公开(公告)号：KR1019960037685A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：KR1019950007864

申请日：1995-04-04

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박호군 ,  이용섭 ,  이재열 ,  석대환 ,  우은란

IPC: C07D501/24 ,  C07D501/56

Abstract: 다음 일반식(Ⅰ)의 신규한 3-프로페닐 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조방법이 제공된다. 본 발명의 암모니오프로페닐 세팔로스포린 화합물은 특히 세팔로스포린계 항생제에 내성이 강한 균주인 엔테로박터 클로아케 P99에 대해 기존의 광범위 항생제로서 널리 알려진 세프타지딤보다 월등한 항균력을 보일뿐 아니라 그램 양성균에 대해서도 세프타지딤보다 우수한 항균력을 나타낸다.

식 중, P는 상기 정의된 바와 같다.

公开(公告)号：KR100164458B1

公开(公告)日：1999-01-15

申请号：KR1019950007864

申请日：1995-04-04

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 박호군 ,  이용섭 ,  이재열 ,  석대환 ,  우은란

IPC: C07D501/24 ,  C07D501/56

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 다음 일반식(Ⅰ)의 신규한 3-프로페닐 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조방법이 제공된다. 본 발명의 암모니오프로페닐 세팔로스포린 화합물은 특히 세팔로스포린계 항생제에 내성이 강한 균주인 엔테로박터 클로아케 P99에 대해 기존의 광범위 항생제로서 널리 알려진 세프타지딤보다 월등한 항균력을 보일 뿐 아니라 그램 양성균에 대해서도 세프타지딤보다 우수한 항균력을 나타낸다.

식중, P는 상기 정의된 바와 같다.

公开(公告)号：KR100176333B1

公开(公告)日：1999-03-20

申请号：KR1019960032165

申请日：1996-08-01

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  박호군 ,  이재열 ,  석대환 ,  우은란

IPC: C07D501/24 ,  C07D501/22

Abstract: 본 발명은 신규한 암모니오프로페닐세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세히 말하면, 일반식(II)로 표시되는 화합물과 일반식(III)으로 표시되는 3급 아민 화합물 P를 반응 시킨후 아민보호기 및 카복시 보호기를 제거함으로써 광범위한 항균 범위와 우수한 항균력을 가지는 항생제 임.
(I)
일반식(I)에 있어서, P는 하나의 질소를 가지는 동시에 한 개 또는 두 개의 히드록실기를 가지는 비고리형 아민 또는 헤테로시클릭아민으로서 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3S,4S)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4,-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (2S,4R)-4-히드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, N-메틸디에탄올아민, 3,4-시스-디히드록시-1-메틸피페리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 4-히드록시-1-메틸피페리딘, 2-히드록시메틸-1-메틸피페리딘 또는 트로핀을 표시한다. Q는 CII또는 N이다. 또한 이들 세팔로스포린 화합물들의 약학적으로 허용되는 염이 포함됨.

일반식(II)에 있어서, Q는 CII또는 N이며, R
1 은 트리페닐메틸 또는 수소이며, R
2 는 p-메톡시벤질 또는 디페닐메틸이며, X는 할로겐 화합물로서 요오드를 표시함.

일반식(III)에 있어서, P는 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3S,4S)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (2S,4R)-4-히드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, N-메틸디에탄올아민, 3,4-시스-디히드록시-1-메틸피레리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 4-히드록시-1-메틸피페리딘, 2-히드록시메틸-1-메틸피페리딘 또는 트로핀을 표시함.

公开(公告)号：KR1019980013613A

公开(公告)日：1998-05-15

申请号：KR1019960032165

申请日：1996-08-01

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이용섭 ,  박호군 ,  이재열 ,  석대환 ,  우은란

IPC: C07D501/24 ,  C07D501/22

Abstract: 본 발명은 신규한 암모니오프로페닐세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세히 말하면, 일반식(II)로 표시되는 화합물과 일반식(III)으로 표시되는 3급 아민 화합물 P를 반응시긴 후 아민 보호기 및 카복시 보호기를 제거함으로써 광범위한 항균 범위와 우수한 항균력을 가지는 항생제 임.

일반식(I)에 있어서, P는 하나의 질소를 가지는 동시에 한개 또는 두개의 히드록실기를 가지는 비고리형 아민 또는 헤테로시클릭아민으로서 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘,(3S,4S)-3,4-디히드록시 -1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4-디히드록시 -1-메틸피롤리딘,(2S,4R)-4-히 드록시 -1-메 틸-2-피 롤리 딘메 탄올, N-메 틸 디 에 탄올아민,3,4- 시 스 - 디히드록시-1-메 틸 피 페 리 딘, 3,4-트 란 스 - 디히드록시-1- 메 틸 피 롤리딘, 4-히드록시-1-메틸피페리딘,2-히드록시메틸-1-메틸피페리딘 또는 트로핀을 표시한다.Q는 CH 또는 N이다. 또한, 이들 세팔로
스포린 화합물들의 약학적으로 허용되는 염이 포함 됨.

일반식(II)에 있어서, Q는 CH 또는 N이며, R
1 은 트리페닐메틸 또는 수소이며, R
2 는 p-메톡시벤질 또는 디페닐메틸이며, X는 할로겐 화합물로서 요오드를 표시 함.

일반식(Ⅲ)에 있어서, P는 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리 딘,(3S,4S)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4-디히드록시-l-메틸 피롤리 딘,(2S,4R)-4-히 드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, N-메틸디에탄올아민, 3,4-시스-디히드록시 -1-메 틸피페리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 4-히드록시 -1-메틸피페리딘, 2-히드록시메틸-1-메 틸 피페리딘또는트로핀을 표시함.