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    메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물
    3.
    发明授权
    메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물 有权
    亚甲基杂环化合物

    公开(公告)号：KR101319593B1

    公开(公告)日：2013-10-16

    申请号：KR1020110071653

    申请日：2011-07-19

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 노은주 ,  신계정 ,  송혜승 ,  양정은 ,  김남윤 ,  배애님 ,  남길수 ,  추현아 ,  지완근

    IPC: C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D277/36 ,  A61K31/427

    Abstract: 본 발명은 메틸리덴-헤테로싸이클릭 화합물과 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이 화합물의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제조성물에 관한 것이다.
    본 발명의 화합물은 NF-κB의 활성 과정에 관여하는 IκB 키나제-b (IKK-b)에 대해 강한 저해활성을 가지고 있으므로 류마티스 관절염(rheumatoid arthritis), 유년기 관절염(juvenile arthritis), 천식(asthma), 척추성 관절염(spondyloarthopathies), 통풍(gout), 골관절염(osteoarthritis), 알러지성 비염, 아토피성 피부염, 담마진, 전신 홍반성 루푸스(systemic lupuserythematosus), 건선, 궤양성 대장염, 전신성 염증반응증후군, 폐혈증, 다발성근염, 결절다발성동맥염을 포함하는 각종 염증질환 치료를 위한 약제로써 유용하다.

    신규 3-페녹시-4-파이론, 3-페녹시-4-피리돈 또는 4-피리돈 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균 조성물
    5.
    发明公开
    신규 3-페녹시-4-파이론, 3-페녹시-4-피리돈 또는 4-피리돈 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균 조성물 有权
    新型3-苯基-4-吡喃酮，3-苯氧基-4-吡啶酮或4-吡啶酮衍生物，其制备方法和含有其作为活性成分的抗生物组合物

    公开(公告)号：KR1020110011271A

    公开(公告)日：2011-02-08

    申请号：KR1020090068834

    申请日：2009-07-28

    Applicant: 한국과학기술연구원 ,  서울대학교산학협력단

    Inventor： 신계정 ,  노은주 ,  정민경 ,  차현주 ,  서선희

    IPC: C07D309/34 ,  C07D213/06 ,  A61K31/351 ,  A61P31/00

    CPC classification number: C07D213/06 ,  A61K31/351 ,  C07D309/34

    Abstract: PURPOSE: A novel 3-phenoxy-4-pyrone, 3-penoxy-4-pyridone or 4-pyridoen derivative and an antibacterial composition are provided to effectively suppress enoyl-ACP reductase(Fabl). CONSTITUTION: A novel 3-penoxy-4-pyrone, 3-phenoxy-4-pyridone or 4-pyridone derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the novel 3-phenoxy-4-pyrone derivative of chemical formula 1 comprises: a step of performing Ullmann reaction of kojic acid compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 5; a step of substituting the compound of chemical formula 5 with a chloride group to prepare a compound of chemical formula 6; a step of performing Arbuzov reation of the compound of chemical formula 6 to obtain a compound of chemical formula 7; and a step of performing Horner-Emmons reaction of compound of chemical formula 7 to introduce a double bond structure to prepare a compound of chemical formula 1a. An antibacterial composition contains the novel 3-phenoxy-4-pyrone, 3-phenoxy-4-pyridone or 4-pyridone derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

    Abstract translation: 目的：提供新颖的3-苯氧基-4-吡喃酮，3-缩氧-4-吡啶酮或4-吡啶酮衍生物和抗菌组合物，以有效抑制烯酰-ACP还原酶（Fab1）。 构成：化学式1表示新的3-氧羰基-4-吡喃酮，3-苯氧基-4-吡啶酮或4-吡啶酮衍生物。制备化学式1的新型3-苯氧基-4-吡喃酮衍生物的方法包括 ：进行化学式4的曲酸化合物的乌尔曼反应以获得化学式5的化合物的步骤; 用氯化物基团取代化学式5的化合物制备化学式6的化合物的步骤; 进行化学式6的化合物的Arbuzov化合以获得化学式7的化合物的步骤; 并进行化学式7化合物的霍纳 - 埃蒙斯反应以引入双键结构以制备化学式1a的化合物的步骤。 抗菌组合物含有新型3-苯氧基-4-吡喃酮，3-苯氧基-4-吡啶酮或4-吡啶酮衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

