 alkylthio, C1-4 alkyl amide, C1-4 acyl amino, C1-4 acyl oxy, C1-4 alkyl sulfone amide, C1-4 alkyl sulfonate, imidic acid C1-4 alkyl ester, thioimidic acid C1-4 alkyl ester, hydroxy or amino, morpholine, acetate, acetamide, methanesulfoneamide group-substituted methyl, C1-4 halo alkyl, C1-4 alkoxy, or a halogen-substituted benzyl oxy, R" is H, C1-4 alkyl, C1-4 halo alkyl, C1-7 alkoxy, C1-4 alkyl amino, C1-4 alkyl thio, C1-4 alkyl amide, C1-4 acyl amino, C1-4 acyl oxy, imidic acid C1-4 alkyl ester, thiol-imidic acid C1-4 alkyl ester, hydroxy or amino, morpholine, acetate, acetamide, methanesulfoneamide group-substituted methyl, C1-4 halo alkyl, C1-4 alkoxy, or a halogen-substituted phenyl, A ring is benzene, pyrrole, furan, thiophene, imidazole, oxazol, thiazole, triazole, pyrazol, pyrazine, pyridazine, pyrimidine, cyclo hexyl, piperidine or morpholine, R2 is H, halogen, cyano, nitro, hydroxy, amino, C02H, CONH2, CSNH2, C1-5 alkyl, C1-5 haloalkyl, alkylester, phenyl, halogen-substituted phenyl, C1-4 alkoxy group-substituted phenyl or C1-4 haloalkoxy group-substituted phenyl, and R is single-substituted or independently double-substituted by H, halogen, cyano, nitro, hydroxy, amino, CO2H, CONH2, CSNH2, amidine, C1-4 alkyl, C1-4 haloalkyl, C1-7 alkoxy, C1-4 alkylamino, C1-4 alkylthio, C1-4 alkylamide, C1-4 acylamino, C1-4 acyloxy, or C1-4 alkylsufonamide.
Abstract translation: 提供了一种新的呋喃嘧啶化合物以显示DDR2酪氨酸激酶抑制活性,从而有效地用于治疗由DDR2蛋白的酪氨酸激酶活性引起的疾病,例如组织纤维化,风湿病和癌症。 呋喃并嘧啶化合物由式(1),(2),(3),(4),(XI)和(XII)之一表示,其中Z为O,S或NH,Y为C或N,X 是O,S或NH,n是0和4之间的整数,n'是0和4之间的整数,每个R 1,R 3和R 3'被H,卤素,氰基,硝基的单取代或独立地被双取代 ,羟基,氨基,CO 2 H,CONH 2,CSNH 2,脒,C 1-4烷基,C 1-4卤代烷基,C 1-7烷氧基,C 1-4烷基氨基,C 1-4烷硫基,C 1-4烷基酰胺,C 1-4酰基 氨基,C 1-4酰氧基,C 1-4烷基砜酰胺,C 1-4烷基磺酸酯,酰亚胺酸C 1-4烷基酯,硫代亚氨酸C 1-4烷基酯,羟基或氨基,吗啉,乙酸酯,乙酰胺,甲磺酰胺基 - 取代的甲基,C 1-4卤代烷基,C 1-4烷氧基或卤素取代的苄氧基,R“是H,C 1-4烷基,C 1-4卤代烷基,C 1-7烷氧基,C 1-4烷基氨基,C 1 -4-烷基硫代,C 1-4烷基酰胺,C 1-4酰基氨基,C 1-4酰氧基,酰亚胺酸C 1-4烷基酯,硫醇 - 酰亚胺酸C 1-4烷基酯,羟基或氨基, 乙酰胺,甲磺酰胺基取代的甲基,C 1-4卤代烷基,C 1-4烷氧基或卤素取代的苯基,A环为苯,吡咯,呋喃,噻吩,咪唑,恶唑,噻唑,三唑,吡唑 吡嗪,哒嗪,嘧啶,环己基,哌啶或吗啉,R2是H,卤素,氰基,硝基,羟基,氨基,CO2H,CONH2,CSNH2,C1-5烷基,C1-5卤代烷基,烷基酯,苯基, 取代的苯基,C 1-4烷氧基取代的苯基或C 1-4卤代烷氧基取代的苯基,R是被H,卤素,氰基,硝基,羟基,氨基,CO 2 H,CONH 2,CSNH 2单取代或独立地双取代的 ,脒,C 1-4烷基,C 1-4卤代烷基,C 1-7烷氧基,C 1-4烷基氨基,C 1-4烷硫基,C 1-4烷基酰胺,C 1-4酰氨基,C 1-4酰氧基或C 1-4烷基磺酰胺。
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