公开(公告)号：KR100345465B1

公开(公告)日：2002-07-26

申请号：KR1020000038284

申请日：2000-07-05

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  박상우 ,  신계정 ,  유경호 ,  강용구 ,  서경재

IPC: C07D477/10

Abstract: 본 발명은 항균제로 유용한 신규의 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그를 포함하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것으로서, 구체적으로 화학식 1로 표시되는 카바페넴 모핵의 2번 위치에 주요 관능기로서 5-(2'-이소옥사졸릴에텐닐)피롤리딘-3-티오기 또는 5-(2'-이소티아졸릴에텐닐)피롤리딘-3-티오기가 치환된 1-베타메틸카바페넴 유도체, 그를 포함하는 약학적 조성물 및 그의 제조방법에 관한 것이며, 본 발명에 의한 1-베타메틸카바페넴 유도체는 디하이드로펩티다제-I에 대해 안정하고 그람양성균 및 그람음성균 모두에 대해 우수한 항균 활성을 보이는 유용한 항균제이다.

상기 화학식 1에서, R은 명세서에 기재된 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020020003789A

公开(公告)日：2002-01-15

申请号：KR1020000038284

申请日：2000-07-05

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김동진 ,  박상우 ,  신계정 ,  유경호 ,  강용구 ,  서경재

IPC: C07D477/10

CPC classification number: C07D477/20 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

Abstract: PURPOSE: Provided are novel 1 β-Methylcarbapenem derivatives and their preparation process, which derivatives show stability to dihydropeptidase-I, and have antibacterial effects on both gram positive and gram negative bacteria. Thus, they are used as antibacterial agents. CONSTITUTION: Novel 1 β-Methylcarbapenem derivatives have substituted 5-(2-isoxazolyl ethenyl)pyrrolidine-3-thio or 5-(2-isothiazolyl ethenyl)pyrrolidine-3-thio group as a main functional group at 1-beta methylcarbapenem represented by the formula(1). A pharmaceutical composition for an antibacterial agent contains the 1 β-Methylcarbapenem derivatives, as active ingredients. In the formula(1), R is described as in the description and has cis- or trans stereomer, X is hydrogen, methoxycarbonyl, hydroxymethyl, methylaminomethyl, C1-C4 alkoxy or halogen atom, and Y is hydrogen or halogen atom.

Abstract translation: 目的：提供新型1型β-甲基碳青霉烯衍生物及其制备方法，该衍生物显示对二氢肽酶-I的稳定性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗菌作用。 因此，它们被用作抗菌剂。 构成：新型1β-甲基碳青霉烯衍生物具有取代的5-（2-异恶唑基乙烯基）吡咯烷-3-硫基或5-（2-异噻唑基乙烯基）吡咯烷-3-硫基作为主要官能团，以1-β甲基碳青霉烯为代表 公式（1）。 作为抗菌剂的药物组合物含有作为活性成分的1β-甲基碳青霉烯衍生物。 在式（1）中，R如说明书所述，具有顺式或反式立体异构体，X为氢，甲氧基羰基，羟甲基，甲基氨基甲基，C1-C4烷氧基或卤原子，Y为氢或卤素原子。