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公开(公告)号:KR100345464B1
公开(公告)日:2002-07-26
申请号:KR1020000022617
申请日:2000-04-27
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C311/03
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2-(2'-클로로에틸술포닐)에틸아민 염산염 (2-(2'-chloroethylsulfonyl)ethylamine HCl salt)의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 2-아미노에틸 황산수소염과 2-메르캅토에탄올을 무기 염기 존재 하에 반응시킨 후, 염소화 및 산화 반응을 동시에 수행하여 하기 화학식 1의 2-(2'-클로로에틸술포닐)에틸아민 염산염을 제조하는 방법으로서, 본 발명의 방법에 의하면 반응 공정이 단축되고 고수율로 고순도의 2-(2'-클로로에틸술포닐)에틸아민 염산염을 제조할 수 있을 뿐만 아니라 출발물질이 저렴하고 수급이 용이하여 공업적으로 유용하게 적용될 수 있다.
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公开(公告)号:KR1020020003789A
公开(公告)日:2002-01-15
申请号:KR1020000038284
申请日:2000-07-05
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D477/10
CPC classification number: C07D477/20 , C07D413/06 , C07D417/06
Abstract: PURPOSE: Provided are novel 1 β-Methylcarbapenem derivatives and their preparation process, which derivatives show stability to dihydropeptidase-I, and have antibacterial effects on both gram positive and gram negative bacteria. Thus, they are used as antibacterial agents. CONSTITUTION: Novel 1 β-Methylcarbapenem derivatives have substituted 5-(2-isoxazolyl ethenyl)pyrrolidine-3-thio or 5-(2-isothiazolyl ethenyl)pyrrolidine-3-thio group as a main functional group at 1-beta methylcarbapenem represented by the formula(1). A pharmaceutical composition for an antibacterial agent contains the 1 β-Methylcarbapenem derivatives, as active ingredients. In the formula(1), R is described as in the description and has cis- or trans stereomer, X is hydrogen, methoxycarbonyl, hydroxymethyl, methylaminomethyl, C1-C4 alkoxy or halogen atom, and Y is hydrogen or halogen atom.
Abstract translation: 目的:提供新型1型β-甲基碳青霉烯衍生物及其制备方法,该衍生物显示对二氢肽酶-I的稳定性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗菌作用。 因此,它们被用作抗菌剂。 构成:新型1β-甲基碳青霉烯衍生物具有取代的5-(2-异恶唑基乙烯基)吡咯烷-3-硫基或5-(2-异噻唑基乙烯基)吡咯烷-3-硫基作为主要官能团,以1-β甲基碳青霉烯为代表 公式(1)。 作为抗菌剂的药物组合物含有作为活性成分的1β-甲基碳青霉烯衍生物。 在式(1)中,R如说明书所述,具有顺式或反式立体异构体,X为氢,甲氧基羰基,羟甲基,甲基氨基甲基,C1-C4烷氧基或卤原子,Y为氢或卤素原子。
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公开(公告)号:KR1020010098033A
公开(公告)日:2001-11-08
申请号:KR1020000022617
申请日:2000-04-27
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C311/03
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 2-(2'-클로로에틸술포닐)에틸아민 염산염 (2-(2'-chloroethylsulfonyl)ethylamine HCl salt)의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 2-아미노에틸 황산수소염과 2-메르캅토에탄올을 무기 염기 존재 하에 반응시킨 후, 염소화 및 산화 반응을 동시에 수행하여 하기 화학식 1의 2-(2'-클로로에틸술포닐)에틸아민 염산염을 제조하는 방법으로서, 본 발명의 방법에 의하면 반응 공정이 단축되고 고수율로 고순도의 2-(2'-클로로에틸술포닐)에틸아민 염산염을 제조할 수 있을 뿐만 아니라 출발물질이 저렴하고 수급이 용이하여 공업적으로 유용하게 적용될 수 있다.
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公开(公告)号:KR1019990029501A
公开(公告)日:1999-04-26
申请号:KR1019980036299
申请日:1998-09-03
IPC: C07D477/04 , C07D487/04
Abstract: 본 발명은 일반식(I)로 표시되는 신규한 카바페넴 유도체 및 이들의 제조 방법에 관한 것이다. 이의 제조는 일반식(II)로 표시되는 카바페넴 모핵을 염기 존재하에 디페닐클로로포스페이트 또는 무수 트리플루오로메탄술폰산과 반응시켜 일반식(VII)로 표시되는 카바페넴 중간체를 제조하고, 이를 일반식(III)으로 표시되는 티올 유도체와 반응시켜 일반식(I)의 카바페넴 유도체를 제조하는 것으로, 이는 유용한 항생제로 사용할 수 있다.
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公开(公告)号:KR100110935B1
公开(公告)日:1997-01-17
申请号:KR1019930022655
申请日:1993-10-28
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C09B62/245
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公开(公告)号:KR1019930010504B1
公开(公告)日:1993-10-25
申请号:KR1019900015553
申请日:1990-09-28
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C09B48/00
Abstract: The beta- or gamma-quinacridone is produced by (a) reacting a diethyl 1,4-dicyclohexanedione-2,5-dicarboxylate of formula (II) with an aniline in the presence of a solvent (toluene or xylene) having a low b.p. and a trifluoro acetic acid catalyst to obtain a diethyl 2,5-dianilino-3,6-dihydroterephthalate of formula (III), (b) reacting the cpd. of (III) in the presence of a xylene solvent at 310-320 deg.C for 1 hr in the high pressure reactor to obtain a beta- 6,13- dihydroquinacridone of formula (IV), and (c) reacting a lower alcohol (methanol or ethanol), a sodium hydroxide soln. and a meta-sodium nitrobenzene sulfonate with the cpd. of (IV).
Abstract translation: 通过(a)使式(II)的1,4-二环己烷二酮-2,5-二羧酸二乙酯与苯胺在溶剂(甲苯或二甲苯)存在下反应生成β-或γ-喹吖啶酮,所述溶剂(甲苯或二甲苯)具有低的沸点。 和三氟乙酸催化剂,得到式(III)的2,5-二苯胺基-3,6-二氢对苯二甲酸二乙酯,(b)使cpd反应。 的(III)在二甲苯溶剂存在下,在310-320℃下在高压反应器中反应1小时,得到式(IV)的β-6,13-二氢喹吖啶酮,和(c)使低级醇 (甲醇或乙醇),氢氧化钠溶胶。 和具有cpd的硝基苯磺酸钠。 的(Ⅳ)。
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公开(公告)号:KR100059361B1
公开(公告)日:1993-02-15
申请号:KR1019860008795
申请日:1986-10-20
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D215/22
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公开(公告)号:KR100030783B1
公开(公告)日:1989-12-16
申请号:KR1019860000380
申请日:1986-01-22
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D277/26
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