    베타아밀로이드 화이브릴 형성 억제용 화합물, 제조 방법, 이의 용도 및 검색 방법
    8.
    发明公开
    베타아밀로이드 화이브릴 형성 억제용 화합물, 제조 방법, 이의 용도 및 검색 방법 失效
    化合物抑制β-淀粉样蛋白形成，方法，用途及其筛选方法

    公开(公告)号：KR1020060093399A

    公开(公告)日：2006-08-25

    申请号：KR1020050014119

    申请日：2005-02-21

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 신계정 ,  유재훈 ,  김동진

    IPC: C07C43/23 ,  C07C43/215

    Abstract: 본 발명은 베타아밀로이드 집적 방해 및 베타아밀로이드 화이브릴 용해 기능이 있는 화합물, 이의 제조방법, 용도 및 베타아밀로이드 집적 방해 및 베타아밀로이드 화이브릴 용해 기능이 있는 화합물을 검색하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 베타아밀로이드 화이브릴을 특이적(specific)으로 인식하여 이에 결합하며, 베타아밀로이드 화이브릴의 형성을 방해하고 용해시킴으로써 베타아밀로이드 집적에 의해 발생되는 다양한 질병의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

    아지리디닐퀴놀린디온 유도체와 그의 제조방법
    9.
    发明公开
    아지리디닐퀴놀린디온 유도체와 그의 제조방법 失效
    亚胺基喹啉衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020020031909A

    公开(公告)日：2002-05-03

    申请号：KR1020000062695

    申请日：2000-10-24

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 김동진 ,  박상우 ,  유경호 ,  신계정 ,  김동찬

    IPC: C07D403/04

    CPC classification number: C07D401/04

    Abstract: PURPOSE: The aziridinyl quinolinedion derivatives and a producing method thereof are provided, which compounds have improved anticancer activity. CONSTITUTION: The aziridinyl quinolinedion derivatives are represented by formula(1), wherein R1 is hydrogen or C1 to C4 alkyl; and any one of R2 and R3 is aziridinyl or 2-methylaziridinyl and the other is halogen, C1 to C4 alkoxy, azido or amino. The aziridinyl quinolinedion derivatives are prepared by reacting 6,7-dihalo-quinolinedion compounds of formula(2) with aiziridine compounds of formula(3) in the presence of organic base and a nonpolar solvent selected from benzene and dioxane at 0 to 20 deg.C to prepare 6-halo-7-aziridinyl quinolinedion of formula(1a) having substituted aziridinyl at C-7 site.

    Abstract translation: 目的：提供吖丙啶喹啉衍生物及其制备方法，该化合物具有改善的抗癌活性。 构成：吖丙啶喹啉衍生物由式（1）表示，其中R 1是氢或C 1至C 4烷基; 并且R2和R3中的任一个是氮丙啶基或2-甲基氮丙啶基，另一个是卤素，C 1至C 4烷氧基，叠氮基或氨基。 氮杂环丁烷基喹啉衍生物通过在有机碱和选自苯和二恶烷的非极性溶剂的存在下，在0至20℃下，使式（2）的6,7-二卤代喹啉化合物与式（3）的氮杂环丁烷化合物反应来制备。 制备在C-7位具有取代的氮丙啶基的式（1a）的6-卤代-7-氮杂环丁烷基喹啉。

    옥사졸리논계 유도체 및 그의 제조방법과 용도
    10.
    发明公开
    옥사졸리논계 유도체 및 그의 제조방법과 용도 失效
    恶唑烷酮衍生物及其制备方法和用途

    公开(公告)号：KR1019960007584A

    公开(公告)日：1996-03-22

    申请号：KR1019940020300

    申请日：1994-08-17

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 박상우 ,  신계정 ,  김동찬

    IPC: C07D413/02 ,  A01N43/26 ,  C07D263/22

    Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)을 가진 옥사졸리논계 유도체 및 그의 제조방법과 제초제로서의 용도를 개시한다 :

    상기 식에서 R은 저급 알킬기 또는 할로겐, 저급 알킬 또는 트리플루오로메틸기를 함유하는 페닐기를 나타내며, X는 같거나 서로 다르고, 할로겐. 카보메톡시, 니트로기 또는 할로겐이나 트리플루오로메틸기가 치환된 페녹시기를 나타내며, A는 질소 또는 탄소를 나타내고, n은 1-3의 정수를 나타낸다. 본 발명의 제초제는 발아전 처리 또는 발아후 처리에서 쌍자엽 식물에 대해 제초효과가 우수하다.

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